Что такое бронходилататоры, их действие, список препаратов

Какие бывают лекарства-бронходилататоры

Бронходилататоры – это препараты, уменьшающие одышку и удушье, а также снимающие спазмы в дыхательных путях. Действие всех бронхолитиков направлено на снятие бронхоспазмов и стимуляцию дыхания.

Один и тот же эффект можно достичь различными средствами, которые классифицируются в зависимости от механизма воздействия и лекарственной формы. Наиболее часто при бронхиальной астме используются бронходилататоры в ингаляторах. Также их можно встретить в таблетированной форме, растворах для уколов и в жидком виде.

Препараты с бронходилатирующим эффектом можно приобрести только по рецепту врача. Специалист подберёт необходимое средство, дозировку и схему применения. Самостоятельно заменять одно лекарство другим запрещено.

Препараты с бронходилатирующим эффектом можно приобрести только по рецепту врача. Специалист подберёт необходимое средство, дозировку и схему применения. Самостоятельно заменять одно лекарство другим запрещено.

Бронходилататоры: список препаратов, ингаляционные, короткого действия

Бронхолитики — это медицинские препараты, которые расслабляют и расширяют дыхательные пути или бронхи в лёгких.

Бронхолитики быстрого и длительного действия помогают при лечении различных заболеваниях лёгких и выписываются по рецепту врача.

Такие респираторные заболевания, как астма или хроническое обструктивное заболевание легких (ХОЗЛ), вызывают спазм бронхов или сужение дыхательных путей. При сужении дыхательных путей человек испытывает затруднения при откашливании слизистых выделений. Сложности возникают и с проникновением воздуха внутрь лёгких и обратно наружу.

Приём бронхолитиков способствует расширению дыхательных путей и нормализует процесс дыхания.

В этой статье рассматривается принцип действия бронхорасширяющих препаратов, их разновидности и правила применения.

Как действуют бронхорасширяющие средства

Бронхолитики оказывают расслабляющее действие на мышечные ткани дыхательных путей. Расслабление мышц приводит к раскрыванию дыхательных путей и расширению бронхиол. Различные бронхорасширяющие препараты характеризуются особенностями воздействия на организм.

Классификация бронхолитиков включает бета 2-агонисты, антихолинергетики и производные ксантинов. Все эти препараты расширяют дыхательные пути, однако, они воздействуют на различные рецепторы организма.

Бета 2-агонисты

Бета 2-агонисты стимулируют бета-адренергические рецепторы, расположенные в дыхательных путях. Эти препараты расслабляют окружающую их гладкую мускулатуру, что улучшает воздушный обмен и подавляет симптомы, такие как затруднённое дыхание.

Антихолинергетики

Антихолинергетические препараты блокируют действие ацетилхолина. Ацетилхолин является химическим веществом, выделяемым нервной системой, воздействие которого может привести к напряжению бронхиол. Путём его блокировки антихолинергетики расслабляют и расширяют дыхательные пути.

Производные ксантинов

Производные ксантинов также расслабляют мышцы дыхательных путей, однако врачи на сегодняшний день до конца не разобрались, как именно они работают. Основным препаратом из группы ксантинов является аминофиллин.

Аминофиллин сейчас редко прописывается врачами из-за того, что многие пациенты сталкиваются со значительными побочными эффектами. При этом, препарат доступен в виде капсул, таблеток и в жидкой форме.

Типы бронхорасширяющих препаратов

Бронхолитики делятся на две основные группы: препараты быстрого и длительного действия. Обе группы выполняют свои функции при лечении распространённых лёгочных заболеваний, таких как астма и эмфизема.

Как бета 2-агонисты, так и антихолинергетики, бывают и быстрого, и длительного действия.

Препараты быстрого действия

В медицинской среде бронхолитики быстрого действия часто называют палочкой-выручалочкой или мгновенными ингаляторами, так как они подавляют внезапно возникающие симптомы, такие как бронхо-лёгочная обструкция, затруднённое дыхание и сдавленность в груди.

Обычно бронхолитики быстрого действия приносят первые результаты уже через несколько минут. Несмотря на это, терапевтический эффект не держится дольше 4-5 часов. Их применяют для того, чтобы избавиться от неожиданных симптомов, и при их отсутствии необходимости их принимать нет.

Среди распространённых бронхолитиков быстрого действия можно выделить следующие:

  • альбутерол (ProAir HFA, Ventolin HFA, Proventil HFA)
  • левосальбутамол (Xopenex HFA)
  • пирбутерол (Maxair)

Согласно данным Американской академии аллергии, астмы и иммунологии, при ежедневной потребности у человека в бронхолитиках быстрого действия и неспособности контролировать симптомы, возможно, требуется применение бронхолитиков длительного действия.

Бронхолитики длительного действия

Эффект от бронхолитиков длительного действия не наступает так быстро, как от средств, перечисленных выше, и их не применяют для подавления внезапно наступивших симптомов.

Воздействие этих препаратов длится обычно от 12 до 24 часов, и люди принимают их ежедневно для предупреждения симптомов.

Среди распространённых бронхолитиков длительного действия присутствуют:

  • сальметерол (Serevent)
  • формотерол (Perforomist)
  • аклидиниум (Tudorza)
  • тиотропий (Spiriva)
  • умеклидиниум (Incruze)

Как принимать бронхорасширяющие средства

Чаще всего люди предпочитают применять эти препараты в виде ингаляторов, потому что при распылении лекарственное средство быстрее всего достигает лёгких. Также организм получает меньшую дозировку активного вещества, что может снизить вероятность наступления побочных эффектов, если сравнивать с препаратами для приёма перорально.

При определении оптимального бронхолитика необходимо руководствоваться возрастом человека, уровнем сознания и предпочтениями. Оптимальным вариантом является совпадение лекарственного типа с возможностями пациента.

Важно понимать, как правильно принимать бронхорасширяющие средства так, чтобы как можно большее количество действующего вещества попало в лёгкие. По типу доставки лекарственных препаратов в организм бронхолитики делятся на следующие категории:

Дозированные аэрозоли

Дозированные аэрозоли (ДА) — это небольшие баллончики под давлением, в которых содержится лекарственное средство. Оно выпускается при надавливании пальцем. Смесь, выходящая из распылителя, содержит дозу активного вещества, попадающего в лёгкие.

