Какие группы антибиотиков бывают

АНТИБИОТИКИ РАЗНЫХ ГРУПП

Фузидиевая кислота и ее соли обладают бактериостатическим действием и имеют узкий спектр активности. Их главное клиническое значение заключается в действии на стафилококки.

Спектр активности

Грам(+) кокки:стафилококки, включая PRSA и многие MRSA.
Анаэробы:С.difficile.

Не действует на стрептококки, включая пневмококки (!), и энтерококки. К фузидиевой кислоте быстро развивается устойчивость.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность при приеме натощак составляет 90%. Накапливается в костях, суставах. Не проникает через ГЭБ. Выводится в основном через ЖКТ. Т1/2 – 9-14 ч.

Нежелательные реакции
  • Диспептические и диспепсические явления.
  • Гепатотоксичность (повышение активности трансаминаз, желтуха).
    Факторы риска: длительное применение (особенно внутривенно), исходная патология печени.
  • Флебиты (при внутривенном введении).
Показания
  • Стафилококковые инфекции при аллергии или устойчивости к β-лактамам (как правило, в сочетании с рифампицином, эритромицином, линкосамидами).
  • C.difficile-ассоциированная диарея, псевдомембранозный колит (как препарат резерва).
Дозировка

Взрослые

Внутрь – по 0,5-1,0 г каждые 8 ч за 1 ч до еды; внутривенно капельно (в течение 2 ч) по 0,5 г каждые 8 ч.

Дети

Внутрь – 30-60 мг/кг/сут в 3 приёма; внутривенно капельно 20 мг/кг/сут в 3 введения.

Формы выпуска

Таблетки по 0,125 г и 0,25 г; гранулы для приготовления суспензии; флаконы по 0,25 г и 0,5 г порошка для приготовления раствора для инфузий (в виде диэтаноламиновой соли); мазь, 2%; крем, 2%; глазные капли, 1% (“Фуциталмик”).

Входит в состав комбинированных препаратов “Фуцидин-Н крем” (в 1 г – 20 мг фузидиевой кислоты, 10 мл гидрокортизона ацетата), “Фуцикорт крем” (в 1 г – 20 мг фузидиевой кислоты, 1 мг бетаметазона валерата).

ХЛОРАМФЕНИКОЛ

Левомицетин

Имеет широкий спектр активности. На пневмококк, менингококк и гемофильную палочку действует бактерицидно, на другую чувствительную микрофлору бактериостатически.

Применяется ограниченно из-за тяжелых нежелательных реакций и вторичной резистентности многих возбудителей.

Спектр активности

Грам(+) кокки:стрептококки, включая S.pneumoniae (пенициллинорезистентные пневмококки, как правило, устойчивы);
стафилококки (однако многие штаммы устойчивы);
энтерококки.
Грам(-) кокки:менингококки, гонококки, М.catarrhalis.
Грам(-) палочки:H.influenzae (включая ампициллинорезистентные штаммы), кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, бруцеллы, иерсинии. Следует учитывать, что в России 50-90% шигелл и более 10% сальмонелл устойчивы.
Анаэробы:клостридии, анаэробные кокки, бактероиды (включая полирезистентные B.fragilis).
Риккетсии.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет 70-80% и не зависит от пищи. Хорошо распределяется в организме: проникает через ГЭБ, ГОБ, создает высокие концентрации в ткани мозга, бронхиальном секрете, желчи. Метаболизируется в печени. Выделяется через почки преимущественно в неактивном состоянии, поэтому при почечной недостаточности дозу можно не снижать. Т1/2 у взрослых – 1,5-3,5 ч, у детей – 3-6,5 ч.

Внутрь хлорамфеникол применяется в виде основания, парентерально – в виде неактивного сукцината, активация которого происходит после отщепления остатка янтарной кислоты, но до этого значительная часть препарата может выделиться из организма. Поэтому внутривенно вводятся более высокие дозы, чем внутрь, а внутримышечное введение нерационально из-за непредсказуемости фармакокинетики.

Нежелательные реакции
    Гематотоксичность:

      а) обратимая – ретикулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, зависящие от суточной и курсовой дозы;
      б) необратимая – апластическая анемия с почти 100% летальным исходом, которая встречается редко (1 случай на 10-40 тыс пациентов), может развиваться через 6-8 недель после отмены препарата, после однократного и даже местного приёма.
    Показания

    Учитывая высокую частоту и опасность нежелательных реакций, при всех приведенных ниже показаниях хлорамфеникол рассматривается как резервный антибиотик.

