Левитра: инструкция по применению

Левитра ® (Levitra ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Левитра ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой: на одной стороне – фирменный байеровский крест, на другой – обозначение дозировки “5”.

1 таб.
варденафила гидрохлорида тригидрат микронизированный5.926 мг,
что соответствует содержанию варденафила5 мг

Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, макрогол 400, гипромеллоза 15 cP, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.

1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой: на одной стороне – фирменный байеровский крест, на другой – обозначение дозировки “10”.

1 таб.
варденафила гидрохлорида тригидрат микронизированный11.852 мг,
что соответствует содержанию варденафила10 мг

Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, макрогол 400, гипромеллоза 15 cP, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.

1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
4 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой: на одной стороне – фирменный байеровский крест, на другой – обозначение дозировки “20”.

1 таб.
варденафила гидрохлорида тригидрат микронизированный23.705 мг,
что соответствует содержанию варденафила20 мг

Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, макрогол 400, гипромеллоза 15 cP, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.

1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
4 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Клинический эффект реализуется еще до достижения C max . После приема внутрь в дозах 20 мг и 10 мг начало действия – через 10 мин, что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34% и 40% пациентов с легкой и умеренной степенью эректильной дисфункции, соответственно. Через 25 мин эффект наступает соответственно у 53% и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления активного вещества в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия – 8-12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь варденафил быстро абсорбируется из ЖКТ. C max достигается, как правило, в среднем через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира, скорость абсорбции уменьшается: время достижения C max в плазме (T max ) увеличивается до 60 мин, C max в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC. При приеме с обычной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (C max , T max , AUC) не изменяются.

Варденафил и его основной метаболит в высокой степени связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Через 90 мин после приема варденафила внутрь в сперме здоровых мужчин обнаруживается не более 0.00012% полученной дозы.

Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9.

Средний T 1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а основного метаболита – около 4 ч. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T 1/2 – около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник (91-95% дозы), в меньшей степени – почками (2-6% дозы).

У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. По сравнению со здоровыми мужчинами, у пациентов с незначительными нарушениями функции печени, возможно увеличение AUC и C max в 1.2 раза, а при умеренных нарушениях функции печени – в 2.6 раза.

Показания активных веществ препарата Левитра ®

Эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Левитра

Левитра

Фото препарата

  • Латинское название: Levitra
  • Код АТХ: G04BE09
  • Действующее вещество: Варденафил (Vardenafil)
  • Производитель: Bayer Schering Pharma AG (Германия)

Состав

В таблетках с пленочной оболочкой содержится активное вещество – варденафил, количество которого в зависимости от дозировки препарата отличается и может составлять 5, 10 и 20 мг. Среди вспомогательных веществ – кросповидон, стеарат магния, МКЦ; диоксид кремния коллоидный.

Пленочная оболочка состоит из макрогола 400, гипромеллозы, диоксид титана и красителей — оксид железа желтый и красный.

Форма выпуска

Таблетки круглые, двояковыпуклые светло-оранжевого цвета, может быть сероватый оттенок, есть гравировки с разных сторон — фирменный крест Bayer и обозначение дозировки препарата -«5», «10», «20» соответственно. Левитра 20 мг и 10 мг выпускается в блистерах по 1 или 4 таблетки, которые запечатаны в картонные коробки или раздвижные упаковки типа «Burgopack». Для дозировки 5 мг есть дополнительные упаковки – 5 блистеров по 4 таблетки.

Фармакологическое действие

Препарат улучшает эректильную функцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Самая известная ФДЭ — специфическая ФДЭ-5, участвует в расщеплении путем гидролиза цГМФ, что является одной из сторон регуляции уровня цГМФ в процессе эрекции полового члена. Варденафил блокирует ФДЭ-5 и усиливает местное действие оксида азота (эндогенного NO), выделяющегсяо нервными окончаниями пещеристых тел при сексуальной стимуляции. NO необходим для активации фермента гуанилатциклазы, повышающего содержание циклического гуанозинмонофосфата (сокр. цГМФ) и ведущего к расслаблению гладких мышц в пещеристых телах и в следствие — увеличению притока крови в половой орган. Таким образом, Левитра способна усилить естественную реакцию на сексуальное стимулирование.

Установлено, что средняя концентрация, необходимая для ингибирования ФДЭ-5 — 0,7 наноМ, то есть варденафил – это мощный и высокоселективный ингибитор. 20 мг варденафила спустя 15 мин у некоторых мужчин вызывают уровень эрекции, достаточный для проникновения. Для полного ответа необходимо чтобы прошло 25 мин.

Внимание! Существует дженерик Левитра софт который отличается скоростью наступления эффекта. Таблетки можно разжевывать и рассасывать под языком, тем самым ускоряя наступление эффекта (наступает обычно через 10 минут).

Данные исследований фармакокинетики

Всасывание

Всасывание при пероральном приеме быстрое, натощак максимальная концентрация может наступить через 15 минут, но чаще всего (в 90%) — через 60 минут. Если принимать вместе с жирной едой, то скорость всасывания снижается в среднем на 20%. Уровень абсолютной биодоступности — примерно 15%. Стационарный объем распределения — 208 л. Уровень связывании основного главного (М1) с плазменными белками крови – не более 95% (процесс обратимый), через 90 минут до 0,00012% дозы может наблюдаться в сперме здоровых мужчин.

Метаболизм и выведение

Происходит преимущественно с участием систем цитохрома и печеночных ферментов. Среднее время полувыведения — 4–5 ч, а главного метаболита, который образуется дезэтилированием пиперазиновой части в молекуле, — приблизительно 4 ч. Метаболиты выводятся преимущественно через желудочно-кишечный тракт (примерно 91–95%), остальное — почками.

Изменения AUC и других показателей у разных групп пациентов

  • у пожилых особ AUC обычно увеличивается на 52%;
  • при тяжелой почечной недостаточностиAUC увеличивается примерно на 21%, а максимальная концентрация уменьшается на 23%;
  • при нарушениях функции печени клиренс снижается пропорционально уровню нарушения работы печени.

Показания к применению

Как и обычная Левитра, Левитра софт и Левитра одт – регуляторы потенции, которые следует принимать при эректильной дисфункции — неспособности достигать и сохранять на необходимом уровне эрекцию, требующуюся для совершения полноценного полового акта.

Противопоказания

  • пациенты с гиперчувствительностью к любому компоненту препарата;
  • особы, принимающие нитратосодержащие средства или донаторы оксида азота, а также ингибиторы CYP3A4 (например: Ритонавир, индинавир, Кетоконазол, Итраконазол, Эритромицин, Кларитромицин);
  • терапия препаратами отэректильной дисфункции;
  • мужчины, которым не рекомендована сексуальная активность, включая наличие таких сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний, как острая форма сердечной недостаточностиили нестабильная стенокардия;
  • тяжелые нарушения работы печени;
  • гемодиализна начальной стадии заболевания почек;
  • артериальная гипотензияАДв покое менее 90 мм рт.ст.);
  • недавний инсультлибо инфаркт миокарда (до 6 мес.);
  • наследственные дегенеративные болезни сетчатки, к примеру, пигментный ретинит;
  • женщины, новорожденные и дети.

