Действие виагры: влияние препарата на организм

Что будет, если принять виагру здоровому мужчине, женщине или ребенку?

Виагра – один из самых известных препаратов для улучшения мужской потенции. Однако, как и любое лекарственное средство, она имеет побочные эффекты. Поэтому надо быть осторожным при приеме таблеток и владеть информацией о том, в каких случаях их принимают.

Мало кто знаком с американской фармацевтической компанией «Pfizer», но название их препарата для повышения потенции знает весь мир. Сегодня одна маленькая таблетка под названием Виагра представляет целый ряд похожих по действию лекарственных средств, восстанавливающих мужскую силу, дарящих насыщенный и долгий секс. Так ли это и что будет, если Виагру выпьет здоровый мужчина, женщина или ребенок?

Секрет Виагры или о том, откуда появляется мужская сила

Виагра – один из самых популярных препаратов, который принимают мужчины при проблемах с эрекцией. Интересен тот факт, что производитель Виагры разрабатывал препарат для лечения проблем с сердцем. Однако, во время испытаний исследователи обнаружили влияние препарата на половой член, что привело к появлению Виагры.

Урологи и сексологи утверждают, что эректильная дисфункция может возникать как по причине определенного заболевания (сахарного диабета, гипотиреоза, болезни Паркинсона, почечной недостаточности), так и из-за действия различных психогенных факторов (хронического стресса, постоянной усталости, проблем дома и на работе). Причем нарушения, связанные с эрекцией, способны возникать у мужчин в любом возрасте и проявляться по-разному. Например, некоторые представители сильного пола испытывают ослабление или отсутствие эрекции, а другие – сокращение продолжительности полового акта.

Препараты на основе силденафила, к которым относится Виагра, помогают стимулировать нервы полового члена. Это приводит к расслаблению мышц кавернозных тел, наполнению пениса кровью и появлению эрекции. При эректильной дисфункции связь между мозгом и нервами нарушается, что исключает процесс наполнения пениса кровью в самый ответственный момент.

То есть Виагра и подобные по действию препараты влияют на естественный механизм возникновения эрекции, а не на сексуальное желание. Поэтому, если желания не было, Виагра может не подействовать. Как утверждают медики, все зависит от причины, приведшей к проблемам с эрекцией. В частности, при употреблении алкоголя, препараты на основе силденафила не действуют. Это объясняется тем, что спиртосодержащие напитки уменьшают приток крови к половому члену.

Что будет, если выпить Виагру здоровому мужчине?

Препараты на основе силденафила, в том числе Виагра, показаны к применению тем мужчинам, которые столкнулись с эректильной дисфункцией. Если человек абсолютно здоров, нет смысла в приеме таблеток. Хотя препарат прошел клинические испытания, лучше не принимать его без надобности. Хотя бы потому, что он имеет побочные эффекты. Например, то, что от Виагры можно ослепнуть, не является выдумкой, но это случается редко. Производители таблеток предупреждают об этом в противопоказаниях. В частности, употребление Виагры может вызвать такие проблемы со зрением как потерю четкости и повышение чувствительности к свету.

Если здоровый человек все же решит ее попробовать, наблюдается сокращение рефрактерного периода (перерывы между двумя половыми актами) примерно на 10 минут. Это подтверждает исследование, опубликованное в январе 2000 года в журнале «Human Reproduction».

То есть мужчины могут попробовать таблетку, если им интересно. Но надо помнить, что в случае превышения рекомендуемой дозы, есть риск возникновения сердечного приступа или длительной эрекции (около 4 часов). Последняя грозит развитием гангрены полового органа, что может привести к его ампутации.

Что будет, если женщина выпьет Виагру?

Эпизод сериала «Секс в большом городе» говорит об опыте употребления Виагры женщинами. Главная героиня Саманта активно экспериментировала с Виагрой ради сексуального удовольствия. Есть ли эффект? Возможно, частично. Поскольку действие силденафила на женский организм до сих пор является объектом исследований.

В интервью изданию «Metro News» эксперт «MedExpress» доктор Клэр Моррисон отметила то, что препарат увеличивает приток крови к половым органам женщины, но, видимо, не влияет на женское сексуальное желание. Это может говорить о том, что при наличии проблем с либидо, Виагра женщине не поможет. Одновременно побочные эффекты препарата (головные боли, расстройство желудка, покраснение кожи, головокружение) могут проявляться как у женщин, так и у мужчин. Иначе говоря, если сознательно или бессознательно женщина выпьет Виагру, она вряд ли будет чувствовать безумное сексуальное желание. Но сможет получить проблемы со здоровьем. В то же время некоторые женщины говорят о том, что препарат им действительно помогает. Однако все индивидуально. Если женщина решила иногда экспериментировать с Виагрой, сначала стоит проконсультироваться с гинекологом.

Что будет, если Виагру выпьет ребенок?

Детям противопоказано принимать препараты на основе силденафила, так как они не предназначены для употребления в детском возрасте. Это касается как детей младшего возраста, так и подростков. Если подросток столкнулся с проблемой эректильной дисфункции, необходимо обратиться за помощью к урологу и не экспериментировать с таблетками Виагры.

Однако, как свидетельствует портал «CBS News», врачи могут назначить Виагру младенцам и некоторым детям с диагнозом легочная гипертензия. Но это касается только конкретных случаев. Такой метод лечения распространен в Индии, США, Канаде и Великобритании. Несмотря на то, что некоторые критики говорят о рисках такого подхода к выздоровлению, ведь препарат не тестировался на детях. Поэтому неизвестно, какая именно доза может считаться безопасной для детей того или иного возраста. Даже представитель «Pfizer» в интервью изданию «Reuters» по этому вопросу уклоняется от предоставления конкретного ответа.

Виагра – фармакологический препарат, который имеет четкую инструкцию к применению. Однако, как и любое лекарственное средство может подходить одному человеку и не подходить другому. Если решили попробовать Виагру или есть половые проблемы, лучше прийти на прием к врачу.

Виагра : инструкция по применению

Что из себя представляет препарат и для чего его применяют

ВИАГРА относится к фармакотерапевтической группе «Средства, применяемые в урологии. Средства, применяемые при эректильной дисфункции».

Код АТХ: G04BE03.

ВИАГРА содержит действующее вещество – силденафил, относящееся к группе лекарственных средств, которые называются ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5). Препарат способствует расширению кровеносных сосудов в половом члене, усиливая в нем кровоток при сексуальном возбуждении. ВИАГРА поможет Вам достичь эрекции только при наличии сексуальной стимуляции.

ВИАГРА – это лекарственное средство, применяемое для лечения эректильной дисфункции (импотенции) у взрослых мужчин. При этом нарушении мужчина не может достичь эрекции или удержать ее на уровне, достаточном для совершения полового акта.

Не применяйте препарат

– Если у Вас аллергия на силденафил или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе Состав).