    • Бактериальный менингит.
    • Абсцесс мозга.
    • Интраабдоминальные и тазовые инфекции.
    • Генерализованные формы сальмонеллеза.
    • Брюшной тиф.
    • Риккетсиозы.
    • Газовая гангрена.
    Предупреждение

    Для раннего выявления гематотоксичности необходимо каждые 3 дня проводить клинический анализ крови с определением ретикулоцитов и тромбоцитов.

    Дозировка

    Взрослые

    Внутрь и парентерально – 50-75 мг/кг/сут в 4 приёма (введения) независимо от еды.

    Дети

    Первая неделя жизни – 25 мг/кг/сут в 1 введение, 2-4 неделя – 25-50 мг/кг/сут в 1-2 введения, старше 4 недель – 25-50 мг/кг/сут в 2-3 введения. Детям старше 1 года – 50-75 мг/кг/сут в 4 введения.

    Формы выпуска

    Таблетки по 0,25 г и 0,5 г; капсулы по 0,1 г, 0,25 г и 0,5 г; 0,25% глазные капли; флаконы по 0,5 г и 1,0 г порошка для приготовления раствора для инфузий.

    РИФАМПИЦИН *

    Римактан

    Полусинтетический бактерицидный антибиотик, обладающий широким спектром активности.

    Спектр активности

    Микобактерии:M.tuberculoisis, M.leprae, “атипичные” микобактерии (M.avium, M.kansasii, M.marinum и др.).
    Грам(+) кокки:стрептококки, включая многие пенициллинорезистентные пневмококки;
    стафилококки, включая PRSA и многие MRSA.
    Энтерококки устойчивы.
    Грам(-) кокки:гонококки, менингококки.
    Грам(-) палочки:Н.influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину и хлорамфениколу), легионеллы, F.tularensis.
    Бактерии кишечной группы (E.coli, сальмонеллы и др.) малочувствительны.

    Фармакокинетика

    Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность при приеме натощак составляет 95%, но снижается в присутствии пищи. Проникает в различные жидкости и ткани, проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Выделяется с желчью и мочой, частично со слюной и слезной жидкостью. T1/2 – 1-4 ч, при почечной недостаточности не изменяется.

    Нежелательные реакции
    Малые:
    • диспептические и диспепсические явления;
    • окрашивание мочи, слюны и слезной жидкости в оранжево-красный цвет.
    Большие:
    • гепатотоксичность (вплоть до развития гепатита);
    • гематотоксичность: тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
    • гриппоподобный синдром (лихорадка, артралгия, миалгия). Чаще развивается при возобновлении приёма препарата после перерыва в лечении.
    Лекарственные взаимодействия

    Рифампицин является индуктором микросомальных ферментов печени, поэтому он усиливает метаболизм многих препаратов: сердечных гликозидов, теофиллина, глюкокортикоидов, оральных контрацептивов и др., что может привести к снижению их терапевтического эффекта.

    Показания
    • Основное – туберкулёз, при котором рифампицин применяется обязательно в сочетании с изониазидом и другими противотуберкулёзными препаратами.
    • Профилактика и лечение атипичных микобактериозов у ВИЧ-инфицированных пациентов (в сочетании с азитромицином, кларитромицином и др.).
    • Лепра.
    • Легионеллез (в сочетании с эритромицином).
    • Стафилококковые инфекции, вызванные MRSA (в сочетании с ванкомицином, ко-тримоксазолом, фузидиевой кислотой, фторхинолонами).
    Дозировка

    Взрослые

    Внутрь – 0,45-0,6 г/сут в 1-2 приёма за 1 ч до еды; при туберкулёзе – 10-20 мг/сут в один прием (не более 0,6 г/сут). Внутривенно капельно – 0,45-0,6 г/сут в одно введение в течение 3 ч. При стафилококковой (MRSA) инфекции по 0,45 г 2 раза в сутки, внутрь или внутривенно.

    Дети

    Внутрь – 10-20 мг/кг/сут (не более 0,6 г/сут) в 1-2 приёма; внутривенно капельно – 10-20 мг/кг/сут в одно введение.

    Формы выпуска

    Капсулы по 0,15 г, 0,3 г и 0,45 г; таблетки по 0,15 г, 0,3 г, 0,45 г и 0,6 г; флаконы по 0,15 г и 0,6 г порошка для приготовления раствора для инфузий.