С осторожностью необходимо применять, оценивая пользу-риск

  • при анатомически деформированном половом органе, включая различные искривления, кавернозный фиброз и болезньПейрони;
  • предрасположенность к приапизму, например, множественная миелома, серповидно-клеточная анемия, лейкемия;
    склонность к кровотечениям;
  • обострение язвенной болезни.

Побочные действия

Нежелательные реакции (НР), возникающие при использовании Левитры, приведены ниже (при перечислении их сила проявления указана в порядке уменьшения):

  • Инфекционные заболевания: конъюнктивит.
  • Нарушения со стороны психики и ЦНС: нарушения сна, головная боль.
  • Органы зрения: нарушение остроты зрения и цветовосприятия, гиперемия конъюнктивы, ощущение дискомфорта и боли в глазах, фотофобия, повышение ВГД.
  • Органы слуха: вертиго, внезапная глухота, звон в ушах.
  • Иммунная система: аллергическийили ангионевротический отек, аллергические реакции.
  • Со стороны сердца и сосудов: сердцебиение, стенокардия, тахикардия, инфаркт миокарда, желудочковая тахиаритмия, вазодилатация, гипотензия.
  • ЖКТ: диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея, сухость во рту, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота.
  • Дыхательная система и органы грудной клетки, средостения: заложенность носа, одышка, заложенные околоносовые пазухи.
  • Печень и желчевыводящие пути: повышенная активность трансаминаз.
  • Кожа и подкожные ткани: эритема, сыпь.
  • Скелетно-мышечные и соединительные ткани: боли в спине, повышенный уровень КФК, повышение мышечного тонуса, миалгия.
  • Половые органы и молочные железы: усиление эрекции, приапизм.
  • Общие: плохое самочувствие, боли в груди.

Инструкция по применению Левитры (способ и дозировка)

Таблетки обычно принимать перорально, в независимости от режима питания, за 25–60 минут до начала полового акта.

Стандартная схема приема

Начальная рекомендуемая доза — 10 мг (приблизительно за 25–60 мин до сексуального контакта). Максимальная частота использования препарата — один раз в 24 часа. Учитывая эффективность и переносимость лечения, возможно увеличение суточной дозы 20 мг или снижение до 5 мг.

Инструкция по применению Левитры при нарушениях работы печени

Начальная рекомендуемая доза — 5 мг, которая может быть увеличена в ходе терапии до 10 мг.

Передозировка

Если принята доза варденафила в размере 40 мг два раза за сутки, то у больного могут наблюдаться выраженные боли в области поясницы без признаков токсического влияния на нервную и мышечную системы.

Лечение передозировки

Стандартная поддерживающая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

  • С CYP- ингибиторами возможно снижение клиренса варденафила.
  • С Эритромициномв суточн. дозе 1500 мг происходит четырехкратное увеличение ППК и трехкратное увеличение максимальной концентрации Левитры(5 мг).
  • С Кетоконазолом в дозе 200 мг происходит десятикратное увеличение ППК и четырехкратное увеличение максимальной концентрации Левитры(5 мг), что требует коррекции их дозировки.
  • Одновременное применение Левитрыс ингибиторами ВИЧ протеаз активного вещества — индинавира(суточная доза 2400 мг) наблюдается шестнадцатикратное повышение ППК и семикратное увеличение максимальной концентрации варденафила.
  • С Ритонавиром(суточн. доза 1200 мг): наблюдается тринадцатикратное повышение максимальной концентрации Левитрыв дозе 5 мг и в 49 раз повышение суммарного суточного показателя ППК, а также значительное удлинение (примерно 26 ч) T1/2 варденафила.
  • С Нитратамии донаторами оксида азота наблюдается потенциация их эффектов, однако – если выдержан интервал в 24 ч, то лекарственного взаимодействия не происходит.
  • Сверхтерапевтические дозы варденафилас Нитропруссидомнатриявызывают незначительное усиление антиагрегантного эффекта.
  • Между приемом Левитрыи альфа-адреноблокаторов необходимо соблюдать временной интервал и применять лишь при стабильных показателях АД. К примеру, Теразозин требует 6-часового интервала между приемами.

Условия продажи

Для приобретения препарата необходимо предъявить рецепт.

Условия хранения

Сухое место с температурой не выше +30°C.

Препарат противопоказан детям, потому хранить следует — в недоступном месте.

Левитра : инструкция по применению

Левитра

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглой формы, двояковыпуклые диаметром около 7 мм, с гравировкой «10» (для дозировки 10 мг) или диаметром около 8 мм, с гравировкой «20» (для дозировки 20 мг) на одной стороне и фирменным байеровским крестом – на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения нарушений эрекции. Варденафил

Код АТХ G04BE09

Фармакологические свойства

Всасывание и биодоступность

После приема внутрь варденафил быстро всасывается. При приеме натощак ранний пик максимальной концентрации (Cmax) может быть достигнут через 15 минут, однако в 90% случаев – в среднем через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет в среднем 15%. Площадь под кривой соотношения концентрация-время (AUC) и Cmax увеличиваются почти пропорционально величине дозы варденафила в рекомендованном диапазоне (5-20 мг) после приема внутрь.

При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения максимальной концентрации (Тmax) до 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 20% без изменения AUC. При приеме с пищей, содержащей 30% жиров, скорость и степень всасывания варденафила (Cmax, Тmax, AUC) не изменяются по сравнению с приемом препарата натощак.

Средний объем распределения варденафила в устойчивом состоянии фармакокинетических параметров составляет в среднем 208 л, свидетельствуя о его распределении в тканях. Варденафил и его основной циркулирующий метаболит (М1) хорошо связываются с белками плазмы крови (приблизительно 95% для варденафила или М1), причем как для варденафила, так и для М1, связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата.

Исходя из результатов измерения содержания варденафила в сперме здоровых мужчин спустя 90 мин после приема, установлено, что в сперме пациентов может определяться не более 0,00012% принятой дозы.

Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием системы цитохрома CYP3A4, а также CYP3А5 и изоформами CYP2C.

Основной циркулирующий метаболит (М1) у людей, образуемый путем дезэтилирования варденафила, подвергается дальнейшему метаболизму с периодом полувыведения из плазмы, составляющим около 4 часов. Часть метаболита М1 в форме глюкуронида находится в системной циркуляции. Профиль селективности М1 в отношении фосфодиэстеразы сходен с таковым варденафила; способность подавлять ФДЭ-5 in vitro составляет приблизительно 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Читайте также:  Викасол: раствор и таблетки, как принимать

Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 – около 4-5 часов. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно с калом (91-95% принятой дозы) и в меньшей степени – почками (2-6% принятой дозы).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У здоровых пожилых мужчин-добровольцев (>65 лет) по сравнению со здоровыми молодыми добровольцами (18-45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем у мужчин пожилого возраста, принимающих варденафил, AUC больше на 52% и Cmax больше на 34%, чем у более молодых мужчин.

Нарушение функции почек

У добровольцев с незначительным или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина, КК: 30-80 мл/мин) фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с показателями лиц контрольной группы с нормальной функцией почек.

Нарушение функции печени

У пациентов с незначительным и умеренным нарушением функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. При легкой степени печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) отмечается увеличение AUC и Cmax на 17% и 22% соответственно, а при умеренной (класс В по классификации Чайлд-Пью) – на 160% и 133% соответственно, по сравнению со здоровыми лицами контрольной группы.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика варденафила не изучалась.