– Если Вы принимаете препараты, называемые нитратами, так как комбинация этих препаратов с силденафилом может привести к опасному снижению артериального давления. Сообщите своему лечащему врачу, если Вы в настоящее время принимаете какой-либо из этих препаратов (данные препараты часто назначаются для лечения стенокардии (или при «болях в груди»)). Если Вы не уверены, уточните данную информацию у своего лечащего врача или фармацевта.

– Если Вы принимаете препараты, относящиеся к донаторам оксида азота, такие как амилнитрит (так называемый «попперс»), так как комбинация этих препаратов с силденафилом может привести к опасному падению Вашего артериального давления.

– Если Вы принимаете риоцигуат. Данный препарат используется для лечения легочной артериальной гипертензии (т.е. повышенное кровяное давление в легких) и хронической тромбоэмболической легочной гипертензии (т.е. повышенное кровяное давление в легких, вызванное образованием тромбов). Ингибиторы ФДЭ-5, такие как Виагра, показали увеличение гипотензивного эффекта риоцигуата. Если Вы принимаете риоцигуат или не уверены в этом, сообщите Вашему лечащему врачу.

– Если у Вас серьезные проблемы с сердцем или печенью.

– Если Вы недавно перенесли инсульт или инфаркт, или у Вас низкое артериальное давление.

– Если Вы страдаете редкими наследственными заболеваниями глаз (такими как пигментный ретинит).

– Если Вы когда-либо теряли зрение в связи с развитием передней ишемической нейропатии зрительного нерва, не связанной с артериитом (NAION).

Особые указания и меры предосторожности

Перед началом приема Виагры сообщите своему лечащему врачу, фармацевту или медсестре:

– Если Вы страдаете серповидно-клеточной анемией (аномалией красных кровяных телец), лейкемией (раком клеток крови), множественной миеломой (раком костного мозга).

– Если у Вас имеется деформация пениса или болезнь Пейрони.

– Если у Вас имеются какие-либо проблемы с сердцем. Ваш лечащий врач должен определить, сможет ли Ваше сердце выдерживать дополнительную нагрузку при занятиях сексом.

– Если в настоящее время Вы страдаете язвой желудка или у Вас имеются проблемы со свертыванием крови (такие как гемофилия).

– Если у Вас произошло внезапное ухудшение или потеря зрения, прекратите принимать ВИАГРУ и немедленно обратитесь к своему лечащему врачу.

Не следует принимать ВИАГРУ с любыми другими препаратами для лечения эректильной дисфункции для приема внутрь или наружного применения.

ВИАГРУ не следует принимать с лекарственными препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ), содержащими силденафил или любой другой ингибитор ФДЭ-5.

Не следует принимать ВИАГРУ, если Вы не страдаете эректильной дисфункцией.

Не следует принимать ВИАГРУ женщинам.

Особые рекомендации для пациентов с заболеваниями почек или печени

Если у Вас проблемы с почками или печенью Вам следует сообщить об этом своему лечащему врачу. Ваш лечащий врач может подобрать Вам меньшую дозу препарата.

Дети и подростки

ВИАГРУ не следует принимать лицам моложе 18 лет.

ВИАГРА содержит лактозу

Если Ваш лечащий врач говорил Вам о том, что у Вас имеется непереносимость некоторых сахаров, например лактозы, обратитесь к Вашему лечащему врачу до приема ВИАГРЫ.

ВИАГРА содержит натрий

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку, то есть фактически «не содержит натрия».

Другие препараты

Сообщите лечащему врачу или фармацевту о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

ВИАГРА может оказывать влияние на некоторые лекарства, особенно на препараты, используемые для лечения болей в груди. В случае развития ситуации, требующей оказания неотложной медицинской помощи, Вам следует сообщить своему врачу, фармацевту или медсестре, что Вы приняли Виагру и когда Вы это сделали. Не принимайте ВИАГРУ с другими лекарственными средствами за исключением случаев, когда это разрешает Вам сделать Ваш лечащий врач.

Вам не следует принимать ВИАГРУ, если Вы принимаете препараты, называемые нитратами, так как комбинация этих препаратов может привести к опасному снижению артериального давления. Всегда сообщайте своему лечащему врачу, фармацевту или медсестре, если Вы принимаете какой- либо из препаратов, назначаемых для лечения стенокардии (или при «болях в груди»).

Вам не следует принимать ВИАГРУ, если Вы принимаете препараты, относящиеся к донаторам оксида азота, такие как амилнитрит (так называемый «попперс»), так как комбинация этих препаратов может привести к опасному падению Вашего артериального давления.

Сообщите Вашему лечащему врачу либо фармацевту, если Вы уже принимаете риоцигуат.

Если Вы принимаете лекарственные препараты, известные как ингибиторы протеаз (как например, средства для лечения ВИЧ), Ваш лечащий врач может назначить Вам более низкую начальную дозу ВИАГРЫ (25 мг).

У некоторых пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы по поводу высокого артериального давления или увеличения предстательной железы, может развиться головокружение или предобморочное состояние, обусловленное снижением артериального давления при резкой смене положения тела (после того, как они резко сели или встали). У некоторых пациентов эти симптомы наблюдались при приеме ВИАГРЫ с альфа-адреноблокаторами. Данное состояние, вероятнее всего, может развиваться в течение 4 часов после приема ВИАГРЫ. Для того чтобы снизить вероятность возникновения этих симптомов, необходимо принимать альфа-адреноблокатор в постоянной суточной дозе до начала приема ВИАГРЫ. Ваш лечащий врач может назначить Вам более низкую начальную дозу ВИАГРЫ (25 мг).

Препарат ВИАГРА с пищей, напитками и алкоголем

ВИАГРУ можно принимать вне зависимости от приема пищи. Тем не менее, Вы можете обнаружить, что в случае приема пищи, содержащей много жиров, для начала действия ВИАГРЫ может понадобиться больше времени.

Употребление алкоголя может временно ухудшить способность к эрекции. Для получения максимального эффекта от приема лекарства, не рекомендуется перед приемом ВИАГРЫ употреблять большое количество алкоголя.

Беременность, кормление грудью и репродуктивная функция

ВИАГРА не предназначена для применения женщинами.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

ВИАГРА может вызывать головокружение и способна нарушать зрение. Вам следует выяснить, как Ваш организм реагирует на прием ВИАГРЫ, перед тем как управлять автотранспортными средствами или работать с механизмами.

Применение препарата

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями Вашего лечащего врача или фармацевта. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или фармацевтом. Рекомендуемая начальная доза препарата – 50 мг.

ВИАГРУ не следует принимать чаще одного раза в день.

Не принимайте препарат ВИАГРА в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой совместно с препаратом ВИАГРА в виде таблеток, диспергируемых в полости рта.

ВИАГРУ следует принимать примерно за 1 час до планируемого секса. Проглатывайте таблетку целиком, запивая стаканом воды.

Если Вам кажется, что эффект от приема ВИАГРЫ слишком сильный или слишком слабый, обратитесь к своему лечащему врачу или фармацевту.