Ингаляторы

В ингаляторах лекарство находится в жидкой форме, которое распыляется в виде аэрозоля в ротовую полость.

Порошковые ингаляторы

Смесь в таких ингаляторах не образуется, так как лекарственное средство представлено в виде порошка.

Жидкостные ингаляторы

Некоторые бронхолитики доступны в форме жидкостных ингаляторов. Они выпускают облако аэрозоля без образования воздушной смеси.

Исследование, опубликованное в международном журнале по хроническому обструктивному заболеванию легких, выявило, что аэрозоли в форме жидкостных ингаляторов обладают более длительным действием по сравнению с дозирующими ингаляторами и доставляют большее количество активного вещества в лёгкие и меньше его остаётся на задней стенке горла.

Другие формы

Среди прочих форм бронхолитиков присутствуют таблетки и сиропы.

Выбор оптимальной формы препарата является жизненно важным фактором, определяющих объём активного вещества, попадающего в лёгкие. Например, если человек не умеет правильно пользоваться дозирующим аэрозолем, значительная часть лекарства будет просто оседать на задней стенке горла или в ротовой полости, вместо того, чтобы достичь лёгких.

Побочные эффекты

Как у любого другого медицинского препарата, у бронхолитиков есть свои побочные эффекты.

Серьёзность побочных явлений зачастую связана с дозировками. Чем больше дозировка лекарства, тем выше вероятность проявления побочных эффектов. Впрочем, их можно испытать и при малых дозировках.

Побочные явления также отличаются в зависимости от того, был ли принят бета 2-агонист или антихолинергетик. В списке возможных побочных эффектов от бронхорасширяющих средств присутствуют:

  • учащённое сердцебиение
  • треморы
  • нервозность
  • кашель
  • сухость во рту
  • тошнота
  • головные боли
  • недостаток калия

Есть также риск того, что действие бронхолитика возымеет обратный эффект, то есть, сужение дыхательных путей усилится или наступит спазм бронхов. На эти медицинские препараты, как и на любые другие, может возникнуть аллергия.

Выводы

Бронхолитики принадлежат к категории лекарственных средств, которые расслабляют мышцы, обрамляющие дыхательные пути. Бронхорасширяющие препараты являются основным лекарственным средствам, применяемым при лечении таких респираторных заболеваний, как астма, эмфизема или хронический бронхит.

Используемые при лечении лёгочных заболеваний бронхолитики делятся на два вида: средства быстрого и долговременного действия. Несмотря на то, что бронхорасширяющие препараты предписано принимать для купирования таких симптомов, как бронхо-лёгочная обструкция или кашель, они могут вызвать побочные эффекты.

Людям с заболеваниями лёгких стоит проконсультироваться с врачом на предмет выбора тех бронхорасширяющих средств, преимущества которых превосходят возможные побочные эффекты.

Аминофиллин сейчас редко прописывается врачами из-за того, что многие пациенты сталкиваются со значительными побочными эффектами. При этом, препарат доступен в виде капсул, таблеток и в жидкой форме.

Препараты пролонгированного действия

Как правило, к представителям этой группы, удобной для домашнего приема, относят препараты:

Название препаратаЦена в рублях
Серевент (Серетид)995
Серобид (Формотерол)332
Оксис турбухалер726
Форадил713
Зафирон600
Сальбутамол105
Эуфиллин11
Монтелукаст306

  • адреномиметики – Индакатерол, Кармотерол, GSK159797 и GSK642444;
  • холинолитики – Гликопирролат, OrM3, GSK233705, Аклидиний, CHF 5407;
  • комбинированные (универсалы) – Формотерол + тиотропий, Сальметерол + тиотропий, Кармотерол + тиотропий, Индакатерол + NVA237 (QVA149), GSK159797+GSK233705.

Короткого действия

Бронходилататоры короткого действия эффективны уже через 5 минут после применения, максимальный эффект наступает через полчаса-час, общая длительность действия 4-6 часов. Подходят для купирования острого бронхоспазма. К ним относятся:

  • Сальбутамол — лекарство короткого действия, его выпускают в виде таблеток, раствора для инъекций и ингаляций. Если приступ при бронхите курильщика не купировался приемом препарата, его повторяют через 5 минут. В сутки можно делать не более 6 ингаляций, длительное применение сальбутамола приводит к быстрому развитию побочных эффектов (беспокойство, тремор, чувство сердцебиения, тошнота и рвота).
  • Фенотерол – препарат короткого действия, применяется в виде ингаляций (Беротек), действие длится до 12 часов. По эффективности превосходит сальбутамол. Входит в состав комбинированного препарата Беродуал (фенотерол+ипратропия бромид), который можно использовать при бронхите курильщика.
  • Гексопреналин – выпускают в виде таблеток и ингаляций короткого действия. В меньшей степени, чем другие препараты группы воздействует на сердечно-сосудистую систему.


По длительности действия данные бронходилататоры делят на препараты короткого и длительного действия.

Таблетки от кашля для взрослых

Заболевание может иметь несколько вариантов проявления, каждый из которых требует своего лечения.
Препараты для лечения – зачастую это таблетки, которые ингибируют сам рефлекс.

Но кашель — наш союзник в борьбе с простудой. Когда мокроты из организма удаляются, мы избавляемся от микробов, поэтому тут важно учесть все нюансы.

Если инфекция вызывает першение, мы не должны бороться с ним в начале. Это явление при простуде и гриппе развивается в соответствии с течением болезни.

Стоит отметить! Сначала сухое першение, может быть утомительным. Затем постепенно переходит в влажное из-за повышения секреции в горле.