Варденафил применяют внутрь для улучшения эректильной функции у мужчин с эректильной дисфункцией. В естественных условиях, то есть при сексуальной стимуляции, варденафил восстанавливает нарушенную эректильную функцию путем повышения притока крови к половому члену. Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс. Во время сексуальной стимуляции происходит выделение оксида азота (NO), активирующего фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В свою очередь, это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры, что способствует увеличению притока крови в половой член. Содержание цГМФ зависит от скорости его синтеза с участием гуанилатциклазы и от скорости его деградации путем гидролиза цГМФ-фосфодиэстеразами (ФДЭ).

Варденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) – наиболее важной для пещеристых тел человека.

Варденафил значительно усиливает действие эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах, ингибируя ФДЭ-5. При выделении оксида азота (NO) в ответ на сексуальную стимуляцию происходит ингибирование ФДЭ-5, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах цГМФ. Следовательно, для оказания благоприятного терапевтического эффекта варденафила необходима сексуальная стимуляция.

В исследованиях in vitro показано, что варденафил оказывает более сильное влияние на ФДЭ-5, чем на другие известные фосфодиэстеразы (сильнее в >15 раз, чем на ФДЭ-6; >130 раз, чем на ФДЭ-1; >300 раз, чем на ФДЭ-11 и >1000 раз, чем на ФДЭ-2, -3, -4, -7, -8, -9 и -10).

В исследовании плетизмографии полового члена варденафил в дозе 20 мг приводил к появлению эрекции, достаточной для введения полового члена во влагалище (ригидность 60% по данным RigiScan) и развивающейся у некоторых мужчин уже через 15 мин после приема. Общий ответ на варденафил через 25 мин после приема у этих мужчин был статистически достоверным по сравнению с плацебо.

Варденафил оказывает легкое и временное снижение артериального давления, которое в большинстве случаев не cсопровождается клиническим эффектом. Средний максимум понижения систолического артериального давления в положении лежа на спине после приема 20 мг варденафила составляет 6.9 мм.рт.ст., 40 мг варденафила – 4.3 мм.рт.ст. по сравнению с плацебо. Данное воздействие находится в рамках вазодилатирующего эффекта ингибиторов ФДЭ-5 и, возможно, является следствием повышения содержания цГМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов. Однократный или многократный прием варденафила в дозе до 40 мг не вызывает клинически значимых изменений ЭКГ у здоровых мужчин-добровольцев.

В двойном-слепом, перекрестном, рандомизированном исследовании однократного приема у 59 здоровых мужчин сравнивали действие варденафила (10 мг и 80 мг), силденафила (50 мг и 400 мг) и плацебо на интервал QT. Моксифлоксацин (400 мг) использовался в качестве внутреннего активного препарата сравнения. Действие на интервал QT измерялось через час после приема препарата (среднее tmax для варденафила). Основная цель данного исследования заключалась в исключении влияния однократного приема внутрь 80 мг варденафила на удлинение интервала QT более чем на 10 мсек по сравнению с плацебо, измеренное с коррекцией по формуле Фридериции (QTcF=QT/RR1/3) от исходного уровня через 1 час после приема.

Результаты показали увеличение интервала QTс (по Фридериции) на 8 мсек (90% ДИ: 6-9) и 10 мсек (90% ДИ: 8-11) для 10 мг и 80 мг, соответственно, по сравнению с плацебо, а также увеличение интервала QTci на 4 мсек (90% ДИ: 3-6) и 6 мсек (90% ДИ: 4-7) для 10 мг и 80 мг, по сравнению с плацебо, через 1 час после приема. При tmax только среднее изменение QTcF для варденафила в дозе 80 мг не попадало в установленные в исследовании предельные значения (в среднем 10 мсек, 90% ДИ: 8-11). При использовании формул индивидуальной коррекции ни один из показателей не выходил за пределы.

В отдельном постмаркетинговом исследовании, включавшем 44 здоровых добровольцев, варденафил 10 мг или силденафил 50 мг применялись одновременно с гатифлоксацином 400 мг – препаратом с сопоставимым влиянием на интервал QT. При расчете по формуле Фридериции, как варденафил, так и силденафил, увеличивают интервал QTс на 4 мсек (варденафил) и 5 мсек (силденафил), при сравнении с каждым препаратом по отдельности. Фактическое клиническое значение данных изменений интервала QT неизвестно.

Дополнительная информация о клинических исследованиях

В клинических исследованиях варденафил применяли более чем у 17000 мужчин с эректильной дисфункцией (ЭД) в возрасте от 18 до 89 лет, у многих из которых имелись множественные сопутствующие патологические состояния. Более 2500 пациентов получали лечение варденафилом в течение 6 месяцев и более. Из них 900 пациентов получали лечение в течение одного года и более. Пациенты были распределены по следующим группам: пожилые (22%), с артериальной гипертензией (35%), сахарным диабетом (29%), ишемической болезнью сердца и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями (7%), с хроническими заболеваниями легких (5%), гиперлипидемией (22%), депрессией (5%), после радикальной простатэктомии (9%). Следующие группы пациентов были представлены в клинических испытаниях недостаточно: пожилые (>75 лет, 2,4%) и пациенты с некоторыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (см. раздел «Противопоказания»). Клинические исследования не проводились у пациентов с заболеваниями ЦНС (за исключением травмы спинного мозга), тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, перенесших операции или травмы органов таза (кроме нервосберегающей простатэктомии), получающих лучевую терапию, со сниженным сексуальным влечением или анатомической деформацией полового члена.

В основных исследованиях лечение варденафилом (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) приводило к улучшению эректильной функции по сравнению с плацебо. У небольшого количества пациентов при попытке совершения полового акта через 4-5 часов после приема варденафила отмечалась успешная пенетрация и поддержание эрекции, значимо большей по сравнению с плацебо.

В исследованиях с применением фиксированой дозы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) продолжительностью 3 месяца у широкой популяции мужчин с эректильной дисфункцией отмечалась успешная пенетрация – у 68% (5 мг), 76% (10 мг) и 80% (20 мг) (SEP 2) по сравнению с 49% на плацебо. Способность поддерживать эрекцию (SEP 3) отмечалась у данной широкой популяции мужчин с эректильной дисфункцией у 53% (5 мг), 63% (10 мг) и 65% (20 мг) по сравнению с 29% на плацебо. Согласно обобщенным данным основных исследований эффективности, доля пациентов с успешной пенетрацией на фоне приема варденафила составила 77-87% при психогенной эректильной дисфункции, 69-83% при смешанной эректильной дисфункции, 64-75% при органической эректильной дисфункции, 52-75% у пожилых пациентов, 70-73% при ишемической болезни сердца, 62-73% при гиперлипидемии, 74-78% при хронических заболеваниях легких, 59-69% при депрессии и 62-73% при одновременном приеме антигипертензивных препаратов.