ВИАГРА поможет Вам достичь эрекции только при наличии сексуальной стимуляции. Действие ВИАГРЫ начинается в разные сроки у разных людей, но обычно оно проявляется в течение получаса – часа. Вы можете обнаружить, что для начала действия ВИАГРЫ требуется больше времени в случае приема пищи, содержащей много жиров.

Если ВИАГРА не облегчает наступление эрекции, или если эрекция сохраняется недостаточно долго для завершения полового акта, следует сообщить об этом своему лечащему врачу.

Если Вы приняли препарата ВИАГРА больше, чем следовало

У Вас может увеличиться количество побочных реакций и степень их тяжести. Дозы препарата, превышающие 100 мг, не увеличивают его эффективность.

Не следует принимать большее количество таблеток, чем рекомендовал Ваш лечащий врач.

Если Вы приняли больше таблеток, чем Вам было рекомендовано, обратитесь к врачу.

При наличии вопросов по применению препарата, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, фармацевтом или медицинской сестрой.

Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам препарат ВИАГРА, может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Обычно побочные реакции, зарегистрированные при приеме ВИАГРЫ, слабо или умеренно выражены и носят кратковременный характер.

Если у Вас развилась любая из перечисленных ниже серьезных нежелательных реакций, прекратите прием ВИАГРЫ и немедленно обратитесь за медицинской помощью:

• Аллергическая реакция – развивается нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100)

Симптомы: внезапная хрипота, затруднение дыхания или головокружение, отек век, лица, губ или горла.

• Боль в груди – развивается нечасто

Если данный симптом появился во время или после полового акта

– примите полусидячее положение и постарайтесь расслабиться

не используйте нитраты для лечения

• Длительные и иногда болезненные эрекции – развиваются редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000)

Если эрекция длится более 4 часов, следует срочно обратиться к врачу.

• Резкое снижение или потеря зрения – развиваются редко

• Серьезные кожные реакции – развиваются редко

Симптомы могут включать: выраженное шелушение и отек кожи, образование пузырей в полости рта, на половых органах и вокруг глаз, лихорадку.

• Судороги или припадки – развиваются редко

Другие побочные явления:

Очень частые (могут возникать у более чем 1 человека из 10): головная боль.

Частые (могут возникать не более чем у 1 человека из 10): тошнота, покраснение лица, приливы (симптомы включают внезапное чувство жара в верхней части тела), расстройство пищеварения, нарушение восприятия цвета, нечеткость зрения, нарушение зрения, заложенность носа и головокружение.

Нечастые (могут возникать не более чем у 1 человека из 100): рвота, кожная сыпь, раздражение глаз, гиперемия/покраснение глаз, боль в глазах, вспышки света в глазах, яркость зрительного восприятия, светочувствительность, слезотечение, сильное сердцебиение, частое сердцебиение, высокое артериальное давление, низкое артериальное давление, боль в мышцах, ощущение сонливости, снижение тактильного восприятия, головокружение, звон в ушах, сухость во рту, заложенность носовых пазух, воспаление слизистой оболочки носа (симптомы включают: насморк, чихание и заложенность носа), боль в верхней части живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (симптомы включают изжогу), кровь в моче, боль в руках или ногах, кровотечение из носа, чувство жара и ощущение усталости.

Редкие (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000): обморок, инсульт, инфаркт миокарда, нерегулярное сердцебиение, временное ухудшение кровотока в некоторых отделах головного мозга, чувство сдавливания в горле, онемение ротовой полости, кровоизлияние в заднюю камеру глаза, двоение в глазах, снижение остроты зрения, необычное ощущение в глазу, отечность глаза или века, появление мелких частиц или пятен в поле зрения, появление радужных ореолов вокруг источников света, расширение зрачка, нарушение восприятия глазом белого цвета, кровотечение из полового члена, кровь в сперме, сухость в носу, отечность слизистой оболочки носа, чувство раздражения и внезапное ухудшение или потеря слуха.

Читайте также:  Бразильский орех полезен для всех[Питание]

В ходе пострегистрационного наблюдения были зарегистрированы редкие случаи развития нестабильной стенокардии (болезни сердца) и внезапной смерти. У большинства (но не у всех) мужчин, у которых наблюдалось развитие этих побочных явлений, имелись проблемы с сердцем еще до приема данного лекарственного средства. Установить наличие прямой связи между развитием этих явлений и приемом ВИАГРЫ не представляется возможным.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом, фармацевтом или медсестрой. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в этом листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности этого лекарственного препарата.

Хранение препарата

Храните данное лекарственное средство в недоступном для детей месте.

Храните при температуре не выше 30°С.

Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке и блистере после слова «ЕХР». Датой истечения срока годности является последний день указанного месяца.

Храните в оригинальной упаковке для защиты содержимого от влаги.

Не выбрасывайте препараты в канализацию или с бытовым мусором. Уточните у фармацевта, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Состав

В составе таблеток содержатся: активное вещество-. 35,112 мг силденафила цитрата, эквивалентного 25 мг силденафила, или 70,225 мг силденафила цитрата, эквивалентного 50 мг силденафила, или 140,450 мг силденафила цитрата, эквивалентного 100 мг силденафила; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кальция гидрофосфат (безводный) (Е341), натрия кроскармеллоза (см. раздел 2 «ВИАГРА содержит натрий»), магния стеарат (Е572), пленочное покрытие Opadry® голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза (Е464), лактоза моногидрат (см. раздел 2 «ВИАГРА содержит лактозу»), титана диоксид (Е171), триацетин/ глицерина триацетат (Е1518), алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132)) и Opadry® прозрачный YS-2-19114-А (гипромеллоза (Е464), триацетин/ глицерина триацетат (Е1518)).

Внешний вид препарата и содержимое упаковки

ВИАГРА выпускается в виде голубых таблеток ромбовидной формы с закругленными краями с выдавленной надписью «VGR 25» или «VGR 50» или «VGR 100» на одной стороне и «Pfizer» на другой.

Каждая упаковка таблеток 25 мг содержит по 4 таблетки в ПВХ/алюминиевой блистерной упаковке. Каждая упаковка таблеток 50 мг и 100 мг содержит по 1 или 4 таблетки в ПВХ/алюминиевой блистерной упаковке. По одному блистеру с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель

Фарева Амбуаз, Франция / Fareva Amboise, Франция

Представительство “PFIZER Export B.V.” в Республике Беларусь: г. Минск, пр-т Дзержинского 8- 403, телефон 375-17-309-38-00, факс 375-17-309-38-19

Виагра: плюсы и минусы

Виагра: плюсы и минусы

Силденафил (оригинальный препарат имеет торговое наименование Виагра) влияет только на естественные механизмы возникновения эрекции.

Ученые разрабатывали новый препарат для увеличения притока крови к сердечной мышце и снижению артериального давления. Однако ожиданий он не оправдал. Зато было отмечено, что этот препарат обеспечивает ощутимый приток крови к мужским половым органам, и, как следствие, улучшается качество эрекции. Этот препарат был назван «Виагра».