    * В США известен под генерическим названием рифампин.

    ФОСФОМИЦИН ТРОМЕТАМОЛ

    Монурал

    Бактерицидный антибиотик с преимущественной активностью в отношении грамотрицательной флоры.

    Спектр активности

    Грам(-) палочки:E.coli, протеи и некоторые другие, включая полирезистентные штаммы.
    Грам(+) кокки:умеренно чувствительны стафилококки.

    Устойчивы стрептококки, энтерококки, Р.aeruginosa и анаэробы.

    Фармакокинетика

    Биодоступность при приеме внутрь натощак составляет 60%. Хорошо распределяется в организме, проникая в различные органы и ткани. Высокие концентрации отмечаются в почках. Выводится в неизмененном виде с мочой. T1/2 – 4 ч.

    Нежелательные реакции
    • Диспептические явления, диарея (редко).
    • Головная боль, головокружение.
    Показания
    • Цистит (острый и рецидивирующий).
    • Бактериурия у беременных.
    Дозировка

    Взрослые

    Внутрь – при остром цистите 3,0 г однократно; при рецидивирующем – две дозы по 3,0 г через 24 ч.

    Дети старше 5 лет

    Внутрь – 2,0 г однократно.

    Форма выпуска

    Гранулы в пакетиках по 3,0 г.

    СПЕКТИНОМИЦИН

    Тробицин

    Имеет структурное сходство с аминогликозидами, является аминоциклитолом. Обладает бактериостатическим эффектом и узким спектром активности. Основное клиническое значение имеет активность против N.gonorrhoeae. Чаще всего используется при аллергии на β-лактамы.

    Спектр активности

    N.gonorrhoeae, включая пенициллиноустойчивые штаммы.

    Фармакокинетика

    Хорошо всасывается при внутримышечном введении. Плохо проходит через тканевые барьеры. Не метаболизируется, выводится почками в неизмененном виде. Т1/2 – 2-3 ч.

    Нежелательные реакции

    В целом хорошо переносится. В отличие от аминогликозидов не обладает нефротоксичностью и ототоксичностью. Иногда отмечаются сыпь, крапивница, лихорадка, головокружение, тошнота, инфильтраты в месте инъекции.

    Показания
    • Острый неосложнённый гонорейный уретрит, цервицит, проктит.
    • Диссеминированная гонорея.
    Предупреждение

    Не следует использовать спектиномицин при гонорейном фарингите, так как он не создает адекватных концентраций в слюне.

    Дозировка

    Взрослые

    Внутримышечно: при уретрите, цервиците, проктите – 2,0 г однократно; при диссеминированной инфекции – по 2,0 г каждые 12 ч в течение 3 дней.

    Форма выпуска

    Флаконы по 2,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций с приложением растворителя.

    МУПИРОЦИН

    Бактробан

    Препарат природного происхождения, проявляющий в зависимости от концентрации бактериостатическое или бактерицидное действие. Предназначен для местного применения. Наиболее важная отличительная черта мупироцина – высокая активность против стафилококков, включая штаммы, резистентные к пенициллину, аминогликозидам, макролидам, линкосамидам, в том числе MRSA. Практически не влияет на нормальную микрофлору кожи.

    Спектр активности

    Грам(+) кокки:S.aureus (влючая MRSA), коагулазонегативные стафилококки;
    стрептококки групп A, B, C, G.
    Грам(-) палочки:E.coli, P.multocida.

    Не действует на энтерококки, грамположительные палочки, большинство энтеробактерий, P.aeruginosa, анаэробы

    Фармакокинетика

    Всасывание через неповрежденную кожу составляет не более 0,25%, при повреждениях кожи усиливается. Может подвергаться медленной частичной инактивации в кожи. Из-за высокой степени связывания с белками активность снижается в присутствии сыворотки крови.