Лекарства, которые вы принимаете, должны быть адаптированы к типу болезни:

  1. Лазолван. Таблетки, действующее вешество которых – аброксол. Назначаются как отхаркивающее средство при бронхите, разрешены детям с рождения. Запрещено принимть таблетки только денщинам находящимся на ранеем сроке беременности. Выпускаются блистером по 10 штук. Производитель – Германия.
  2. Мукалтин. Действующее вещество таблеток – экстракт алтея. Это великолепное отхаркивающее средство для взрослых. При беременности принимают с осторожностью. Выпускаются таблетки в упаковке по 10 штук. Производитель – Россия.
  3. Бронхобосс. Хорошее средство при сильном бронхите для взрослых идетей после 3-х лет. В основе – действующее вещество карбоцистеин. Запрещены к употреблению в первом триместре беременности. В блистере 10 таблеток.
  4. Бромгексин. Таблетки, с действующим веществом бромгексином. Рекомендуются взрослым и детям с трех лет при бронхите в качестве отхаркивающего средства. В блистере 20 таблеток.
  5. Кодесан. Противокашлевые таблетки, действующее вещество – солодка, кодеин и термопсис. Назначаются взрослым и детям с 2-х лет. Отличный успокаивающий препарат, выпускается в блистере по 10 таблеток.
Читайте также:  Кома - лечение, симптомы, диагностика

Применение бронхолитиков показано при таких симптомах:

Состав и действие бронхолитиков на организм

Эти препараты условно подразделяются на три большие группы, описание которых приводится ниже и способствует пониманию, что такое бронхолитики .

Особняком среди препаратов для лечения бронхоспазма стоят глюкокортикоиды . Строго говоря, они не являются только и исключительно бронходилататорами. Тем не менее их применение включается в схему помощи при неэффективности прочих бронхолитиков в качестве сильного противоаллергического средства. Эти препараты широко известны: преднизолон, бекламетазон, триамцинолон. Применяются при тяжёлой обструкции дыхательных путей, парентерально или внутрь в виде таблеток, строго по показаниям.

Селективные β 2 -агонисты рекомендуется присоединять к АХП при недостаточной эффективности последних. β 2 -агонисты обладают быстрым бронхорасширающим действием, уменьшают обструкцию и выраженность диспноэ. Назначают β 2 -агонисты также в ингаляциях. При легком течении ХОБЛ рекомендуется применение β 2 -агониста короткого действия «по требованию». Действие β 2 -агониста короткого действия начинается в течение нескольких минут, достигая пика через 15-30 мин, и продолжается в течение 4-5 ч. К β 2 -агонистам короткого действия относятся сальбутамол, тербуталин, фенотерол (табл. 4), назначают по 0,05-0,1 мг (1-2 вдоха) через каждые 6 часов. Больные в большинстве случаев отмечают облегчение дыхания сразу после применения β 2 -агониста, что является несомненным достоинством препарата. Бронходилатирующее действие β 2 -агонистов обеспечивается за счет стимуляции β 2 -рецепторов гладкомышечных клеток. Кроме того, вследствие увеличения концентрации АМФ под влиянием β 2 -агонистов происходит не только расслабление гладкой мускулатуры бронхов, но и улучшение подвижности ресничек эпителия и улучшение функции мукоцилиарного транспорта. Бронходилатирующий эффект тем выше, чем дистальнее нарушение бронхиальной проходимости. Препараты этой группы нередко вызывают системные реакции в виде транзиторной дрожи, возбуждения, повышения артериального давления, поэтому больным с ишемической и гипертонической болезнью применять с осторожностью.

Виды препаратов и их воздействие

Современный список препаратов бронхолитиков выглядит следующим образом:

  • К метилксантинам (производным пурина) относят короткие и продолжительные по степени воздействие препараты, в состав которых входит теофиллин.
  • Использование бета2-адреномиметиков способствует оказанию как кратковременного, так и пролонгированного воздействия. Такие лекарства могут быть использованы ингаляционно, перорально и парентерально. Бронхолитики длительного действия способствуют расслаблению гладкой мускулатуры бронхов, подавлению воспалительных реакций, уменьшению гиперактивности бронхов, увеличению производства сурфактанта (поверхностно-активных веществ, выстилающих изнутри альвеолы легких).
  • К м-холинолитикам (антихолинергическим средствам) относят препараты, предназначенные только для ингаляционного использования, которые могут отличаться как коротким, так и продолжительным воздействием. Фармакологическая эффективность М-холиноблокаторов обусловлена их способностью блокировать воздействие ацетилхолина (нейромедиатора, ответственного за осуществление нервно-мышечной передачи) на рецепторы, локализованных в области крупных воздухоносных путей.
  • Также может быть рекомендовано использование кромонов – стабилизаторов тучных клеток. Регулярное задействование ингаляций способствует уменьшению частоты приступов при бронхиальной астме, позволяет снизить дозировки дополнительно используемых медикаментов (системные кортикостероиды, бронходилататоры).

Подбор подходящего лекарственного средства рекомендовано доверить квалифицированному специалисту, который примет во внимание, возраст, показания к применению лекарства, а также индивидуальные особенности организма пациента.

Селективными стимуляторами бета2-адренорецепторов являются лекарственные средства, способствующие:

Лечение бронхиальной астмы – бронходилататоры

Кроме того, пролонгированные препараты обеспечивают лучший контроль симптомов и функциональных легочных показателей у больных бронхиальной астмой по сравнению с в2-агонистами короткого действия, улучшают качество жизни больных БА, обладают выраженным протективным эффектом при астме физического усилия. Сальметерол выпускается в виде дозированного ингалятора и в виде порошковых ингаляторов, формотерол — только в форме порошковых ингаляторов.

btvar.ru

У больных ХОБЛ БО является главным звеном патогенеза заболевания. В связи с этим использование бронходилататоров является основной симптоматической терапией, т.е. базисной.

В 0 стадии (группа риска) – медикаментозная терапия не показана.

В I стадии – предпочтительнее применение бронходилататоров короткого действия.

Во II стадии систематически используются один бронходилататор или комбинация препаратов, а также при необходимости ингаляционные короткостероиды.

В III и IV стадиях рекомендуется регулярное применение бронходилататоров (один и более) и ингаляционных кортикостероидов (если достоверно улучшение клинических и вентиляционных показателей и средств для лечения осложнений (В.Е. Новиков, 2006).

Бронходилататоры

Общепринятым при ХОБЛ считаются следующие положения:

Бронходилататоры – главные препараты в симптоматическом лечении ХОБЛ.

Ингаляционная терапия предпочтительнее других методов введения препарата.

Наиболее удобны пролонгированные ингаляционные бронходилататоры.

Комбинации бронходилататоров более эффективны, чем каждый в отдельности.

Основные ингаляционные бронходилататоры представлены в табл. 4.