Особенности активного вещества

Активное вещество препарата – силденафил. В настоящее время в РФ зарегистрировано уже много препаратов, имеющих это активное вещество. Он действует только тогда, когда мужчина испытывает естественное сексуальное возбуждение, а когда половой акт закончен, половой член естественным образом возвращается в расслабленное состояние. Другими словами, препарат влияет только на естественные механизмы возникновения эрекции. Именно и в этом была ее бесспорная новизна и секрет огромной популярности Виагры.

Молекулярная структура силденафила. Изображение: olla.davies / Depositphotos

При каких заболеваниях необходим силдненафил?

По результатам исследований, силдненафил может помочь:

  • больным с психогенными нарушениями эрекции;
  • с диабетом;
  • с атеросклерозом;
  • с повреждением нервов, идущих к сосудам полового члена;
  • с повреждением спинного мозга и другими сопутствующими клиническими состояниями;
  • людям, принимающим одновременно целый ряд медикаментов и т.д.

Но, к сожалению, все виды эректильной дисфункции препарат вылечить не в состоянии. В любом случае перед приемом каких-либо препаратов, нужно проконсультироваться с врачом.

Фото: maksymiv_yura / freepik.com

Когда нужно быть осторожным?

О силденафиле или «Виагре» наслышаны все. Но мало кто знает о побочных действиях и серьёзных последствиях бесконтрольного приёма.

  • Осторожность в применении силденафила необходима людям, которые собираются после приёма управлять разного рода механизмами. Иногда после приема препарата у человека может возникнуть быстро проходящее изменение цветоощущения с преобладанием синих цветов. В этой связи руководство одной из американских авиакомпаний запретило своим пилотам принимать «Виагру» за час до полетов.
  • Особенно осторожными нужно быть людям с тяжёлыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы (сердечной недостаточностью, стенокардией, нарушенным мозговым кровообращением). Им необходим постоянный врачебный контроль. Половой акт — это серьёзная физическая нагрузка для человека с кардиологическими проблемами. Об этом следует помнить, если имеют место такие симптомы, как боли в сердце при физичеcкой нагрузке и/или в покое, нарушения памяти и умственной работоспособности, прогрессирующие за последние несколько месяцев. Серьезно подходить к вопросу стоит и тем, кто перенес инфаркт или инсульт. Это значит, что в обязательном порядке следует проконсультироваться с врачом о целесообразности приема силденафила.
  • Есть некоторые мужчины, которые не должны принимать это лекарственное средство. Поскольку силденафил участвует в биохимических процессах, связанных с обменом окиси азота, он может взаимодействовать с другими лекарственными препаратами, называемыми нитратами, которые применяются для лечения заболеваний сердца. Поэтому любой мужчина, который принимает нитраты в любом виде, не должен принимать силденафил ни при каких обстоятельствах.
  • Следует соблюдать осторожность и тем пациентам, у которых ранее имел место приапизм. Хотя на сегодняшний день не зарегистрировано ни одного сообщения о возникновения приапизма на фоне приема силденафила, пациентам, у которых есть предрасположенность к его возникновению, также необходим серьёзный врачебный контроль.

Можно ли принимать здоровому мужчине?

Что касается воздействия силденафила на здоровых мужчин, которые наслышаны о чудодейственном препарате и хотят удовлетворить любопытство, то, по мнению экспертов фирмы «Пфайзер», разработчика «Виагра» не , препарат оказывает на них никакого действия! То есть, если при употреблении таблетки «Виагры» вы почувствовали какой-то революционный прорыв в собственной сексуальности, значит, по всей видимости, стоит сходить на консультацию к андрологу. Совсем не обязательно это означает наличие какого-либо заболевания, однако обследование не повредит.

Фото: atlascompany / freepik.com

Побочные эффекты от Виагры

Самые распространенные побочные эффекты:

  • головная боль (15,8%);
  • внезапное покраснение лица и шеи (10,5%);
  • отсутствие обоняния (5,5%) и покраснение полости носа (4,2%).

Эти побочные явления были, как правило, по характеру преходящими, слабо и умеренно выраженными, и не диктовали необходимость прекращения лечения.

Фото: stoker43rus / freepik.com

Выводы

Из всего вышесказанного можно сделать вывод, что существующее на сегодняшний день знание о данном препарате позволяет назначать его пациентам, как для эпизодического, так и для длительного лечения эректильной дисфункции. Разумеется, с учетом всех мер предосторожности.

Инструкция по применению ВИАГРА (VIAGRA)

Противопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами

Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, ромбовидные, с закругленными краями, с выдавленной надписью “PFIZER” на одной стороне и “VGR 25” – на другой.

1 таб.
силденафил (в форме цитрата)35.112 мг
эквивалентно содержанию силденафила 25.0 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая Е460, кальция гидрофосфат (безводный) Е341, кроскармеллоза натрия, магния стеарат Е572.

Оболочка: Opadry® голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза Е464, лактозы моногидрат – 0.9 мг, титана диоксид Е171, триацетин/глицерина триацетат Е1518, алюминиевый лак на основе индигокармина Е132) и Opadry® прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза Е464, триацетин/глицерина триацетат Е1518).

4 шт. – блистеры алюминиевые/ПВХ (1) – коробки картонные.

таб., покр. оболочкой, 50 мг: 1 или 4 шт.
Рег. №: 10851/20/21 от 16.09.2020 – Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, ромбовидные, с закругленными краями, с выдавленной надписью “PFIZER” на одной стороне и “VGR 50” – на другой.

1 таб.
силденафил (в форме цитрата)70.225 мг
эквивалентно содержанию силденафила 50.0 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая Е460, кальция гидрофосфат (безводный) Е341, кроскармеллоза натрия, магния стеарат Е572.

Оболочка: Opadry® голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза Е464, лактозы моногидрат – 1.7 мг, титана диоксид Е171, триацетин/глицерина триацетат Е1518, алюминиевый лак на основе индигокармина Е132) и Opadry® прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза Е464, триацетин/глицерина триацетат Е1518).

1 шт. – блистеры алюминиевые/ПВХ (1) – коробки картонные.
4 шт. – блистеры алюминиевые/ПВХ (1) – коробки картонные.

таб., покр. оболочкой, 100 мг: 1 или 4 шт.
Рег. №: 10851/20/21 от 16.09.2020 – Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, ромбовидные, с закругленными краями, с выдавленной надписью “PFIZER” на одной стороне и “VGR 100” – на другой.

1 таб.
силденафил (в форме цитрата)140.450 мг
эквивалентно содержанию силденафила 100.0 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая Е460, кальция гидрофосфат (безводный) Е341, кроскармеллоза натрия, магния стеарат Е572.

Оболочка: Opadry® голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза Е464, лактозы моногидрат – 3.5 мг, титана диоксид Е171, триацетин/глицерина триацетат Е1518, алюминиевый лак на основе индигокармина Е132) и Opadry® прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза Е464, триацетин/глицерина триацетат Е1518).