    Нежелательные реакции
    • Местные – зуд, жжение, сыпь (особенно при нанесении на поврежденную кожу и слизистые оболочки).
    • При интраназальном применении иногда отмечается изменение вкуса.
    Показания
    • Инфекции кожи – фурункулез, фолликулит, целлюлит, импетиго (включая буллезные формы), рожа, трофические язвы, инфицированные дерматозы (в том числе инфицированная экзема), инфицированные раны, ссадины, ожоги.
    • Наружный отит (кроме злокачественного).
    • Санация носителей MRSA.
    Предупреждения
    • Избегать попадания мази в глаза. Нельзя использовать дерматологическую мазь интраназально.
    • С осторожностью применять у пациентов с почечной патологией, так как пропиленгликоль, входящий в мазевую основу, может всасываться через кожу и оказывать нефротоксический эффект.
    • Не следует применять при беременности ввиду отсутствия данных о безопасности.
    Дозировка

    Взрослые и дети

    Дерматологическая мазь наносится на пораженные участки кожи 2-3 раза вдень. Назальная мазь в количестве равном размеру спичечной головки вводится в обе половины носа 2-3 раза в день в течение 5-7 дней.

    Формы выпуска

    Мазь дерматологическая, 2%; мазь назальная, 2%.

    ДИОКСИДИН

    Синтетический препарат, оказывающий бактерицидное действие и обладающим широким антимикробным спектром. В связи с высокой токсичностью предназначен главным образом для местного применения.

    По мнению некоторых российских клиницистов, при тяжелых инфекциях может быть использован системно в качестве препарата резерва, поскольку он действует на полирезистентные микроорганизмы. Однако контролируемых клинических исследований диоксидина не проводилось; критерии оценки чувствительности микрофлоры отсутствуют.

    Фармакокинетика

    При внутривенном введении проникает в различные ткани и жидкости. Не метаболизируется, выводится почками. Хорошо всасывается через раневую поверхность при местном применении. Количественные параметры (Т1/2 и др.) не установлены.

    Нежелательные реакции
    • Острые реакции (в момент введения) – лихорадка, озноб, головная боль, тремор.
      Меры профилактики: медленное введение, премедикация антигистаминными препаратами.
    • Дистрофия и деструкция надпочечников (дозозависимая) с развитием острой надпочечниковой недостаточности.
    • Эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие.
    Показания

    Местно – орошение инфицированных ран, промывание полостей, инстилляции в мочевой пузырь.

    Внутривенно – тяжёлые инфекции (сепсис, перитонит и др.), но только по жизненным показаниям при отсутствии других, менее токсичных антибиотиков.

    Противопоказания
    • Детский возраст.
    • Надпочечниковая недостаточность.
    Дозировка

    Взрослые

    Внутривенно медленно – 10 мг/кг/сут в 2-3 введения.

    В полости – 10-50 мл 1% раствора 1-2 раза в сутки (не более 70 мл в сутки).

    Формы выпуска

    Ампулы по 10 мл и 20 мл 0,5% раствора для внутривенного введения; ампулы по 10 мл 1% раствора для местного и внутриполостного применения; мазь, 5%.

    Основные группы антибиотиков

    Антибиотики это группа природных или полусинтетических органических веществ, способных разрушать микробы или подавлять их размножение. На данный момент известно множество различных видов антибиотиков, наделенных различными свойствами. Знание этих свойств является основой правильного лечения антибиотиками. Индивидуальные качества и действие антибиотика главным образом зависит от его химической структуры. В этой статье мы расскажем о наиболее известных группах антибиотиках, покажем механизм их работы, спектр действия, возможности применения для лечения различных инфекций.

    Группы антибиотиков
    Антибиотики это вещества природного или полусинтетического происхождения. Получают антибиотики путем экстрагирования их из колоний грибков, бактерий, тканей растений или животных. В некоторых случаях исходную молекулу подвергают дополнительным химическим модификациям с целью улучшить определенные свойства антибиотика (полусинтетические антибиотики).

    На данный момент существует огромное число всевозможных антибиотиков. Правда, в медицине используется лишь немногие из них, другие, из-за повышенной токсичности, не могут быть использованы для лечения инфекционных болезней у людей. Чрезвычайное разнообразие антибиотиков послужило причиной создания классификации и разделения антибиотиков на группы. При этом внутри группы собраны антибиотики со схожей химической структурой (происходящие из одной и той же молекулы сырья) и действием.

    Ниже мы рассмотрим основные группы известных на сегодняшний день антибиотиков:
    Бета-лактамные антибиотики
    Группа бета-лактамных антибиотиков включает две большие подгруппы известнейших антибиотиков: пенициллины и цефалоспорины, имеющих схожую химическую структуру.