В клинических исследованиях у пациентов с сахарным диабетом варденафил в дозе 10 мг и 20 мг значительно улучшал эректильную функцию, способность к достижению и поддержанию достаточно длительной для успешного полового акта эрекции и ригидность полового члена по сравнению с плацебо. Частота ответа на возможность достижения и поддержания эрекции у пациентов, которые завершили три месяца лечения, составила 61% и 49% для 10 мг и 64% и 54% для 20 мг варденафила по сравнению с 36% и 23% в группе плацебо.

В клинических исследованиях у пациентов, перенесших простатэктомию, варденафил в дозе 10 мг и 20 мг достоверно улучшал эректильную функцию, способность к достижению и поддержанию достаточно длительной для успешного полового акта эрекции и ригидность полового члена по сравнению с плацебо. Частота влияния на способность к достижению и поддержанию эрекции у пациентов, которые завершили три месяца лечения, составила 47% и 37% для 10 мг и 48% и 34% для 20 мг варденафила по сравнению с 22% и 10% в группе плацебо.

В клинических исследованиях с гибким режимом дозирования у пациентов после травмы спинного мозга варденафил значительно улучшал эректильную функцию, способность к достижению и поддержанию достаточно длительной для успешного полового акта эрекции и ригидность полового члена по сравнению с плацебо. Нормальная эректильная функция восстановилась (>26 баллов по IIEF) у 53 % пациентов на фоне приема варденафила по сравнению с 9% пациентов на плацебо. Частота влияния на способность к достижению и поддержанию эрекции у пациентов, которые завершили три месяца лечения, составила: 76% и 59% для варденафила по сравнению с 41% и 22% на плацебо, различие клинически и статистически значимо (р<0,001).

По результатам долгосрочных исследований профиль безопасности и эффективности Левитры оставались на прежнем уровне.

Применение в педиатрии

Европейское агентство по лекарственным средствам отменило обязательство на предоставление результатов исследований лечения эректильной дисфункции у всех групп детей (см. раздел Особые указания).

Левитра

Левитра таблетки 10 мг 1 шт.

Товары из категории – Лекарства от заболеваний мочеполовой системы

Простатилен Форте суппозитории ректальные 5 мг 10 шт.

Пин Ап таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 14 шт.

Канефрон Н таблетки покрытые оболочкой 120 шт.

Rottendorf Pharma [Роттендорф Фарма]

Товиаз таблетки пролонгированного действия 4 мг 28 шт.

Aesica Pharmaceuticals [Эйсика Фармасьютикалз]

Кетостерил таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 шт. Биннофарм

Вилдегра таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 100 мг 30 шт.

Дапоксетин-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 мг 10 шт.

Тамсулозин Канон таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 0,4 мг 30 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Для физического и морального комфорта мужчина должен всегда оставаться в форме. Однако под действием ряда причин у представителей сильного пола возникают проблемы с мужским здоровьем. Нерегулярность половой жизни влечет за собой нарушение психоэмоционального состояния. Это приводит к появлению комплексов и падению самооценки. Универсальный медикамент Левитра предназначен для восстановления половой функции. Он содержит действующий компонент – варденафил, который улучшает кровообращение в области малого таза и обеспечивает адекватную реакцию организма на сексуальное возбуждение. Клинически подтверждена эффективность лекарственного средства при применении для лечения эректильной дисфункции.

Фармакодинамика

Для возникновения эрекции необходимо расслабление гладкомышечного слоя пещеристых тел и артериол. Сексуальное возбуждение запускает каскад реакций, стимулирует нервные окончания и высвобождает оксид азота (NO). NO, в свою очередь, активирует ферментативные системы, увеличивающие уровень циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), физиологическая роль которого заключается в расслаблении гладкой мускулатуры. В расщеплении цГМФ участвует фермент фосфодиэстераза. Препарат блокирует работу данного фермента и в результате поддерживает необходимую для дилатации концентрацию циклического гуанозинмонофосфата. Варденафил действует преимущественно на фосфодиэстеразу-5, которая локализуется в пещеристом теле полового члена. Расслабление сосудов увеличивает приток крови к органу и поддерживает эректильную функцию. Применение лекарственного средства Левитра позволяет мужчинам забыть о столь неприятной проблеме. При сексуальном возбуждении в организме включаются все необходимые механизмы для осуществления полового акта.

Фармакокинетика

При пероральном приеме происходит быстрая абсорбция вещества. Концентрация достигает максимальной отметки в течение часа. Прием жирной пищи снижает скорость всасывания варденафила и изменяет фармакокинетические показатели. С протеинами в плазме крови связываться 95 процентов вещества. Метаболизм происходит в гепатоцитах под воздействием ферментов системы цитохрома. Выводится из организма с каловыми массами. Время полувыведения составляет 5 часов.

В ходе клинических исследований не выявлено влияние возраста на фармакокинетику и частоту побочных эффектов лекарственного средства. У лиц, страдающих от печеночной недостаточности возможно изменение клиренса и максимальной концентрации медикамента. Наличие почечной недостаточности не влияет на фармакологические свойства варденафила.

Состав лекарственного средства

Левитра содержит в себе активный компонент – варденафил и вспомогательные вещества. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой и предназначенных для приема внутрь.

Показания к использованию

Применение медикамента Левитра эффективно при эректильной дисфункции, вызванной различными этиологическими факторами.

Побочные эффекты

Прием лекарственного средства Левитра в редких случаях приводит к развитию побочных явлений. Симптомами нарушения работы желудочно-кишечного тракта служат диспепсия и тошнота. Со стороны центральной нервной системы могут возникнуть головокружение и сильные головные боли. Влияние на дыхательную систему выражается в отечности слизистой оболочки и возникновении воспалительных процессов в носовой полости. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы при приеме медикамента увеличивается риск развития инфаркта миокарда. Описаны случаи возникновения передней ишемической невропатии зрительного нерва у лиц с отягощенным анамнезом. Также прием медикамента может привести к временной потери зрения.

Противопоказания

Лекарственное средство не назначают совместно с нитратами в связи с возможными побочными реакциями. Противопоказанием служит индивидуальная непереносимость варденафила и других составляющих медикамента. В связи с отсутствием информации о безопасности медикамента, его не применяют при наличии дегенеративных изменений в сетчатке глаза. Относительными противопоказаниями служат нестабильная стенокардия, стойкая гипотензия, наличие в анамнезе инфаркта миокарда или инсульта.

Беременность и лактация

Назначение средства Левитра женщинам не целесообразно.

Инструкция

Перед началом приема средства Левитра необходимо получить консультацию доктора. В инструкцию по применению не включена вся необходимая информация, она предназначена для ознакомления. Препарат обладает рядом противопоказаний, для выявления которых необходимо медицинское обследование. Стартовая дозировка составляет 10 миллиграмм. Таблетка принимается за час до полового акта. Для достижения желаемого эффекта необходимо сексуальное возбуждение. Максимальная дозировка может достигать 20 миллиграмм. Употреблять рекомендуется не чаще одного раза в сутки.

Особенности приема

Препарат не применяется в педиатрической практике. Отсутствуют данные о влиянии лекарственного средства на организм детей. При назначении медикамента Левитра пожилым людям следует начать с минимальной дозировки. При легком течении печеночной недостаточности нет необходимости в коррекции дозировки. При печеночной недостаточности средней степени тяжести снижается клиренс активного компонента, поэтому рекомендуется использовать минимальную дозировку. Пациентам с почечной недостаточностью различной интенсивности коррекция дозировки не показана.