1 шт. – блистеры алюминиевые/ПВХ (1) – коробки картонные.
4 шт. – блистеры алюминиевые/ПВХ (1) – коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ВИАГРА основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2021 году. Дата обновления: 23.11.2021 г.

Фармакологическое действие

Силденафил предназначен для пероральной терапии эректильной дисфункции. В естественных условиях, т.е. при наличии сексуальной стимуляции, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет усиления притока крови к половому члену.

Физиологический механизм, лежащий в основе эрекции полового члена, включает в себя высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Образующийся оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), вызывающего расслабление гладких мышц в кавернозном теле и увеличение притока крови.

Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. Силденафил оказывает периферическое действие на эрекцию. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на изолированное кавернозное тело у человека, но активно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань. При активации каскада NO/цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, ингибирование ФДЭ-5 силденафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. Таким образом, для развития желаемого фармакологического действия силденафила необходима сексуальная стимуляция.

Исследования in vitro продемонстрировали, что силденафил селективен в отношении ФДЭ-5, участвующей в процессе развития эрекции. Его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных фосфодиэстераз. Он в 10 раз менее активен в отношении ФДЭ-6, которая принимает участие в процессе фотопреобразования в сетчатке. В максимальных рекомендуемых дозах силденафил в 80 раз менее селективен в отношении ФДЭ-1 и в 700 раз – в отношении ФДЭ-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11. Кроме того, селективность силденафила в отношении ФДЭ-5 примерно в 4000 раз превосходит его селективность в отношении ФДЭ-3 – цАМФ специфической фосфодиэстеразы, принимающей участие в регуляции сердечных сокращений.

Клиническая эффективность и безопасность

Для оценки времени после приема препарата, в течение которого силденафил приводит к возникновению эрекции в ответ на сексуальную стимуляцию, было разработано два клинических исследования. В клиническом исследовании с участием пациентов, применявших силденафил натощак, при проведении фаллоплетизмографии (с помощью прибора RigiScan) медиана времени до начала эрекции у пациентов, которые достигли эрекции с ригидностью полового члена 60% (достаточной для осуществления полового контакта) составляла 25 мин (в диапазоне значений 12-37 мин). В отдельном исследовании с использованием прибора RigiScan силденафил всё еще был способен вызвать эрекцию в ответ на сексуальную стимуляцию через 4—5 часов после применения.

Силденафил вызывает легкое и транзиторное снижение артериального давления, которое в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Среднее максимальное снижение систолического артериального давления, измеренного в положении лежа, после перорального применения силденафила в дозе 100 мг составляло 8.4 мм рт. ст. Соответствующее изменение диастолического артериального давления составляло 5.5 мм рт. ст. Эти снижения артериального давления согласуются с сосудорасширяющим действием силденафила, вероятно обусловленным повышением уровней цГМФ в гладких мышцах сосудов. Однократное пероральное применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев.

В исследовании гемодинамических эффектов однократного приема силденафила в дозе 100 мг внутрь у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (ИБС) (со стенозом, по крайней мере, одной коронарной артерии более 70%), среднее значение систолического и диастолического артериального давления в состоянии покоя снижалось на 7 и 6% относительно исходного уровня, соответственно. Среднее систолическое давление в легочной артерии снижалось на 9%. Силденафил не оказывал влияния на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании с использованием теста с физической нагрузкой при участии 144 пациентов с эректильной дисфункцией и хронической стабильной стенокардией, которые постоянно применяли антиангинальные лекарственные средства (кроме нитратов), никаких клинически значимых отличий во времени до возникновения лимитирующей стенокардии при применении силденафила по сравнению с плацебо продемонстрировано не было.

Легкие и транзиторные нарушения способности различать оттенки цвета (синего/зеленого) выявлялись у некоторых пациентов при проведении 100-оттеночного теста Фарнсворта — Манселла через 1 час после применения силденафила в дозе 100 мг. Эти изменения полностью исчезали через 2 часа после применения препарата. Возможный механизм данного изменения в распознавании цветов связан с ингибированием ФДЭ-6, которая участвует в фотопреобразовательном каскаде реакций в сетчатке глаза. Силденафил не влияет на остроту зрения или контрастную чувствительность. В небольшом плацебо-контролируемом клиническом исследовании при участии пациентов с документально подтвержденной возрастной макулярной дистрофией (п=9) применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) не вызывало достоверных изменений в результатах проведенных исследований зрения (острота зрения, сетка Амслера, моделирование распознавания цветов светофора, периметр Хамфри и фотостресс).

Однократный прием силденафила внутрь в дозе 100 мг у здоровых добровольцев не влиял на подвижность или морфологию спермы (см. раздел Беременность и лактация).

Дополнительные данные клинических исследований

В ходе клинических исследований силденафил применялся более чем у 8000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет. В исследованиях были представлены следующие группы пациентов: лица пожилого возраста (19.9%), пациенты с артериальной гипертензией (30.9%), пациенты с сахарным диабетом (20.3%), ишемической болезнью сердца (5.8%), гиперлипидемией (19.8%), травмами спинного мозга (0.6%), депрессией (5.2%), трансуретральной резекцией предстательной железы (3.7%) и радикальной простатэктомией (3.3%). Следующие группы пациентов не были представлены в достаточной мере или исключались из клинических исследований: пациенты после хирургического вмешательства на органах таза, пациенты после лучевой терапии, пациенты с почечной или печеночной недостаточностью тяжелой степени и пациенты с некоторыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (см. раздел Противопоказания).

В исследованиях с применением фиксированной дозы доля пациентов, отметивших улучшение эректильной функции при применении препарата, составляла 62% (25 мг), 74% (50 мг) и 82% (100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо. В контролируемых клинических исследованиях количество случаев отмены силденафила было небольшим и сопоставимым с группой плацебо. Количество пациентов, сообщивших об улучшении при применении силденафила во всех этих исследованиях, было следующим: психогенная эректильная дисфункция (84%), смешанная эректильная дисфункция (77%), органическая эректильная дисфункция (68%), пациенты пожилого возраста (67%), сахарный диабет (59%), ишемическая болезнь сердца (69%), артериальная гипертензия (68%), трансуретральная резекция предстательной железы (61%), радикальная простатэктомия (43%), травмы спинного мозга (83%), депрессия (75%). Безопасность и эффективность силденафила подтверждены данными долгосрочных исследований.

Для получения информации о применении препарата в детском возрасте см. раздел Режим дозирования.

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила зависит от дозы при приеме внутрь в рекомендуемом диапазоне доз.

После приема препарата внутрь силденафил быстро всасывается. Максимальные наблюдаемые концентрации в плазме крови (Cmax) при приеме силденафила внутрь натощак достигаются в течение 30 – 120 минут (медиана 60 минут). Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 41% (25- 63%). После приема препарата внутрь в рекомендованном диапазоне доз (25 – 100 мг) AUC и Cmax силденафила повышаются пропорционально дозе.