    Группа пенициллинов. Пенициллины получаются из колоний плесневого грибка Penicillium откуда и происходит название этой группы антибиотиков. Основное действие пенициллинов связано с их способностью угнетать образование клеточной стенки бактерий и тем самым подавлять их рост и размножение. В период активного размножения многие виды бактерий очень чувствительны по отношению к пенициллину и потому действие пенициллинов бактерицидное.

    Важным и полезным свойством пенициллинов является их способность проникать внутрь клеток нашего организма. Это свойство пенициллинов позволяет лечить инфекционные болезни, возбудитель которых «прячется» внутри клеток нашего организма (например, гонорея). Антибиотики из группы пенициллина обладают повышенной избирательностью и потому практически не влияют на организм человека, принимающего лечение.

    К недостаткам пенициллинов можно отнести их быстрое выведение из организма и развитие резистентности бактерий по отношению к этому классу антибиотиков.

    Биосинтетические пенициллины получают напрямую из колоний плесневых грибков. Наиболее известными биосинтетическими пенициллинами являются бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин. Эти антибиотики используют для лечения ангины, скарлатины, пневмонии, раневых инфекций, гонореи, сифилиса.

    Полусинтетические пенициллины получаются на основе биосинтетических пенициллинов путей присоединения различных химических групп. На данный момент существует большое количество полусинтетический пенициллинов: амоксициллин, ампициллин, карбенициллин, азлоциллин.

    Важным преимуществом некоторых антибиотиков из группы полусинтетических пенициллинов является их активность по отношению к пенициллинустойстойчивым бактериям (бактерии, разрушающие биосинтетические пенициллины). Благодаря этому полусинтетические пенициллины обладают более широким спектром действия и потому могут использоваться в лечении самых разнообразных бактериальных инфекций.

    Основные побочные реакции, связанные с применением пенициллинов носят аллергический характер и иногда являются причиной отказа от использования этих препаратов.

    Группа цефалоспоринов. Цефалоспорины также относятся к группе бета-лактамных антибиотиков и обладают структурой, схожей со структурой пенициллинов. По этой причине некоторые побочные эффекты их двух групп антибиотиков совпадают (аллергия).

    Цефалоспорины обладают высокой активностью по отношению к широкому спектру различных микробов и потому используются в лечении многих инфекционных болезней. Важным преимуществом антибиотиков из группы цефалоспоринов является их активность по отношению к микробам устойчивым к действию пенициллинов (пенициллинустойчивые бактерий).

    Существует несколько поколений цефалоспоринов:
    Цефалоспорины I поколения (Цефалотин, Цефалексин, Цефазолин) активны по отношению большого количества бактерий и используются для лечения различных инфекций дыхательных путей, мочевыделительной системы, для профилактики постоперационных осложнений. Антибиотики этой группы, как правило, хорошо переносятся и не вызывают серьезных побочных реакций.

    Цефалоспорины II поколения (Цефомандол, Цефуроксим) обладают высокой активностью по отношению к бактериям, населяющим желудочно-кишечный тракт, и потому могут быть использованы для лечения различных кишечных инфекций. Также эти антибиотики используются для лечения инфекций дыхательных и желчевыводящих путей. Основные побочные реакции связаны с возникновением аллергии и нарушений работы желудочно-кишечного тракта.

    Цефалоспорины III поколения (Цефоперазон, Цефотаксим, Цефтриаксон) новые препараты, обладающие высокой активностью по отношению к широкому спектру бактерий. Преимуществом этих препаратов является их активность по отношению к бактериям нечувствительным к действию других цефалоспоринов или пенициллинов и способность длительной задержки в организме. Используют эти антибиотики для лечения тяжелых инфекций не поддающихся лечению другими антибиотиками. Побочные эффекты этой группы антибиотиков связаны с нарушением состава микрофлоры кишечника или возникновением аллергических реакций.

    Антибиотики из группы макролидов
    Макролиды это группа антибиотиков со сложной циклической структурой. Наиболее известные представители антибиотиков из группы макролидов это Эритромицин, Азитромицин, Рокситромицин.

    Действие антибиотиков макролидов на бактерии бактериостатическое – антибиотики блокируют структуры бактерий, синтезирующие белки, в результате чего микробы теряют способность размножаться и расти.

    Макролиды активны по отношению ко многим бактериям, однако самым замечательным свойством макролидов, пожалуй, является их способность проникать внутрь клеток нашего организма и разрушать микробы, не имеющие клеточной стенки. К таким микробам относятся хламидии и риккетсии – возбудители атипичной пневмонии, урогенитального хламидиоза и других болезней, неподдающихся лечению другими антибиотиками.