Перед назначением медикамента необходимо обследовать функционирование сердечно-сосудистой системы пациента, так как прием варденафила может привести к осложнениям основного заболевания. Медикамент приводит к расслаблению сосудов и способен вызывать гипотензивный эффект. При исследовании влияния варденафила на проводящую систему сердца выявили удлинение интервала QT, поэтому он не применяется в комбинации с антиаритмическими средствами. Отсутствуют данные о безопасности совместного приема варденафила с другими средствами, улучшающими эректильную функцию. Поэтому не рекомендуется применять подобную комбинацию. Лекарственное средство не назначают мужчинам, которым противопоказана половая активность. Медикамент с осторожностью применяют для восстановления эректильной функции у лиц с наличием анатомической деформации полового члена и фиброза в пещеристом теле. Совместный прием варденафила с альфа-адреноблокаторами следует начинать с минимальной дозировки, в связи с риском развития стойкой гипотензии. Средство не применяется при терминальной стадии почечной недостаточности и необходимости гемодиализа. Пациентам с менее выраженными нарушениями в работе почек необходимо проводить постоянный мониторинг скорости клубочковой фильтрации. Исследования не выявили влияния варденафила на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

Читайте также:  Тендовагинит запястья

Влияние медикамента на способность управлять автомобилем и работать со сложными механизмами

Не изучено воздействие лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и выполнять деятельность, требующую высокой концентрации внимания и быстрой реакции. При развитии побочных эффектов, в частности головокружения, следует дождаться стабилизации состояния.

Совместимость с алкоголем

Алкоголь признан токсическим веществом и является ядом для организма человека. Он нарушает работу многих органов и систем. Этиловый спирт негативно воздействует на потенцию. Злоупотребление алкоголем приводит к развитию эректильной дисфункции. Также он нарушает работу печени и при совместном приеме с медикаментом Левитра, замедляет метаболизм лекарственного средства. В результате чего мужчина не может достигнуть желаемой цели. При хроническом алкоголизме, вызвавшем тяжелую патологию печени, прием варденафила может нанести вред здоровью. Настоятельно рекомендуется воздержаться от употребления спиртных напитков во время приема лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарствами

В метаболизме средства Левитра участвуют ферменты из системы цитохрома, поэтому их ингибиторы влияют на фармакокинетику лекарственного средства. При совместном приеме с эритромицином многократно увеличивается максимальная концентрация варденафила. Ритонавир способен продлить период полувыведения медикамента. Кетоконазол также увеличивает концентрацию вещества в кровеносном русле. Данные комбинации требуют коррекции дозировки варденафила. Не рекомендуется принимать препарат совместно с нитратами, так как существует риск развития стойкой гипотензии. Мочегонные и сахароснижающие средства не влияют на фармакокинетику медикамента. Клинические исследования не выявили лекарственного взаимодействия с альфа-адреноблокаторами. Комбинация с варфарином меняет фармакологические свойства варденафила. Лекарственное средство влияет на проводящую систему сердца, поэтому его запрещено комбинировать с антиаритмическими медикаментами.

Передозировка

При соблюдении рекомендаций по применению лекарственное средство хорошо переносится. При возникновении нежелательных эффектов необходимо обратиться к врачу за медицинской помощью. В случае передозировки Левитрой показана симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Проведение гемодиализа неэффективно, так как активный компонент обладает высокой способностью связываться с белками плазмы и не выводится при мочеиспускании.

Похожие лекарственные средства

Самым популярным аналогом Левитры является лекарственное средство Виагра, оно содержит в себе силденафил и улучшает приток крови к половым органам. Активным компонентом медикамента Зидена служит уденафил (селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата), его прием длительно сохраняет эрекцию. Сходным терапевтическим эффектом обладает средство Интигра, для его действия необходимо сексуальное возбуждение.

Условия продажи

Левитру можно приобрести в аптеке при наличии соответствующего рецепта от врача. Запрещается распространение лекарственного средства без рецептурного листа.

Отзывы пациентов и врачей

Отзывы пациентов свидетельствуют об эффективности и безопасности медикамента Левитра. Он удобен при использовании и вскоре после приема приводит к ожидаемому результату. Доктора рекомендуют варденафил для борьбы с проявлениями эректильной дисфункции. При соблюдении рекомендаций он хорошо переносится и не вызывает побочные реакции. Всего одна дозировка восстанавливает работу полового органа. За счет улучшения кровообращения в области малого таза сохраняется длительная эрекция. Медикамент возвращает мужчинам уверенность в своих силах и избавляет от комплексов.

Правила хранения

Левитру необходимо хранить вдали от источников света и влаги, в недоступном для детей месте, при температурном режиме не более 30 градусов по Цельсию. Пригоден к использованию три года от даты выпуска, представленной на упаковке. По истечению данного срока медикамент применять запрещено в связи с риском нанесения вреда здоровью.

Левитра таблетки п.п.о. 20мг 4 шт.

Инструкция по применению Левитра таблетки п.п.о. 20мг 4 шт.

  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими препаратами

Состав

Состав:
Таблетки, покрытые оболочкой
1 табл.
активное вещество:
варденафил 5 мг;10 мг;20 мг(соответствует 5,926; 11,852; 23,705 мг варденафила гидрохлорида тригидрата соответственно)
вспомогательные вещества: кросповидон; магния стеарат; МКЦ; кремний коллоидный безводный; макрогол 400; гипромеллоза; титана диоксид; железа оксид желтый; железа оксид красный

Фармакологическое действие

Препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.
Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.
Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого местное действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность Левитры усиливать реакцию на сексуальную стимуляцию.

Показания

эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Начальная рекомендуемая доза составляет 10 мг за 25-60 мин до сексуального контакта. Можно принимать также в период от 4-5 ч до 25 мин до сексуальной активности. Максимальная частота приема – 1 раз/сут. Для достижения эффективности необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.
В зависимости от эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 20 мг или снижена до 5 мг/сут. Максимальная суточная доза – 20 мг.
Коррекции режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.
У пациентов с незначительно выраженной печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью начальная доза составляет 5 мг в сутки. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 10 мг и затем до 20 мг.
У пациентов с незначительно выраженными и умеренными нарушениями функции почек коррекции режима дозирования не требуется