При приеме силденафила с пищей скорость его всасывания снижается, при этом время достижения максимальной концентрации (t max) увеличивается в среднем на 60 минут, а Cmax снижается в среднем на 29%.

Распределение

Объем распределения (Vd) силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л, что указывает на его распределение по всем тканям организма. Максимальная общая концентрация силденафила в плазме крови после однократного приема препарата внутрь в дозе 100 мг в среднем составляет около 440 нг/мл (коэффициент вариации – 40%). Поскольку связывание силденафила (и его основного циркулирующего N-десметил-метаболита) с белками плазмы достигает 96%, средняя максимальная концентрация свободной фракции силденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл (38 нМ). Связывание с белками плазмы не зависит от общей концентрации препарата.

У здоровых добровольцев через 90 минут после однократного приема силденафила в дозе 100 мг в эякуляте определялось менее чем 0.0002% принятой дозы препарата (в среднем – 188 нг).

Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием изофермента CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных ферментов печени . Основной циркулирующий метаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила. Этот метаболит обладает профилем селективности к фосфодиэстеразам, аналогичным профилю силденафила, а его активность в отношении ФДЭ-5 in vitro составляет примерно 50% от активности основного вещества. Концентрации данного метаболита в плазме составляют примерно 40% концентрации силденафила. N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его конечный период полувыведения составляет около 4 часов.

Читайте также:  Генферон при беременности

Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/час, период полувыведения в терминальной фазе – 3-5 часов. После приема внутрь или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (около 80% принятой внутрь дозы) и в меньшей степени – с мочой (около 13% принятой внутрь дозы).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов (в возрасте 65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация силденафила и активного N-десметил-метаболита в плазме приблизительно на 90% выше ее уровня у здоровых добровольцев молодого возраста (18- 45 лет). Вследствие возрастных различий в связывании препарата с белками плазмы, соответствующее повышение концентрации свободного силденафила в плазме крови приблизительно составляло 40%.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяются.

Средние значения AUC и Cmax N-десметил-метаболита повышались до 126% и 73% соответственно по сравнению с добровольцами того же возраста без нарушения функции почек. Однако вследствие значительной межиндивидуальной вариабельностью эти различия не являлись статистически значимыми. У добровольцев с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина max в среднем на 100% и 88% соответственно по сравнению с этими показателями у пациентов той же возрастной группы с нормальной функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax N-десметил-метаболита повышались на 200% и 79%, соответственно.

У пациентов с циррозом печени легкой и средней степени тяжести (класс A и B по Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижался, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.

Показания к применению

— прием Виагры показан взрослым мужчинам с эректильной дисфункцией, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению уровня эрекции, необходимого для проведения удовлетворительного полового акта. Для эффективного действия Виагры необходима сексуальная стимуляция.

Инструкция по применению ВИАГРА (VIAGRA)

Противопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактоза, триацетин, индигокармин алюминиевый лак (Е132).

1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
4 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

таб. 100 мг: 1 или 4 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 008071 от 28.11.2003 – Аннулированное

Таблетки1 таб.
силденафил (в форме цитрата)100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактоза, триацетин, индигокармин алюминиевый лак (Е132).

1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
4 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ВИАГРА создано в 2014 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 14.08.2014 г.

Фармакологическое действие

Активное вещество препарата Виагра – силденафил является селективным ингибитором циклогуанозинмонофосфат (цГМФ) – специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело. Силденафил усиливает расслабляющий эффект окиси азота (NO), посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле.

В результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила имеет дозозависимый характер при приеме внутрь в рекомендуемом диапазоне доз.

После приема внутрь силденафил быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность силденафила в среднем составляет около 41% (25-63%). C max в плазме крови при приеме внутрь натощак достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; C max уменьшается в среднем на 29%, а T max удлиняется на 60 мин.

V d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.

Связь с белками плазмы крови силденафила и его основного циркулирующего N- деметильного метаболита составляет примерно 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Через 90 мин после приема силденафила в сперме обнаружено менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг).

  • CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9. Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Концентрация метаболита в плазме крови составляет около 40% от концентрации силденафила.

Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/ч, а конечный период полувыведения – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы).

У пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет).

При легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC и C max (88%).

Упациентов с циррозом печени (Чайлд-Пью А и В) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC на 84% и C max на 47%.

Показания к применению

  • лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Виагра эффективна только при наличии сексуальной стимуляции.

Режим дозирования

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

Рекомендуемая доза для большинства пациентов – 50 мг внутрь примерно за 1 ч до полового акта. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза – 100 мг и кратность применения – 1 раз/сут.

При легкой и среднетяжелой степени недостаточности функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой (клиренс креатинина 30 мл/мин) – дозу снижают до 25 мг.

У пациентов с недостаточностью функции печени дозу Виагры можно снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими лекарственными средствами

При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза Виагры должна составлять 25 мг, не чаще 1 раза в течение 48 ч.

При совместном применении с ингибиторами цитохрома Р450 3А4 (такими как эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза Виагры составляет 25 мг.

Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии, состояние пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, должно быть стабильным перед началом применения Виагры. Рекомендуется снижение стартовой дозы.

Корректировка дозы не требуется.

Побочные действия

Очень часто (>1/10):

— вазодилатация («приливы» крови к лицу).

  • головокружение;
  • изменение зрения (затуманенное зрение, изменение чувствительности к свету);
  • хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета);
  • учащенное сердцебиение;
  • ринит (заложенность носа);
  • диспепсия.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
  • одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота, органических нитратов или нитритов в любых формах;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (например, retinitis pigmentosa);
  • потеря зрения в одном глазу вследствие передней ишемической нейропатии зрительного нерва, не связанной с воспалением артерии, вне зависимости от того, был ли этот эпизод связан с предшествующим применением ингибитора ФДЭ5 или нет.

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у детей в возрасте до 18 лет и у женщин.

Применение при беременности и кормлении грудью

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у детей в возрасте до 18 лет и у женщин.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

При легкой и среднетяжелой степени недостаточности функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой (клиренс креатинина 30 мл/мин) – дозу снижают до 25 мг.

Применение у пожилых пациентов

Пожилые пациенты – корректировка дозы не требуется.

Применение у детей

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у детей в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных их причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции следует пройти обследование сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность является нежелательной у больных с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультами, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД>170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД

Виагра оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения Виагрыдолжен быть тщательно оценен риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (в том числе аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

В клинических исследованиях установлено отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших Виагру, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки. Сведения о безопасности применения Виагры у таких больных отсутствуют, поэтому Виагру у этих больных следует применять с осторожностью.