    Другой важной особенностью макролидов является их относительная безопасность и возможность проведения длительного лечения, хотя современные программы лечения с использованием макролидов предусматривают ультракороткие курсы длительностью в три дня.

    Основные направления использования макролидов это лечения инфекций, вызванных внутриклеточными паразитами, лечение больных с аллергией на пенициллины и цефалоспорины, лечение детей раннего возраста, беременных женщин и кормящих матерей.

    Антибиотики из группы тетрациклинов
    Наиболее известными антибиотиками из группы тетрациклинов являются Тетрациклин, Доксициклин, Окситетрациклин, Метациклин. Действие антибиотиков из группы тетрациклинов бактериостатическое. Также как и макролиды тетрациклины способны блокировать синтез белков в клетках бактерий, однако, в отличие от макролидов, тетрациклины обладают меньшей избирательностью и потому в больших дозах или при длительном лечении могут тормозить синтез белков в клетках организма человека. В то же время тетрациклины остаются незаменимыми «помощниками» в лечении многих инфекций. Основные направления использования антибиотиков из группы тетрациклинов это лечение инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, лечения тяжелых инфекций типа сибирской язвы, туляремии, бруцеллеза и пр.

    Несмотря на относительную безопасность, при длительном использовании тетрациклины могут быть причиной возникновения тяжелых побочных эффектов: гепатит, поражение скелета и зубов (тетрациклины противопоказаны детям до 14 лет), пороки развития (противопоказание для использования во время беременности), аллергия.

    Широкое применение получили мази содержащие тетрациклин. Применяют для локального лечения бактериальных инфекций кожи и слизистых оболочек.

    Антибиотики из группы аминогликозидов
    Аминогликозиды это группа антибиотиков, к которой относятся такие препараты как Гентамицин, Мономицин, Стрептомицин, Неомицин. Спектр действия аминогликозидов чрезвычайно широк и включает даже возбудителей туберкулеза (Стрептомицин).

    Аминогликозиды используются для лечения тяжелых инфекционных процессов, связанных с массивным распространением инфекции: сепсис (заражение крови), перитониты. Также Аминогликозиды используются для локального лечения ран и ожогов.

    Основным недостатком аминогликозидов является их высокая токсичность. Антибиотики из этой группы обладают нефротоксичностью (поражение почек), гепатотоксичностью (поражение печени), ототоксичностью (могут вызвать глухоту). По этой причине аминогликозиды должны использоваться только по жизненным показаниям, когда являются единственной возможностью лечения и не могут быть заменены другими препаратами.

    Левомицетин
    Левомицетин (Хлорамфеникол) угнетает синтез бактериальных белков, а в больших дозах вызывает бактерицидный эффект. Левомицетин обладает широким спектром действия, однако его использование ограничено из-за риска развития серьезных осложнений. Наибольшая опасность, связанная с использованием антибиотика Хлорамфеникола заключается в поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови.

    Противогрибковые антибиотики
    Противогрибковые антибиотики это группа химических веществ, способных разрушать мембрану клеток микроскопических грибков, вызывая их гибель.

    Наиболее известными представителями этой группы являются антибиотики Нистатин, Натамицин, Леворин. Использование этих препаратов в наше время заметно ограничено в связи с малой эффективностью и высокой частотой возникновения побочных эффектов. Противогрибковые антибиотики постепенно вытесняются высокоэффективными синтетическими противогрибковыми препаратами.

    Антибиотики XXI века

    В первой части статьи мы рассказали про основные мифы связанные с антибиотиками и подробно описали пенициллиновую группу, а сейчас перейдем к антибиотикам следующего поколения.

    ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

    Микробы часто поступают если не разумно, то вполне логично.

    Если им угрожают антибиотики пенициллинового ряда, микробы начинают разрушать пенициллины (вот бы нам так — нам что-то мешает, а мы это раз! — и стерли с лица земли).

    Слабое звено пенициллинов — это так называемое бета-лактамное кольцо (вы не раз встретите в описании препаратов этот термин, поэтому его лучше запомнить). Вот это бета-лактамное кольцо микробы и научились разрывать. А инструментом для разрыва служат специальные ферменты, бета-лактамазы.