Основные ингаляционные бронходилататоры

Начало действия, мин

Продолжи-тельность действия, часы

β 2 -агонист короткого действия

β 2 -агонист короткого действия

Фенотерол + Ипратропиум бромид-

Сальбутамол + Ипратропиум бромид-

Поскольку при ХОБЛ предполагается длительное (многолетнее) применение бронходилататоров, необходимо учитывать их побочные эффекты и возможность постепенного снижения эффективности.

β 2 -агонисты – препараты, оказывающие быстрый и выраженный бронходилатационный эффект преимущественно на уровне мелких воздухоносных путей. Однако β 2 -агонисты обладают аритмогенным действием и могут усугублять коронарную недостаточность. Кроме того, при их длительном применении возможна утрата эффективности из-за блокады β 2 -рецепторов. Эти явления следует учитывать при назначении β 2 -агонистов больным ХОБЛ.

В Российской федеральной программе по ХОБЛ (2004 г.) к препаратам первого ряда относятся М-холинолитики. Раздражение блуждающего нерва вызывает высвобождение холинергического медиатора ацетилхолина (АХ) из окончаний холинергических нервов, активацию мускариновых холинорецепторов (М-ХР), расположенных на плазматических мембранах гладкомышечных и железистых клеток бронхов. АХ вызывает бронхоконстрикцию и повышение секреции бронхиальной слизи.

Антихолинергическими, или холинолитическими препаратами называют вещества, ослабляющие, предотвращающие или прекращающие взаимодействие ацетилхолина с ХР. Современные антихолинергические препараты характеризуются способностью полно и продолжительно связываться с М-ХР. Холинолитики отличаются хорошей переносимостью, возможностью длительного использования без заметного снижения эффективности.

Ингаляционное назначение антихолинергических препаратов (АХП) целесообразно при всех степенях тяжести заболевания (при отсутствии индивидуальной непереносимости). Наиболее известным из них является ипратропиум бромид (атровент). Бронходилатирующий эффект после одной дозы атровента наступает обычно через 30-45 мин и не всегда субъективно ощущается больным. Обычно бронходилатирующий эффект ипратропиума бромида нарастает в течение 3 недель непрерывного употребления, а затем наступает стабилизация, позволяющая перейти на поддерживающую дозу, определяемую индивидуально. Чувствительность М-ХР бронхов не ослабевает с возрастом. Это особенно важно, так как позволяет применять холинолитики у пожилых больных ХОБЛ и у пациентов с сердечными и циркуляторными нарушениями.

В I стадии заболевания назначают ингаляционные бронходилятаторы короткого действия (чаще атровент) по необходимости.

Во II стадии больные должны постоянно пользоваться ингаляционными бронходилататорами. Ингаляции атровента по 40 мкг (2 раза) четыре раза в день.

Иногда наблюдается парадоксальная бронхоконстрикция при ингаляции неселективными антихолинэргическими препаратами, т.к. инратропиум бромид блокирует как пресинаптические (М2), так и постсинаптические (М3) рецепторы (Barnes, 1995).

Новый антихолинергический препарат пролонгированного действия – тиотропиум бромид (ТБ) селективен для M1 – и М3-ХР. ТБ диссоциирует в 100 раз медленнее, чем ИБ с M1 – и М3-рецепторами, в то время как диссоциация с М2 у ТБ и ИБ аналогичная. ТБ обладает не только силой, но и большой продолжительностью действия, что позволяет использовать его один раз в день. Это делает его удобным для длительного применения у больных ХОБЛ. ТБ (спирива) – в виде капсулы с порошком для ингаляции ингалятором Хенди-Халера, 1 доза 18 мкг в сутки.

Эффекты ТБ спиривы при ХОБЛ: уменьшение одышки, улучшение функции легких у больных со всеми степенями тяжести ХОБЛ, улучшение качества жизни, увеличение толерантности к физической нагрузке, уменьшение числа обострений и госпитализаций при длительном приеме отмечены и Белевским А.С., 2004.

В настоящее время получены данные о высокой эффективности ТБ при ХОБЛ в соответствии с высшим критерием доказательности (уровень А). Практические врачи получают в свои руки средство, способное сменить нигилистические настроения относительно ХОБЛ на оптимистические (Е.И. Шмелев, 2003).

Селективные β 2 -агонисты рекомендуется присоединять к АХП при недостаточной эффективности последних. β 2 -агонисты обладают быстрым бронхорасширающим действием, уменьшают обструкцию и выраженность диспноэ. Назначают β 2 -агонисты также в ингаляциях. При легком течении ХОБЛ рекомендуется применение β 2 -агониста короткого действия «по требованию». Действие β 2 -агониста короткого действия начинается в течение нескольких минут, достигая пика через 15-30 мин, и продолжается в течение 4-5 ч. К β 2 -агонистам короткого действия относятся сальбутамол, тербуталин, фенотерол (табл. 4), назначают по 0,05-0,1 мг (1-2 вдоха) через каждые 6 часов. Больные в большинстве случаев отмечают облегчение дыхания сразу после применения β 2 -агониста, что является несомненным достоинством препарата. Бронходилатирующее действие β 2 -агонистов обеспечивается за счет стимуляции β 2 -рецепторов гладкомышечных клеток. Кроме того, вследствие увеличения концентрации АМФ под влиянием β 2 -агонистов происходит не только расслабление гладкой мускулатуры бронхов, но и улучшение подвижности ресничек эпителия и улучшение функции мукоцилиарного транспорта. Бронходилатирующий эффект тем выше, чем дистальнее нарушение бронхиальной проходимости. Препараты этой группы нередко вызывают системные реакции в виде транзиторной дрожи, возбуждения, повышения артериального давления, поэтому больным с ишемической и гипертонической болезнью применять с осторожностью.

Более удобны для применения. β 2 -агонисты длительного действия (сальметерол и формотерол), которые действуют 12 часов. Пролонгированный β 2 -агонист сальметерол улучшает состояние больного ХОБЛ при использовании в дозе 0,05 мг дважды в день (по 2 вдоха – 1 доза 0,025 мг, уровень достоверности В). Формотерол в дозе 0,009 мг (по 2 вдоха – 1 доза 0,0045 мг) благоприятно влияет на показатели ФВД, симптомы и качество жизни у больных ХОБЛ, в том числе с необратимой обструкцией.

Одним из недостатков сальметерола является медленное начало действия (через 30-45 мин) в отличие от формотерола (через 5-7 мин).