  • возраст старше 50 лет, диабет, гипертония, заболевания коронарной артерии, гиперлипидемия и курение. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ5 и развитием неартериальной передней ишемической оптической невропатии не была установлена. Врачи должны информировать пациентов, перенесших неартериальную переднюю ишемическую оптическую нейропатию, о повышенном риске развития этого заболевания. В случае неожиданного ухудшения или потери зрения, необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

В постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщалось о редких случаях внезапного ухудшения или потери слуха при использовании всех ингибиторов ФДЭ5, включая Виагру. Большинство из этих пациентов имели факторы риска для внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ5 и ухудшением или потерей слуха не была установлена. В случае внезапного ухудшения или потери слуха необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Безопасность и эффективность Виагры в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

На фоне приема препарата Виагра какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако, поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Передозировка

  • усиление побочных эффектов.
  • симптоматическое. Диализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы крови и не выводится с мочой.

Лекарственное взаимодействие

Виагра является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 – 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК 50 >150 мкмоль). При приеме Виагры в рекомендуемых дозах его C max составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что Виагра может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Виагра усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение Виагры в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.

Виагра (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира, являющегося субстратами CYP3А4, при их постоянном уровне в крови.

Ритонавир – не рекомендуется одновременное применение с силденафилом.

Виагра (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Виагра (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя.

При одновременном применении Виагры с амлодипином у больных с артериальной гипертонией не отмечено значимых клинических взаимодействий. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического).

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг) и Виагры (25 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты как систолическое, так и диастолическое АД в положении лежа дополнительно снижается в среднем на 7 мм рт.ст. Применение более высоких доз Виагры совместно с доксазозином (4 мг) изредка приводило к развитию ортостатической гипотонии спустя 1-4 ч после приема препаратов. У отдельных пациентов, получающих альфа – адреноблокаторы, одновременное применение Виагры может привести к симптоматической гипотонии. Виагра усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия (донатора оксида азота).

Виагра

Виагра таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 12 шт.

Товары из категории – Лекарства от заболеваний мочеполовой системы

Простатилен Форте суппозитории ректальные 5 мг 10 шт.

Пин Ап таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 14 шт.

Канефрон Н таблетки покрытые оболочкой 120 шт.

Rottendorf Pharma [Роттендорф Фарма]

Товиаз таблетки пролонгированного действия 4 мг 28 шт.

Aesica Pharmaceuticals [Эйсика Фармасьютикалз]

Кетостерил таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 шт. Биннофарм

Дапоксетин-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 мг 10 шт.

Тамсулозин Канон таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 0,4 мг 30 шт.

Соликса-ксантис таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 30 шт.

Saneca Pharmaceuticals [Санека Фармасьютикалс]

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Виагра существует на рынке с 1998 года. Основное вещество Силденафил относится к группе ФДЭ5 ингибиторов. К этой категории веществ также относятся Тадалафил (Сиалис) и Варденафил (Левитра). Медикаменты группы ФДЭ5 позволяют решить проблемы с эрекцией в 85% случаев. Если вы хотите купить Виагру в аптеке или заказать Виагру в интернет магазине, помните об основных правилах хранения данного препарата. Цена Виагры за 1 таблетку составляет 550-650 рублей в зависимости от дистрибьютора. Дженерики Виагры в Моске стоят меньше. Дженерики Виагры продаются в России, странах СНГ, Азии, Европы, Африки и США. Аналоги Виагры популярны из-за быстрого механизма действия и надежности. Состав лекарства варьируется в зависимости от бренда и форм-фактора. Стандартной дозировкой принято считать 50 мг на капсулу/таблетку. 4 капсулы в 1 пластиковом блистере — традиционная фасовка лекарственного средства. Допускаются вариации в фасовке и типе упаковки. В состав любой таблетки входит условное количество основного вещества Силденафила: 25, 50, 100 или 200 мг.

Фармакологическое действие

При попадании в организм ФДЭ5 ингибитор улучшает кровообращение путем воздействия на цГМФ в районе полового члена, пещеристые тела которого вбирают больше крови при возбуждении. Виагра начинает действовать в течении 30 минут после попадания в организм и остается в организме на протяжении 4-5 часов. Во время полувыведения полностью активен (2-3 часа после приема). Метаболизм препарата простой. Вещество полностью выводится почками и печенью без негативных последствий для организма. В теле не накапливается и не приводит к проблемам в долгосрочной перспективе. Лечебный эффект проявляется только при наличии непосредственной сексуальной стимуляции и возбуждения. Для лечения сексуальных расстройств невротического и психического характера Силденафил и его аналоги не применяются.

Показания

Лекарство назначается для лечения всех известных форм физиологической импотенции и нарушений эректильной функции. Мужчинам препарат назначают при проблемах с эрекцией, связанных с повышенным кровяным давлением и нарушениями работы мочеполовой системы. Женщинам назначают для повышения чувствительности клитора во время коитуса (в странах Западной Европы и США). Силденафил снижает кровяное давление и применяется как препарат против гипертонии и ряда сердечно-сосудистых заболеваний. Это нетрадиционная форма лечения и применяется только по решению опытного врача. Основным назначением лекарства является лечение проблем кровоснабжения пещеристых тел в пенисе. При наличии сексуального либидо у мужчины достигается 85% эффективность препарата. Менее 10 человек из 100 испытывают незначительный эффект или жалуются на отсутствие лечебного эффекта от применения лекарства.

Противопоказания

У лекарства есть обширный набор противопоказаний. Позитивное влияние на потенцию в 85% случаев у всех пациентов с легкими и тяжелыми формами импотенции сопровождается наличием ограничений на прием препарата, который нельзя применять при наличии следующих осложнений со здоровьем: • почечная или печеночная недостаточность; • проблемы с сердцем, включая недавно перенесенные инфаркты или инсульты; • гипертензия или гипотензия (менее 90/50 или более 170/100); • заболевания глаз (невропатия зрительного нерва, пигментный ретинит); • лечение с использованием нитритов и нитратов; • лечение импотенции при помощи аналогов Силденафила или ФДЭ5 ингибиторов (тадалафил, варденафил); • лечение импотенции при помощи нетрадиционных средств, хирургического вмешательства или афродизиаков; • лечение вирусных инфекций при помощи ритонавира и ряда других противовирусных препаратов; • непереносимость молочной кислоты или недостаток в организме лактазы; • аллергия на составляющие лекарства; • беременность, кормление грудью. Препарат нельзя принимать детям до 18 лет. Это связано не только с этическими нормами воспитания, но и тем, что препарат снижает кровяное давление. Подростки и даже совершеннолетние юноши и девушки испытывают проблемы с кровяным давлением.

Способ применения и дозы

Все формы препарата принимаются внутрь. Стандартной дозой препарата считается 50мг в сутки с приемом за полчаса до полового акта. Не рекомендуется принимать лекарство вместе с едой, особенно жирной пищей или грейпфрутами. Порядок применения в случаях, когда рекомендуется ежедневная доза в 100 мг, заключается в последовательном приеме двух таблеток. При этом вторая таблетка принимается после полного растворения первой. Дозу снижают для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью и при приеме бета-блокаторов. В этом случае дозу сокращают до 25 мг в сутки. Нельзя нарушать целостность оболочки, разрезать таблетки и сохранять половину для последующего приема. При отсутствии желаемого эффекта при приеме стандартной дозы ее повышают до 100 мг в сутки. Вещество не накапливается в организме, что делает ежедневный прием препарата безрезультатным.