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: 10% – головная боль; 1% – головокружение; 0.1%-1% – сонливость; 0.01%-0.1% – тревога, обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: 10% – приливы (периодическое внезапное покраснение лица, ощущение жара); 0.1%-1% – повышение АД, снижение АД, ортостатическая гипотензия; 0.01%-0.1% – стенокардия, ишемия миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: 1%-10% – диспепсия, тошнота; 0.1%-1% – изменение функциональных тестов печени (повышение АЛТ, АСТ, ГГТП).
Со стороны дыхательной системы: 1%-10% – застойная гиперемия слизистой оболочки носа (отек слизистой, ринит, ринорея); 0.1%-1% – одышка, носовое кровотечение; 0.01%-0.1% – отек гортани.
Со стороны органа зрения:0.1%-1% – повышенное слезоотделение, нарушения зрения (яркости зрения);0.01%-0.1% – повышение внутриглазного давления.
Дерматологические реакции: 0.1%-1% – отек лица, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы: 0.1%-1% – миалгия, боль в спине, повышение КФК; 0.01%-0.1% – повышение мышечного тонуса.
Со стороны половой системы: 0.01%-0.1% – удлинение эрекции или болезненная эрекция, приапизм.
Прочие: 0.01%-0.1% – реакции повышенной чувствительности.
Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития передней ишемической невропатии зрительного нерва (ПИНЗН), приводящей к нарушению зрения, включая стойкую утрату зрения, связанных по времени с приемом ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. и Левитры, у пациентов, многие из которых имеют сопутствующие факторы риска для развития этого состояния, такие как анатомический дефект диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. Не установлено, связано ли развитие ПИНЗН непосредственно с применением ингибиторов ФДЭ5, или с имеющимися у пациента сопутствующими сосудистыми факторами риска и анатомическими дефектами, или с комбинацией этих факторов, или с другими причинами.
Сообщается о случаях нарушения зрения, включая временную или стойкую утрату зрения, которые связаны по времени с приемом ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. и Левитры. Не установлено, связаны ли эти случаи непосредственно с приемом ингибиторов ФДЭ5, или с сопутствующими сосудистыми факторами риска, или с другими причинами.

Противопоказания

  • одновременная терапия нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота;
  • комбинация с ингибиторами ВИЧ-протеаз, такими как индинавир или ритонавир;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка

Симптомы: известно о случаях приема Левитры в дозе 80 мг 1 раз/сут и 40 мг 1 раз/сут в течение более 4 недель без развития серьезных побочных реакций. Однако, в то же время, при применении в дозе 40 мг 2 раза/сут наблюдаются выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную систему.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Поскольку варденафил в высокой степени связывается с белками плазмы, и лишь незначительное количество препарата выводится почками, эффективность гемодиализа маловероятна.

Особые указания

До назначения препарата Левитра (как и других препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции), врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы, поскольку существует риск развития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности.
Варденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться незначительным или умеренным снижением АД.
Пациенты с обструкцией путей оттока из левого желудочка, например, с аортальным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, могут быть чувствительны к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ5.
У мужчин, которым не показана сексуальная активность, вследствие сопутствующего сердечно-сосудистого заболевания, препараты для лечения эректильной дисфункции не назначают.
Поскольку Левитра в терапевтических дозах (10 мг) вызывает удлинение интервала QT, препарат не следует назначать пациентам с врожденным удлинением интервала QT и тем, которые принимают антиаритмические препараты класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).
Безопасность и эффективность варденафила в комбинации с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому их совместное применение не рекомендуется.
Безопасность варденафила не исследовалась и его применение не рекомендуется у следующих групп пациентов: тяжелые нарушения функции печени, заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа, артериальная гипотензия (систолическое давление в покое 90 мм рт. ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда (в пределах последних 6 месяцев), нестабильная стенокардия, а также наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, например, пигментный ретинит.
На фоне приема Левитры и других ингибиторов ФДЭ5 были зарегистрированы случаи преходящей потери зрения и неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва. При наступлении внезапной потери зрения пациент должен прекратить прием Левитры и срочно проконсультироваться с лечащим врачом.
Сочетанная терапия альфа-адреноблокаторами и варденафилом может сопровождаться развитием артериальной гипотензии с соответствующей клинической картиной, поскольку эти препараты обладают вазодилатирующим эффектом. Сочетанное назначение Левитры и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом Левитру следует назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать Левитру в одно и тоже время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом варденафила. В случае приема подобранной дозы Левитры терапию альфа-адреноблокаторами следует начинать в минимальной дозе. Постепенное увеличение дозы альфа-адреноблокаторов пациентам, получающим препараты из группы ингибиторов ФДЭ5, может привести к дальнейшему снижению АД.
Доза Левитры не должна превышать 5 мг при его сочетании с эритромицином, кетоконазолом, итраконазолом. Доза кетоконазола и итраконазола при этом не должна превышать 200 мг.
Сочетание с индинавиром и ритонавиром противопоказано.
Поскольку варденафил не применялся у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с обострением язвенной болезни, его назначение в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и риска терапии.
Варденафил не влияет на длительность кровотечения, также он не влияет на этот показатель при сочетанном применении с ацетилсалициловой кислотой.
Варденафил не усиливает агрегацию тромбоцитов, вызванную различными препаратами. В концентрации выше терапевтической варденафил вызывает незначительное усиление антиагрегантного действия нитропруссида натрия, который является донатором оксида азота.
Влияние варденафила и гепарина при одновременном применении на длительность кровотечения не изучено.
Влияние варденафила на гипотензивный эффект нитратов у пациентов не изучено, поэтому комбинированное назначение Левитры и нитратов противопоказано.
Использование в педиатрии
Варденафил не предназначен для применения у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Перед назначением препарата пациентам, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, необходимо выяснить их индивидуальную реакцию на Левитру.