Читайте также:  «Пирантел». Аналоги, отзыв, применение и инструкция

Расчетные эквивалентные дозы ингаляционных глюкокортикостероидов

β 2 -агонист короткого действия

Бронходилататоры быстрого действия. Бронхорасширяющие препараты для детей и взрослых — список эффективных средств при бронхите, кашле и астме. Бронходилататоры: показания к применению, состав и принцип действия

У больных ХОБЛ БО является главным звеном патогенеза заболевания. В связи с этим использование бронходилататоров является основной симптоматической терапией, т.е. базисной.

В 0 стадии (группа риска) – медикаментозная терапия не показана.

В I стадии – предпочтительнее применение бронходилататоров короткого действия.

Во II стадии систематически используются один бронходилататор или комбинация препаратов, а также при необходимости ингаляционные короткостероиды.

В III и IV стадиях рекомендуется регулярное применение бронходилататоров (один и более) и ингаляционных кортикостероидов (если достоверно улучшение клинических и вентиляционных показателей и средств для лечения осложнений (В.Е. Новиков, 2006).

Бронходилататоры

Общепринятым при ХОБЛ считаются следующие положения:

Бронходилататоры – главные препараты в симптоматическом лечении ХОБЛ.

Ингаляционная терапия предпочтительнее других методов введения препарата.

Наиболее удобны пролонгированные ингаляционные бронходилататоры.

Комбинации бронходилататоров более эффективны, чем каждый в отдельности.

Основные ингаляционные бронходилататоры представлены в табл. 4.

Основные ингаляционные бронходилататоры

Начало действия, мин

Продолжи-тельность действия, часы

β 2 -агонист короткого действия

β 2 -агонист короткого действия

Фенотерол + Ипратропиум бромид-

Сальбутамол + Ипратропиум бромид-

Поскольку при ХОБЛ предполагается длительное (многолетнее) применение бронходилататоров, необходимо учитывать их побочные эффекты и возможность постепенного снижения эффективности.

β 2 -агонисты – препараты, оказывающие быстрый и выраженный бронходилатационный эффект преимущественно на уровне мелких воздухоносных путей. Однако β 2 -агонисты обладают аритмогенным действием и могут усугублять коронарную недостаточность. Кроме того, при их длительном применении возможна утрата эффективности из-за блокады β 2 -рецепторов. Эти явления следует учитывать при назначении β 2 -агонистов больным ХОБЛ.

В Российской федеральной программе по ХОБЛ (2004 г.) к препаратам первого ряда относятся М-холинолитики. Раздражение блуждающего нерва вызывает высвобождение холинергического медиатора ацетилхолина (АХ) из окончаний холинергических нервов, активацию мускариновых холинорецепторов (М-ХР), расположенных на плазматических мембранах гладкомышечных и железистых клеток бронхов. АХ вызывает бронхоконстрикцию и повышение секреции бронхиальной слизи.

Антихолинергическими, или холинолитическими препаратами называют вещества, ослабляющие, предотвращающие или прекращающие взаимодействие ацетилхолина с ХР. Современные антихолинергические препараты характеризуются способностью полно и продолжительно связываться с М-ХР. Холинолитики отличаются хорошей переносимостью, возможностью длительного использования без заметного снижения эффективности.

Ингаляционное назначение антихолинергических препаратов (АХП) целесообразно при всех степенях тяжести заболевания (при отсутствии индивидуальной непереносимости). Наиболее известным из них является ипратропиум бромид (атровент). Бронходилатирующий эффект после одной дозы атровента наступает обычно через 30-45 мин и не всегда субъективно ощущается больным. Обычно бронходилатирующий эффект ипратропиума бромида нарастает в течение 3 недель непрерывного употребления, а затем наступает стабилизация, позволяющая перейти на поддерживающую дозу, определяемую индивидуально. Чувствительность М-ХР бронхов не ослабевает с возрастом. Это особенно важно, так как позволяет применять холинолитики у пожилых больных ХОБЛ и у пациентов с сердечными и циркуляторными нарушениями.

В I стадии заболевания назначают ингаляционные бронходилятаторы короткого действия (чаще атровент) по необходимости.

Во II стадии больные должны постоянно пользоваться ингаляционными бронходилататорами. Ингаляции атровента по 40 мкг (2 раза) четыре раза в день.

Иногда наблюдается парадоксальная бронхоконстрикция при ингаляции неселективными антихолинэргическими препаратами, т.к. инратропиум бромид блокирует как пресинаптические (М2), так и постсинаптические (М3) рецепторы (Barnes, 1995).

Новый антихолинергический препарат пролонгированного действия – тиотропиум бромид (ТБ) селективен для M1 – и М3-ХР. ТБ диссоциирует в 100 раз медленнее, чем ИБ с M1 – и М3-рецепторами, в то время как диссоциация с М2 у ТБ и ИБ аналогичная. ТБ обладает не только силой, но и большой продолжительностью действия, что позволяет использовать его один раз в день. Это делает его удобным для длительного применения у больных ХОБЛ. ТБ (спирива) – в виде капсулы с порошком для ингаляции ингалятором Хенди-Халера, 1 доза 18 мкг в сутки.

Эффекты ТБ спиривы при ХОБЛ: уменьшение одышки, улучшение функции легких у больных со всеми степенями тяжести ХОБЛ, улучшение качества жизни, увеличение толерантности к физической нагрузке, уменьшение числа обострений и госпитализаций при длительном приеме отмечены и Белевским А.С., 2004.

В настоящее время получены данные о высокой эффективности ТБ при ХОБЛ в соответствии с высшим критерием доказательности (уровень А). Практические врачи получают в свои руки средство, способное сменить нигилистические настроения относительно ХОБЛ на оптимистические (Е.И. Шмелев, 2003).