Побочные действия

Прилив крови к лицу и головная боль встречаются у 25% пациентов, принимающих препарат. Это связано с повышенной циркуляцией крови во всем теле. Эти эффекты проявляются быстро и имеют преходящий характер. Боль в спине и мышечные боли проявляются у 5-10% пациентов. Боль присутствует до 12-36 часов. Если болевые ощущения не исчезают после этого времени, обратитесь в больницу для консультации по поводу продолжения терапии. Среди других негативных эффектов: • проблемы с иммунной системой и аллергические реакции разного характера; • временное ухудшение зрения, боль в глазах, светобоязнь, хроматопсия и нарушение восприятия; • временная потеря слуха, шумы и болевые ощущения в ушах; • Приливы крови к коже, нарушения ритма сердца, повышение или понижение кровяного давления и сердечная недостаточность; • анемия или лейкопения; • метаболические нарушения, включая повышенную жажду, отечность, повышение уровня глюкозы в крови и гиперурикемия; • заложенность носа, астма, кашель, сухость во рту или носовой полости и отечность носа; • тошнота, рвота, боли в нижней части живота, нарушения процесса дефекации и колит; • нарушения работы мочеполовой системы, разрывы тканей пениса и приапизм; • головные боли, бессонница, невропатические расстройства, судороги и обмороки; • кожная сыпь, герпес, потливость и дерматиты. Менее 0.1% пациентов сообщают о наличии температуры, отечности лица, чувствительности к свету, утомляемости, а также болях в разных частях тела. Большое количество осложнений требует от пациентов осторожности при использовании лекарства. Только если ожидаемые положительные результаты перевешивают риск побочных эффектов, прием Силденафила оправдан. Отзывы о Виагре преимущественно положительные.

Передозировка

Прием 800 мг препарата в сутки не привел к побочным эффектам. Пациенты, использующие повышенную дозу в 200 мг/сутки, сообщали о частых головных болях и мышечных болях. При повышении дозы существует риск проявления приапизма (затяжной эрекции, приводящей к необратимым травмам тканей пениса).

Лекарственное взаимодействие

Прием лекарственных препаратов, воздействующих на функцию печени, приводит к улучшению или ухудшению метаболизма основного вещества Силденафила. Никаких критических взаимодействий с ингибиторами и индукторами CYP3A4 не зафиксировано. 1. Силденафил и другие ФДЭ5 ингибиторы не рекомендуют использовать совместно с нитратами и нитритами, способными снижать кровяное давление. 2. Лекарство не применяют вместе с ритонавиром и противовирусными препаратами, назначаемыми при лечении ВИЧ. 3. Силденафил способен вызывать дополнительные негативные эффекты при использовании совместно с альфа-адреноблокаторами.

Особые указания

Нарушения зрительного и слухового восприятия носят временный характер. При появлении подобной симптоматики обращайтесь к врачу и прекратите использование препарата. ФДЭ5 ингибиторы влияют на работу сердца и кровеносной системы, а потому при наличии заболеваний этих систем соблюдайте осторожность и не принимайте препарат без предварительной консультации с опытным врачом. Критических взаимодействий с алкоголем не зафиксировано, но инструкция по применению советует не совмещать прием препарата с употреблением спиртных напитков. Это связано с тем, что алкоголь понижает кровяное давление и вместе с Силденафилом может привести к опасному уровню АД.

Сроки и условия хранения

Храните в сухом месте при температуре не более 30°С. Не допускайте детей к препарату и храните его в надежно защищенном месте.

Виагра таблетки п.п.о. 50мг 12 шт.

Инструкция по применению Виагра таблетки п.п.о. 50мг 12 шт.

  • Краткое описание
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Способ применения и дозировка
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Взаимодействие с другими препаратами

Краткое описание

Нарушения эрекции различной этиологии (органические, психогенные,смешанные).Внутрь,за 1 ч до планируемой сексуальной активности.Разовая доза для взрослых – 50 мг 1 раз в сутки.С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза – 100 мг.

Состав

Действующее вещество:
силденафил (в форме цитрата) 50 мг.
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая,
кальция гидрофосфат,
кроскармеллоза натрия,
магния стеарат.
Состав пленочной оболочки:
Opadry голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (E171), алюминиевый лак на основе индигокармина (E132)) и Opadry прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин).

Фармакологическое действие

Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).
Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 – в 10 раз; ФДЭ1 – более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 – более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.
Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.
Клинические данные
Кардиологические исследования
Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического АД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8.3 мм рт.ст., а диастолического АД – 5.3 мм рт.ст. более выраженное, но также преходящее действие на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты.
В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое АД в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6% соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного кровотока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.
В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19.9 сек; 0.9-38.9 сек) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.
Исследования зрительных нарушений
У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.
В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).
Эффективность
Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг), по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.
Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (по сравнению с 16%, 15% и 12% в группе плацебо соответственно).

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь.
Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 раз/сут.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (ККменее 30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.
Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (например, при циррозе), дозу препарата следует снизить до 25 мг.
Совместное применение с другими препаратами
При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Виагра не должна превышать 25 мг, кратность применения – 1 раз в 48 ч.
При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Виагра должна составлять 25 мг.
Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать препарат Виагра следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

Противопоказания

Нет данных о противопоказаниях

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Взаимодействие с другими препаратами

Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила
Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила.

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.
Циметидин (в дозе 800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (в дозе 50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.
Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином – специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина по 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней) – на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира (в дозе 1200 мг 3 раза/сут), являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови, Cmax силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.
более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.
Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза/сут), являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Cmax силденафила на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови приблизительно составляла 200 нг/мл (при однократном применении одного силденафила – 5 нг/мл).

Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы CYP3A4, то Cmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.
Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (индуктор изофермента CYP3A4 (умеренный), CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесной концентрации (125 мг 2 раза/сут) и силденафила в равновесной концентрации (80 мг 3 раза/сут) отмечалось снижение AUC и Сmах силденафила на 62.6% и 52.4%, соответственно. Силденафил увеличивал AUC и Сmах бозентана на 49.8% и 42%, соответственно. Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими как рифампицин, может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови.
Ингибиторы изофермента CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.
Одновременный прием азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 – 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK50 более 150 мкмоль). При применении силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм pт.cт., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт. соответственно, а в положении стоя – 6/6 мм pт.cт., 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.
Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено.
Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами CYP3A4.
Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза/сут) приводит к повышению AUC и Сmах бозентана (125 мг 2 раза/сут) на 49.8% и 42%, соответственно.
Силденафил в дозе 50 мг не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе 150 мг.
Силденафил в дозе 50 мг не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 0.08% (80 мг/дл).
У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (в дозе 100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Ссылка на основную публикацию