Взаимодействие с другими препаратами

Варденафил метаболизируется преимущественно при участии печеночных ферментов системы цитохрома Р450, а именно, изофермента CYP3А4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3А5 и CYP2С. Ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила. При одновременном применении Левитры с кетоконазолом, итраконазолом, индинавиром и ритонавиром (мощные ингибиторы CYP3A4) можно ожидать значительного повышения концентрации варденафила в плазме.
При одновременном применении циметидин (400 мг 2 раза/сут), который является неспецифическим ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, не оказывает влияния на величину показателей AUC и Cmax варденафила (20 мг).
При одновременном применении с Левитрой (5 мг) эритромицин (500 мг 3 раза/сут), являющийся ингибитором CYP3A4, вызывает увеличение AUC варденафила в 4 раза (300%) и увеличение Cmax варденафила в 3 раза (200%).
Кетоконазол (200 мг), являясь мощным ингибитором CYP3A4, при одновременном применении с Левитрой (5 мг) вызывает увеличение AUC варденафила в 10 раз (900%) и Cmax варденафила (5мг) в 4 раза (300%).
При одновременном применении Левитры (10 мг) и ингибитора ВИЧ-протеаз индинавира (800 мг 3 раза/сут) отмечается увеличение AUC варденафила в 16 раз (1500%) и Cmax варденафила в 7 раз (600%). Через 24 ч после приема концентрация варденафила в плазме составляет приблизительно 4% от его Cmax.
При одновременном применении Левитры (5 мг) ритонавир (600 мг 2 раза/сут) повышает в 13 раз Cmax варденафила и в 49 раз его суммарный суточный показатель AUC. Взаимодействие обусловлено тем, что ритонавир, являясь мощным ингибитором CYP3A4 и CYP2C9, блокирует печеночный метаболизм варденафила. Ритонавир значительно удлиняет T1/2 варденафила до 25.7 ч.
У здоровых добровольцев Левитра(10 мг) при приеме за 24-1 ч до приема нитроглицерина (400 мкг сублингвально) не вызывает усиления его гипотензивного эффекта, в дозе 20 мг за 1-4 ч до применения нитратов (400 мкг сублингвально) усиливает их гипотензивное действие, но при назначении за 24 ч усиления гипотензивного действия не происходит.
Варденафил (20 мг) не изменяет показатели AUC и Cmax глибенкламида (глибурида в дозе 3.5 мг) при их совместном применении и наоборот.
Фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие (влияние на протромбиновое время и факторы свертывания II,VII, X) не отмечается при сочетании варденафила (20 мг) с варфарином (25 мг).
Не наблюдается значимого фармакокинетического взаимодействия между Левитрой (20 мг) и нифедипином (30 или 60 мг): варденафил вызывает в положении лежа на спине дополнительное снижение систолического и диастолического АД в среднем на 5.9 мм рт. ст. и 5.2 мм рт. ст. соответственно.
Поскольку известно, что альфа-адреноблокаторы вызывают снижение АД, особенно постуральную гипотензию и обморок, вопрос взаимодействия альфа-адреноблокаторов и Левитры при совместном применении тщательно изучался. Было проведено два исследования лекарственного взаимодействия с участием здоровых добровольцев с нормальным АД, получавших альфа-адреноблокаторы тамсулозин или теразозин с быстрым увеличением доз до максимальных или близких к ним в течение 14 дней или менее. После добавления к получаемой терапии Левитры артериальная гипотензия развилась у значительного числа участников исследования. Среди лиц, получающих теразозии артериальная гипотензия (систолическое АД в положении стоя ниже 85 мм рт. ст.) развивалась чаще в том случае, если Левитра и теразозин назначались с таким расчетом, чтобы достичь совпадения Cmax во времени, чем в том случае, если Cmax расходились во времени на 6 часов. Указанные исследования могут иметь ограниченное клиническое значение, поскольку они проводились с участием здоровых добровольцев, а также после форсированного титрования доз (таким образом, участникам исследования не удавалось достичь стабилизации АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов).
Исследования лекарственного взаимодействия Левитры проводились также у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), получающих стабильные дозы тамсулозина или теразозина. При назначении Левитры в дозах 5, 10 или 20 мг пациентам, получавшим стабильные дозы тамсулозина, дополнительного снижения среднего уровня АД не наблюдалось. При одномоментном приеме Левитры в дозе 5 мг и тамсулозина в дозе 0.4 мг у 2 из 21 пациента наблюдалась ортостатическая артериальная гипотензия с падением систолического АД ниже 85 мм рт. ст. При приеме Левитры в дозе 5 мг и тамсулозина с 6-часовым интервалом ортостатическая систолическая артериальная гипотензия с падением АД менее 85 мм рт. ст. развилась также у 2 из 21 пациента. В последующем исследовании одномоментное назначение Левитры в дозах 10 мг и 20 мг и тамсулозина в дозах 0.4 мг и 0.8 мг случаев ортостатического падения систолического АД ниже 85 мм рт. ст. зарегистрировано не было. При одномоментном назначении Левитры в дозе 5 мг и теразозина в дозах 5 мг или 10 мг у одного из 21 пациента наблюдалась симптоматическая постуральная гипотензия. При приеме Левитры в дозе 5 мг и теразозина с интервалом в 6 часов случаев падения АД не было. Полученные результаты следует принимать во внимание при решении вопроса о времени назначения препаратов.
Сочетанное назначение Левитры и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом Левитру нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать Левитру в одно и то же время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом Левитры.
Одновременное применение дигоксина (0.375 мг) и Левитры (20 мг) через день в течение более 14 дней не сопровождается лекарственным взаимодействием.
Однократный прием маалокса (антацид, магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на показатели AUC и Cmax варденафила.
Биодоступность варденафила (20 мг) также не нарушается при его сочетании с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов ранитидином (150 мг 2 раза/сут) и циметидином (400 мг 2 раза/сут).
Левитра® (10 мг и 20 мг) не влияет на длительность кровотечения, когда применяется в качестве монотерапии и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в низкой дозе (2 таб. по 81 мг).
Левитра (20 мг) не потенцирует гипотензивный эффект этанола (0.5 г/кг массы тела), фармакокинетика варденафила не нарушается.
Ацетилсалициловая кислота, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и гипогликемические препараты (сульфонилмочевина и метформин), слабые ингибиторы CYP3A4 не влияют на фармакокинетику варденафила.

Читайте также:  Чеснок при простатите

Левитра

Левитра

Гиперчувствительность к компонентам препарата, одновременный прием органических нитратов или др. ЛС, выделяющих NO, альфа-адреноблокаторов. Тяжелая печеночная недостаточность, заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа, артериальная гипотония (систолическое АД в покое менее 90 мм рт. ст), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда (в течение последних 6 мес), нестабильная стенокардия, наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (в т.ч. пигментный ретинит). Возраст до 16 лет.C осторожностью. Анатомическая деформация полового члена (искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома или лейкемия), склонность к кровотечениям, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения.

Как применять: дозировка и курс лечения

Прием препарата осуществляется внутрь, независимо от приема пищи. Начальная рекомендуемая доза – 10 мг за 25-60 мин до сексуального контакта. Можно принимать также в любое время в период от 4-5 ч до 25 мин до сексуальной активности. Максимальная рекомендованная частота приема – 1 раз в сутки. Для достижения эффективности необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.

В зависимости от эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 20 мг или снижена до 5 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг.

Коррекции режима дозирования препарата у пожилых пациентов не требуется.

У пациентов с незначительно выраженной печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. У больных с умеренной печеночной недостаточностью начальная доза – 5 мг в сутки. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 10 мг и затем до 20 мг.

У пациентов с незначительно и умеренно выраженной почечной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.

Фармакологическое действие

Таблетки представляют собой ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5), под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате чего во время сексуальной стимуляции усиливается действие эндогенного NO в пещеристых телах, что обусловливает способность препарата усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Побочные действия

Очень часто (более 10%): головная боль, “приливы” крови к коже лица.

Частые (1-10%): диспепсия (в т.ч. тошнота), головокружение, заложенность носа.

Нечастые (0.1-1%): повышение АД, реакции фоточувствительности.

Редкие (0.01-0.1%): снижение АД, повышение мышечного тонуса, приапизм.

Передозировка. Симптомы: боли в спине.

Лечение: симптоматическое. Не выводится посредством гемодиализа.

Особые указания

В связи с тем что сексуальная активность связана с определенной степенью ухудшения течения кардиального заболеваний, перед тем как назначать лечение по поводу эректильной дисфункции необходимо оценить состояние ССС пациента.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Ингибиторы системы цитохрома P450 (циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир, ритонавир) могут снижать клиренс препарата (при совместном применении с этими препаратами не следует превышать дозу варденафила 5 мг в сутки).

При совместном применении с ингибитором CYP3A4 эритромицином не рекомендуется превышать дозу варденафила 10 мг в сутки.

Одновременное применение с альфа-адреноблокаторами может вызвать выраженное снижение АД, поэтому варденафил следует принимать не ранее чем через 6 ч после приема альфа-адреноблокаторов.

Не отмечено значимых фармакокинетический взаимодействий при совместном применении с глибенкламидом, нифедипином, варфарином и дигоксином. При совместном применении с варфарином не наблюдалось изменения протромбинового времени и факторов свертывания.

При совместном применении с АСК, антацидами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками, гипогликемическими ЛС (препаратами сульфонилмочевины и метформина), ранитидином фармакокинетика варденафила не изменялась.

Поскольку ингибиторы ФДЭ оказывают влияние на систему NO/цГМФ, ингибиторы ФДЭ5 могут усиливать гипотензивное действие нитратов.