    Так что, если говорить коротко, то антибиотики цефалоспориновой группы — все те же пенициллины, которые работают точно так же, но вот бета-лактамаз они не боятся. И значит, могут расправиться с микробами, с которыми не справляется все тот же ампициллин или даже амоксициллин с клавулановой кислотой.

    «Гонка вооружений» между микробами и фармацевтами со временем породила второе, третье, а потом и четвертое поколение цефалоспориновых антибиотиков (при произнесении некоторых названий этих лекарств пугаются даже врачи, сразу представляющие, против какой флоры эти антибиотики предназначены).

    КОГДА ВРАЧИ НАЗНАЧАЮТ ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

    При аллергии на обычные пенициллины.

    Конечно, химическая структура пенициллинов и цефалоспоринов похожа, но шанс, что пациент не выдаст аллергической реакции на цефалоспорины, все же очень высок; Если пенициллиновые антибиотики не справляются с инфекцией. Такое часто бывает, если пациент заражается каким-нибудь стафилококком или стрептококком уже в больнице: микробы там травлены уже чем угодно, а потому особенно стойкие к таблеткам из обычной аптеки.

    Микробы, к сожалению, быстро учатся и быстро эволюционируют. Оно и понятно: для смены поколений им нужно всего-то 20 минут.

    И все же врачам всегда рекомендуют начинать лечение с антибиотиков из группы пенициллинов, чтобы не плодить антибиотикоустойчивую флору.

    24.8.jpeg

    АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ МАКРОЛИДОВ

    Пенициллин сделал революцию в лечении инфекций. Но очень скоро оказалось, что он способен и убить тоже. То там, то здесь пациенты стали погибать от вызванного пенициллином анафилактического шока (помните — на пенициллин бывают аллергические реакции?).

    Что оставалось делать ученым? Только разрабатывать новые антибиотики.

    Пенициллин начал массово применяться в 1943 году (в США и СССР, и почти одновременно). А уже в 1949 году Альберто Агилар на Филиппинах нашел новый (после зеленой плесени, из которой был выделен пенициллин) особый грибок, подавляющий рост бактерий.

    В США год спустя другой ученый, МакГуир, выделил из него новый антибиотик — эритромицин (в Википедии почему-то упорно пишут, что его выделил Элай Лилли, но это не так — просто МакГуир на него работал).

    Эритромицин работает до сих пор: оказалось, что к нему бактерии умеют приспосабливаться намного хуже, чем к пенициллину.

    ЧТО УМЕЮТ МАКРОЛИДЫ?

    Во-первых, бактерии действительно приспосабливаются к макролидам намного медленнее, чем к пенициллинам.

    Но тоже приспосабливаются. Именно поэтому эритромицин сейчас оброс огромным семейством из «младших братьев» — полусинтетических макролидов и азалидов, которые некоторые фармацевты выделяют еще в одну отдельную группу — четвертую и последнюю группу антибиотиков, применяющихся в педиатрии.

    Во-вторых, макролиды не убивают бактерий — они лишают их способности размножаться, в результате чего бактериальные клетки, не принося вреда человеку, очень быстро помирают своей смертью или становятся жертвами иммунной системы.

    В-третьих, макролиды могут проникать внутрь клеток и настигать бактерий, которые так любят там селиться, — хламидий и микоплазм.

    Хламидии и микоплазмы не имеют клеточной стенки, за счет чего неуязвимы для пенициллинов (пенициллины убивают только бактерий, имеющих клеточную стенку. Если клеточной стенки нет — получается задача задушить Колобка — вроде бы и надо за шею, да ее просто не имеется). А вот для макролидов отсутствие клеточной стенки не является препятствием: хламидии и микоплазмы при контакте с макролидами погибают, хотя и не столь быстро.

    КОГДА ВРАЧИ НАЗНАЧАЮТ МАКРОЛИДЫ?

    — у пациента есть аллергия на пенициллины;

    Читайте также:
    Русская рулетка, или Самолечение антибиотиками

    — имеются веские основания полагать, что мы имеем дело с хламидийной инфекцией или микоплазменной пневмонией — пенициллины тут будут бессильны.

    ВАЖНО! Пенициллины убивают микробов в момент их размножения. Макролиды лишают микробов способности размножаться. Значит, если врач одновременно назначит, скажем, пенициллин и эритромицин (а пусть, мол, они всю флору одновременно и накроют), эти два антибиотика на самом деле будут… защищать микробов друг от друга.