Селективные β 2 -агонисты рекомендуется присоединять к АХП при недостаточной эффективности последних. β 2 -агонисты обладают быстрым бронхорасширающим действием, уменьшают обструкцию и выраженность диспноэ. Назначают β 2 -агонисты также в ингаляциях. При легком течении ХОБЛ рекомендуется применение β 2 -агониста короткого действия «по требованию». Действие β 2 -агониста короткого действия начинается в течение нескольких минут, достигая пика через 15-30 мин, и продолжается в течение 4-5 ч. К β 2 -агонистам короткого действия относятся сальбутамол, тербуталин, фенотерол (табл. 4), назначают по 0,05-0,1 мг (1-2 вдоха) через каждые 6 часов. Больные в большинстве случаев отмечают облегчение дыхания сразу после применения β 2 -агониста, что является несомненным достоинством препарата. Бронходилатирующее действие β 2 -агонистов обеспечивается за счет стимуляции β 2 -рецепторов гладкомышечных клеток. Кроме того, вследствие увеличения концентрации АМФ под влиянием β 2 -агонистов происходит не только расслабление гладкой мускулатуры бронхов, но и улучшение подвижности ресничек эпителия и улучшение функции мукоцилиарного транспорта. Бронходилатирующий эффект тем выше, чем дистальнее нарушение бронхиальной проходимости. Препараты этой группы нередко вызывают системные реакции в виде транзиторной дрожи, возбуждения, повышения артериального давления, поэтому больным с ишемической и гипертонической болезнью применять с осторожностью.

Более удобны для применения. β 2 -агонисты длительного действия (сальметерол и формотерол), которые действуют 12 часов. Пролонгированный β 2 -агонист сальметерол улучшает состояние больного ХОБЛ при использовании в дозе 0,05 мг дважды в день (по 2 вдоха – 1 доза 0,025 мг, уровень достоверности В). Формотерол в дозе 0,009 мг (по 2 вдоха – 1 доза 0,0045 мг) благоприятно влияет на показатели ФВД, симптомы и качество жизни у больных ХОБЛ, в том числе с необратимой обструкцией.

Одним из недостатков сальметерола является медленное начало действия (через 30-45 мин) в отличие от формотерола (через 5-7 мин).

Расчетные эквивалентные дозы ингаляционных глюкокортикостероидов

β 2 -агонист короткого действия

Бронходилататоры группы метилксантинов

Эти лекарства являются препаратами, так называемой, второй линейки, Они применяются, когда медикаменты из двух предыдущих групп по каким-либо причинам не могут быть назначены.

«Теофиллин» («Теопек», «Теотард», «Вентакс») может вводиться внутривенно или употребляться в виде таблеток. Для купирования приступа «Теофилин» используется в небулайзере.

Доза препарата рассчитывается индивидуально, и она может быть постепенно увеличена. «Теофиллин» является лекарством продленного действия.

«Аминофиллин» во время приступа бронхиальной астмы вводят внутривенно. При этом он сильно и быстро расширяет мускулатуру бронхов, т. е. он относится к препаратом быстрого действия.«Аминофиллин» выпускается также и в таблетированной форме. Аналог препарата – «Эуфиллин».


Это позволяет медикаменту проникать в самые отдаленные и мелкие ветки бронхиального дерева и там производить свое действие.

Бронходилататоры в лечении бронхиальной астмы

Однако нельзя пользоваться этими веществами бесконтрольно! Необходимость их использования более 4 раз в сутки (8 вдохов) требует обращения к лечащему врачу. Людям пожилого возраста, страдающим ишемической болезнью сердца, гипертонической болезнью, тиреотоксикозом, имеющим нарушения сердечного ритма, следует пользоваться препаратами с большой осторожностью, предварительно обсудив лекарство и дозу с лечащим врачом.

Виды препаратов и их воздействие

Современный список препаратов бронхолитиков выглядит следующим образом:

  • К метилксантинам (производным пурина) относят короткие и продолжительные по степени воздействие препараты, в состав которых входит теофиллин.
  • Использование бета2-адреномиметиков способствует оказанию как кратковременного, так и пролонгированного воздействия. Такие лекарства могут быть использованы ингаляционно, перорально и парентерально. Бронхолитики длительного действия способствуют расслаблению гладкой мускулатуры бронхов, подавлению воспалительных реакций, уменьшению гиперактивности бронхов, увеличению производства сурфактанта (поверхностно-активных веществ, выстилающих изнутри альвеолы легких).
  • К м-холинолитикам (антихолинергическим средствам) относят препараты, предназначенные только для ингаляционного использования, которые могут отличаться как коротким, так и продолжительным воздействием. Фармакологическая эффективность М-холиноблокаторов обусловлена их способностью блокировать воздействие ацетилхолина (нейромедиатора, ответственного за осуществление нервно-мышечной передачи) на рецепторы, локализованных в области крупных воздухоносных путей.
  • Также может быть рекомендовано использование кромонов – стабилизаторов тучных клеток. Регулярное задействование ингаляций способствует уменьшению частоты приступов при бронхиальной астме, позволяет снизить дозировки дополнительно используемых медикаментов (системные кортикостероиды, бронходилататоры).

Подбор подходящего лекарственного средства рекомендовано доверить квалифицированному специалисту, который примет во внимание, возраст, показания к применению лекарства, а также индивидуальные особенности организма пациента.

  • К метилксантинам (производным пурина) относят короткие и продолжительные по степени воздействие препараты, в состав которых входит теофиллин.
  • Использование бета2-адреномиметиков способствует оказанию как кратковременного, так и пролонгированного воздействия. Такие лекарства могут быть использованы ингаляционно, перорально и парентерально. Бронхолитики длительного действия способствуют расслаблению гладкой мускулатуры бронхов, подавлению воспалительных реакций, уменьшению гиперактивности бронхов, увеличению производства сурфактанта (поверхностно-активных веществ, выстилающих изнутри альвеолы легких).
  • К м-холинолитикам (антихолинергическим средствам) относят препараты, предназначенные только для ингаляционного использования, которые могут отличаться как коротким, так и продолжительным воздействием. Фармакологическая эффективность М-холиноблокаторов обусловлена их способностью блокировать воздействие ацетилхолина (нейромедиатора, ответственного за осуществление нервно-мышечной передачи) на рецепторы, локализованных в области крупных воздухоносных путей.
  • Также может быть рекомендовано использование кромонов – стабилизаторов тучных клеток. Регулярное задействование ингаляций способствует уменьшению частоты приступов при бронхиальной астме, позволяет снизить дозировки дополнительно используемых медикаментов (системные кортикостероиды, бронходилататоры).