Монотерапия препаратом не подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную различными агонистами тромбоцитов. При применении варденафила в концентрациях, превышающих терапевтические, наблюдалось незначительное дозозависимое увеличение антиагрегационного эффекта натрия нитропруссида, выделяющего NO.

Левитра

Левитра инструкция по применению

средство для лечения нарушений эрекции. Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в расслаблении гладких мышц пещеристого тела и артериол. При сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристого тела выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазы и способствующий повышению содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), вследствие чего происходит расслабление гладких мышц пещеристого тела, вызывающее увеличение притока крови к половому члену.

Варденафил блокирует специфическую фосфодиэстеразу 5-го типа (ФДЭ-5), под действием которой происходит расщепление цГМФ. Это способствует усилению действия эндогенного NO в пещеристом теле при сексуальном возбуждении. Таким образом, при использовании Левитры восстанавливается нарушенная эрекция и обеспечивается естественная реакция на сексуальную стимуляцию.

Варденафил быстро всасывается после приема внутрь. Концентрация в плазме крови после приема натощак достигает максимального значения на протяжении 30–120 мин (в среднем через 60 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. При приеме варденафила с жирной пищей скорость его всасывания снижается, период достижения максимальной концентрации увеличивается до 60 мин, максимальная концентрация в плазме крови снижается в среднем на 20%; но существенных изменений показателя AUC не происходит. При приеме варденафила с пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры препарата не изменяются.

Варденафил и его основной метаболит приблизительно на 95% связываются с белками плазмы крови, причем этот процесс является обратимым и не зависит от концентрации препарата. В сперме здоровых мужчин через 90 мин после приема варденафила определяется не больше 0,00012% принятой дозы. Варденафил метаболизируется преимущественно под влиянием печеночных ферментов CYP 3A4 (основной путь), CYP 3A5 и CYP 2C9 (неосновной путь). Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч. После приема внутрь варденафил выводится в виде метаболитов, преимущественно с калом (91–95% введенной дозы), в меньшей степени — с мочой (2–6% дозы). Период полувыведения варденафила составляет в среднем 4–5 ч, основного метаболита М1 — около 4 ч.

У здоровых мужчин в возрасте 65 лет и старше по сравнению с пациентами более молодого возраста (до 45 лет) отмечали повышение показателя AUC в среднем на 52%, но значительного снижения печеночного клиренса варденафила не отмечено. Частота отрицательных побочных эффектов препарата не зависит от возраста.

Показания Левитра

эректильная дисфункция (невозможность достижения и сохранения эрекции, необходимой для осуществления полового акта).

Применение Левитра

внутрь независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг. Таблетку следует принять за 15–25 мин до начала сексуального контакта, но можно принять и за 4–5 ч. Для достижения желаемого эффекта при применении Левитры необходима адекватная сексуальная стимуляция. С учетом эффективности и переносимости препарата дозу можно повысить до 20 мг или снизить до 5 мг. Максимальная рекомендуемая доза Левитры — 20 мг, кратность приема — не более 1 раза в сутки.

Не возникает необходимости в коррекции режима дозирования у лиц пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью или незначительными нарушениями функции печени. У больных с умеренно выраженными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижен, поэтому начальная доза препарата не должна превышать 5 мг/сут. С учетом эффективности и переносимости в дальнейшем суточную дозу Левитры можно повысить до 10–20 мг.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата, одновременное применение нитратов или любых донаторов NO (препаратов, выделяющих NO), возраст до 16 лет, одновременное применение ингибиторов протеаз ВИЧ индинавира и ритонавира, поскольку они являются потенциальными ингибиторами СYР 3А4.

Побочные эффекты

обычно хорошо переносится, побочные эффекты преходящи и незначительно выражены.

Наиболее частые (>10% случаев): головная боль, приливы крови (гиперемия лица);

частые (1–10%): головокружение, диспептические явления, тошнота, заложенность носа;

нечастые (0,1–1%): фотосенсибилизация кожи, АГ, боль в спине, слезотечение;

единичные (0,01–0,1%): артериальная гипотензия, миалгия, приапизм.

Отмечены единичные случаи заболевания передней ишемической невропатией зрительного нерва (в результате происходит снижение зрения вплоть до стойкой его потери), что, как предполагают, связано с применением ингибиторов ФДЭ-5, к группе которых принадлежит и Левитра. Большинство из обследованных пациентов подвергались васкулярному риску (выраженный застой зрительного нерва, возраст 50 лет и более, диабет, АГ, сердечно-сосудистые заболевания, гиперлипидемия и курение). Однако не установлено, относятся ли эти единичные случаи заболевания непосредственно к применению ингибиторов ФДЭ-5 у пациентов, подвергающихся васкулярному риску, или их следует отнести к другим факторам.

Особые указания

препараты для устранения эректильной дисфункции с особой осторожностью назначают при анатомической деформации полового члена, например при ангуляции, кавернозном фиброзе (болезнь Пейрони), а также при заболеваниях, способствующих развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз или лейкемия).

Из-за отсутствия сведений о безопасности Левитры у пациентов перечисленных групп прием препарата не рекомендуется при тяжелых нарушениях функции печени, заболеваниях почек в терминальной стадии (при необходимости гемодиализа), выраженной артериальной гипотензии (систолическое АД в состоянии покоя

Поскольку Левитру не применяли у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с пептической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, назначать препарат в таких случаях можно лишь после тщательного сопоставления ожидаемой пользы и потенциального риска.

Перед применением варденафила необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента, поскольку сексуальная активность связана с определенным кардиальным риском. Пациентам с врожденным пролонгированным интервалом QT, принимающим антиаритмические препараты Ia класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол), назначение Левитры противопоказано.

Пациентам в возрасте старше 65 лет не рекомендуется превышать дозу 5 мг в связи со снижением клиренса варденафила.

Левитра не предназначена для новорожденных, детей и женщин.

Взаимодействия

безопасность и эффективность варденафила в комбинации с другими средствами для устранения эректильной дисфункции не установлены, поэтому применять подобные комбинации не рекомендуется.

Снижение клиренса варденафила происходило при одновременном применении селективных ингибиторов ферментов системы цитохрома Р450 CYP 3A4 (таких как циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир, ритонавир, эритромицин). При необходимости сочетания с любым из этих препаратов суточная доза Левитры не должна превышать 5 мг.

Одновременный прием варденафила с блокаторами α-адренорецепторов может послужить причиной развития симптоматической гипотензии, поэтому Левитру следует применять не ранее чем через 6 ч после их приема.

Ингибиторы CYP 2C9 (толбутамид, варфарин), CYP 2D6 (селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, блокаторы β-адренорецепторов и индукторы метаболизма CYP 450 (рифампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику варденафила.

Признаков клинически значимого взаимодействия варденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP 2C9, не выявлено.

Однократный прием антацида (магния/алюминия гидроксида) не влиял на биодоступность варденафила.

Передозировка

Симптомы — боль в спине; лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия (соответственно клиническому состоянию больного). Применение гемодиализа не повышает клиренс варденафила, поскольку он активно связывается с белками плазмы крови и не выделяется почками.

Ссылка на основную публикацию