Комбинированные бронходилататоры в лечении пациентов с ХОБЛ

Сергей Львович
Старший научный сотрудник НИИ пульмонологии МЗ РФ

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) – заболевание, характеризуемое частично необратимым ограничением воздушного потока. Ограничение воздушного потока, как правило, имеет неуклонно прогрессирующий характер и вызвано аномальной воспалительной реакцией легочной ткани на раздражение различными патогенными частицами и газами [1].

ХОБЛ является важной проблемой здравоохранения. Занимая в настоящее время четвертое место среди причин хронической заболеваемости и смертности в мире, по данным исследования, проведенного Всемирной организацией здравоохранения и Всемирным Банком, к 2020 г. ХОБЛ будет занимать пятое место среди общей заболеваемости в мире [1].

Читайте также:  Основные заболевания предстательной железы у мужчин

Диагноз ХОБЛ должен быть заподозрен у всех пациентов с наличием кашля, продукции мокроты, одышки, воздействием факторов риска в анамнезе. Диагноз подтверждается с помощью спирометрических методов. Величина постбронходилатационного объема форсированного выдоха за 1-ю секунду (ОФВ1) менее 80% от должных величин в сочетании с отношением ОФВ1/ФЖЕЛ (форсированная жизненная емкость легких) менее 70% подтверждает наличие частично необратимых обструктивных изменений.

При недоступности спирометрии диагноз ХОБЛ устанавливается всеми доступными методами, включая клинические признаки, такие как затрудненное дыхание (одышка) и увеличение времени форсированного выдоха. Снижение пиковой скорости выдоха характерно для ХОБЛ, но имеет низкую специфичность, поскольку может быть вызвано другими заболеваниями легких или неправильным выполнением процедуры. Для улучшения диагностики ХОБЛ должны предприниматься все меры по обеспечению стандартизированной спирометрии. Хронический кашель и продукция мокроты часто на много лет предшествуют развитию ограничения воздушного потока, хотя не у всех пациентов с продуктивным кашлем развивается ХОБЛ [1].

В настоящее время стало очевидным, что исследования, посвященные диагностике, распространенности, естественному течению, лечению и профилактике болезней, основанные на эпидемиологических методах (клиническая эпидемиология), дают ценнейшую информацию для принятия клинических решений.

Термин “медицина, основанная на доказательствах” (evidence based medicine) был введен для обозначения медицинской практики, основанной на данных хорошо организованных клинических исследований. Задача врача – найти эти данные, всесторонне оценить их и применить к своему пациенту, рекомендуя методы лечения, которые действительно приносят пользу, а не вред [2].

Существует четыре основных уровня достоверности проводимых клинических исследований.

Уровень A – рандомизированные контролируемые исследования на большом объеме данных. Представляют собой убедительные данные по популяции, для которой разработаны рекомендации. Высокий уровень достоверности.

Уровень B – рандомизированные контролируемые исследования на ограниченном объеме данных. Представляют собой ретроспективный или межгрупповой анализ либо метаанализ рандомизированных контролируемых исследований. Средний уровень достоверности.

Уровень C – нерандомизированные исследования в виде клинических наблюдений. Экстраполяции результатов неконтролируемых или нерандомизированных исследований либо клинических наблюдений. Низкий уровень достоверности.

Уровень D – соглашения экспертов. Используется только в случаях, где имеются достаточно убедительные рекомендации, но недостаточно литературных данных для отнесения к любой другой категории. Уровень достоверности определить невозможно.

Бронхолитики в лечении стабильной ХОБЛ

В докладе рабочей группы “Глобальная стратегия: диагностика, лечение и профилактика ХОБЛ” изложены наиболее достоверные современные концепции патогенеза ХОБЛ и доказательства эффективности наиболее распространенных методов лечения и профилактики [1].

В основных положениях по тактике ведения пациентов ХОБЛ в стабильном состоянии, в частности, указано, что центральным звеном терапии являются бронхолитические средства, назначаемые по потребности или регулярно, для профилактики или уменьшения симптоматики (А).

Очевидный бронходилатационный эффект можно ожидать при воздействии на два основных типа рецепторов: М-холинорецепторы и бета2-адренорецепторы (табл. 1).

Наиболее распространенные бронходилататоры, используемые в лечении ХОБЛ, приведены в табл. 2 [3–11]. Выбор препарата зависит от его доступности и ответа пациента на препарат. Показано, что все категории бронхолитиков повышают толерантность к физической нагрузке даже при отсутствии изменений ОФВ1 [9–11].

Регулярное лечение бронхолитиками короткого действия дешевле, но менее удобно, чем лечение препаратами пролонгированного действия. Пролонгированный бета2-агонист сальметерол (по 50 мкг дважды в день) улучшает состояние больных (В) [11].

Аналогичные данные по бета2-агонистам короткого действия отсутствуют. Использование ингаляционного ипратропиума бромида (антихолинергического средства) 4 раза в день также улучшает общее состояние больных (В) [13].

Теофиллин эффективен при ХОБЛ, однако в связи с его потенциальной токсичностью более предпочтительны ингаляционные бронходи_ лататоры. Все исследования, показавшие эффективность теофиллина при ХОБЛ, выполнены с использованием препаратов пролонгированного действия [14].

Комбинированные препараты с различным механизмом и продолжительностью действия могут повышать степень бронходилатации с меньшим количеством побочных эффектов [15].

Комбинация бета2-агониста короткого действия и антихолинергического препарата (ипратропиума бромид) при стабильной ХОБЛ приводит к более продолжительному увеличению ОФВ1, чем при использовании каждого препарата в отдельности, и не вызывает признаков тахифилаксии в течение 90 и более дней лечения (А).

К таким препаратам относится Беродуал, содержащий в одной ингаляционной дозе ипратропиума бромида 20 мкг и фенотерола гидробромида 50 мкг.

более мощный бронхолитический эффект, чем при раздельном использовании компонентов (А), рисунок;

более длительный бронхолитический эффект, чем у каждого из компонентов (А), рисунок;

минимальный риск побочных эффектов за счет низкой дозы бета2-агониста (В);

расширенный спектр показаний, включающий бронхиальную астму, хронический обструктивный бронхит

и их сочетание у одного больного (С);

удобство для больных и экономичность лечения по сравнению с использованием двух раздельных аэрозолей (С).

Таблица 1. Свойства бета2-адренорецепторов и М-холинорецепторов бронхов

Таблица 2. Наиболее распространенные бронходилататоры

Комбинация бета2-агониста, антихолинергического средства и/или теофиллина может обеспечивать дополнительное улучшение легочной функции и общего состояния. Повышение числа препаратов, как правило, увеличивает стоимость лечения, и эквивалентная эффективность может наблюдаться при увеличении дозы одного бронходилататора, когда побочные эффекты не являются лимитирующим фактором. Детальная оценка этого подхода не завершена [16–18].

Интерес представляет рандомизированное двойное слепое контролируемое параллельное мультицентровое 3-месячное исследование [3].

У 1067 стабильных пациентов с ХОБЛ сравнивалось действие комбинированных бронходилататоров и их комбинации при изолированном приеме.

Не менее интересно рандомизированное контролируемое параллельное исследование, проведенное группой по изучению комбинированных бронходилататоров [13, 14] у 652 пациентов со среднетяжелым и тяжелым течением ХОБЛ. Исследование убедительно показало очевидное преимущество комбинации препаратов над их изолированным применением и отсутствие побочных эффектов (В).

Повышение дозы бета2-агониста или антихолинергического средства, особенно при лечении с помощью небулайзера, обеспечивает субъективное улучшение при эпизодах обострения ХОБЛ (В) [19–21]. Некоторым пациентам необходимо регулярное лечение высокими дозами бронходилататоров через небулайзер, особенно если они отмечали субъективное улучшение от такого лечения при обострении, однако доказательств целесообразности этого подхода недостаточно. Уточнить необходимость в небулайзерной терапии можно, проводя пикфлоуметрию на протяжении 2 нед лечения: продолжение небулайзерной терапии целесообразно при значительном улучшении показателей. В целом, небулайзерная терапия в стабильном состоянии не показана, за исключением случаев значительно большей эффективности по сравнению с традиционной терапией.

Лечение в домашних условиях

Необходимым компонентом домашней терапии ХОБЛ считается соблюдение дозировки и кратности приема ингаляционных препаратов. Бесспорным считается тот факт, что при необходимости одновременного приема нескольких лекарственных препаратов исполнение врачебных предписаний ухудшается. Комбинация лекарственных препаратов в одном ингаляторе является не только разумной, но и предпочтительной. С одной стороны, многие препараты обладают аддитивным эффектом, что позволяет уменьшить требуемую дозировку, а значит, избежать возникновения нежелательных эффектов при сохранении силы основного действия (В) [13, 14].

Для проведения терапии предпочтительно применение ингаляционных бета2-агонистов короткого действия (А). При отсутствии быстрой положительной динамики рекомендовано дополнение терапии антихолинергическими препаратами, несмотря на противоречивые мнения об их эффективности при обострении ХОБЛ.

Несмотря на широкое применение аминофиллина в клиниках, большинство исследований продемонстрировало, что аминофиллин обладает недостаточным положительным влиянием на функцию дыхания и часто вызывает нарушения газообмена и усиление гипоксемии. При тяжелых обострениях показано пероральное или внутривенное введение метилксантинов при тщательном контроле сывороточной концентрации во избежание побочных эффектов [6, 8, 21].

Бронхолитические средства являются основой симптоматического лечения ХОБЛ и могут назначаться как по потребности, для уменьшения выраженности симптоматики в стабильном состоянии и при ухудшении, так и регулярно, в превентивных целях и для уменьшения выраженности симптомов (А). Именно поэтому создание новых и умелое использование существующих комбинированных бронхолитических препаратов значительно расширяют возможности их применения, облегчают “бремя болезни” для пациента, позволяют существенно уменьшить финансовые затраты на лечение, особенно у пациентов с тяжелой ХОБЛ и у имеющих сопутствующую патологию.

1. Глобальная стратегия: диагностика, лечение и профилактика хронической обструктивной болезни легких: Доклад рабочей группы Национального института сердца, легких и крови и Всемирной организации здравоохранения. Краткое изложение. М., 2001. NIH Publication № 2701.

2. Флетчер Р. и др. Клиническая эпидемиология: основы доказательной медицины. М., 1998.

3. Dorinsky P.M. et al. // Chest. 1999. V. 115. P. 966.

4. Vathenen A.S. et al. // Amer. Rev. Respir. Dis. 1988. V. 138. P. 850.

5. Gross N.J. et al. // Amer. Rev. Respir. Dis. 1989. V. 139. P. 1188.

6. Chrystyn H. et al. // BMJ. 1988. V. 297. P. 1506.

7. Higgins B.G. et al. // Eur. Respir. J. 1991. V. 4. P. 415.

8. Jenkins S.C. et al. // Chest. 1987. V. 91. P. 804.

9. Ikeda A. et al. // Thorax. 1996. V. 51. P. 48.

10. Guyatt G.H. et al. // Amer. Rev. Respir. Dis. 1987. V. 135. P. 1069.

11. Jones P.W. et al. // Amer. J. Respir. Crit. Care Med. 1997. V. 155. P. 1283.

12. Mahler D.A. et al. // Chest. 1999. V. 115. P. 957.

13. COMBIVENT Inhalation Aerosol Study Group // Chest. 1994. V. 105. P. 1411.

14. COMBIVENT Inhalation Solution Study Group // Chest. 1997. V. 112. P. 1514.

15. Gross N. et al. // Respiration. 1998. V. 65. P. 354.

16. Ulrik C.S. // Thorax. 1995. V. 50. P. 750.

17. Taylor D.R. et al. // Amer. Rev. Respir. Dis. 1985. V. 131. P. 747.

18. Noord J.A. et al. // Eur. Respir. J. 2000. V. 15. P. 878.

19. Murciano D. et al. // N. Engl. J. Med. 1989. V. 320. P. 1521.

18. Noord J.A. et al. // Eur. Respir. J. 2000. V. 15. P. 878.

Определение бронходилататоров

Бронходилататоры являются наиболее распространенными и востребованными медицинскими препаратами, которые применяются при лечении астмы.

Большинство из них обеспечивает довольно быстрое воздействие, поэтому их используют при острых приступах заболевания.

Существует и группа препаратов длительного действия, они применяются на ежедневной основе, что уменьшает риск возникновения приступов и позволяет держать данный недуг под контролем.

В табл. сальтос (действие 9-12 часов) — утро-вечер

Ссылка на основную публикацию