    КОГДА МОЖНО И НУЖНО ПРИНИМАТЬ АНТИБИОТИКИ

    — при высокой температуре, длящейся более 3 дней;

    — при начале «второй волны» инфекции: лечили-лечили ребенка от вируса, он вроде бы уже и поправляться стал, а тут вдруг снова высокая температура, вялый, да еще вдобавок какой-нибудь кашель присоединился;

    — если присутствует четко локализованное инфекционное поражение, например при остром среднем отите, гайморите с гнойными выделениями, бронхите;

    — при изменениях в общем анализе крови, характерных для бактериальной инфекции и активного воспаления: высокая СОЭ и большое общее количество лейкоцитов на фоне преобладания в лейкоцитарной формуле нейтрофилов над лимфоцитами.

    Антимикробные средства. Классификация антимикробных препаратов

    По спектру активности антимикробные препараты делятся на: антибактериальные, антигрибковые и антипротозойные. Кроме того, все антимикробные средства делят на препараты узкого и широкого спектра действия.

    К препаратам узкого спектра действия преимущественно на грамположительные микроорганизмы относятся, например, природные пенициллины, макролиды, линкомицин, фузидин, оксациллин, ванкомицин, цефалоспорины I поколения. К препаратам узкого спектра действия преимущественно на грамотрицательные палочки относятся полимиксины и монобактамы. К препаратам широкого спектра действия относятся тетрациклины, левомицетин, аминогликозиды, большинство полусинтетических пенициллинов, цефалоспорины начиная со 2 поколения, карбопенемы, фторхинолоны. Узкий спектр имеют антигрибковые препараты нистатин и леворин (только против кандиды), а широкий – клотримазол, миконазол, амфотерицин В.

    По типу взаимодействия с микробной клеткой антимикробные препараты делятся на:

    · бактерицидные – необратимо нарушают функции микробной клетки либо ее целостность, вызывая немедленную гибель микроорганизма, применяются при тяжелых инфекциях и у ослабленных больных,

    · бактериостатические – обратимо блокируют репликацию или деление клетки, применяются при нетяжелых инфекциях у неослабленных больных.

    По кислотоустойчивости антимикробные препараты классифицируются на:

    · кислотоустойчивые – могут применяться перорально, например, феноксиметилпенициллин,

    · кислотонеустойчивые – предназначены только для парентерального применения, например, бензилпенициллин.

    В настоящее время используются следующие основные группы антимикробных препаратов для системного применения.

    ¨ Лактамные антибиотики

    Лактамные антибиотики (табл. 9.2) из всех антимикробных препаратов наименее токсичны, так как, нарушая синтез клеточной стенки бактерий, не имеют мишени в организме человека. Их применение при наличии чувствительности к ним возбудителей является предпочтительным. Наиболее широкий спектр действия среди лактамных антибиотиков имеют карбапенемы, они используются как препараты резерва – только при инфекциях, резистентных к пенициллинам и цефалоспоринам, а также при госпитальных и полимикробных инфекциях.

    ¨ Антибиотики других групп

    Антибиотики других групп (табл. 9.3) имеют различные механизмы действия. Бактериостатические препараты нарушают этапы синтеза белка на рибосомах, бактерицидные – нарушают либо целостность цитоплазматической мембраны, либо процесс синтеза ДНК и РНК. В любом случае они имеют мишень в организме человека, поэтому по сравнению с лактамными препаратами более токсичны, и должны использоваться только при невозможности применения последних.

    ¨ Синтетические антибактериальные препараты

    Синтетические антибактериальные препараты (табл. 9.4) также имеют различные механизмы действия: ингибирование ДНК-гиразы, нарушение включения ПАБК в ДГФК и т.д. Также рекомендуются к применению при невозможности использования лактамных антибиотиков.

    ¨ Побочные эффекты антимикробных препаратов,

    их профилактика и лечение

    Антимикробные препараты обладают целым рядом разнообразных побочных эффектов, некоторые из которых могут привести к тяжелым осложнениям и даже к летальному исходу.

    Аллергические реакции

    Аллергические реакции могут иметь место при применении любого антимикробного препарата. Могут развиться аллергический дерматит, бронхоспазм, ринит, артрит, отек Квинке, анафилактический шок, васкулит, нефрит, волчаночноподобный синдром. Чаще всего они наблюдаются при применении пенициллинов и сульфаниламидов. У некоторых пациентов развивается перекрестная аллергия на пенициллины и цефалоспорины. Зачастую отмечаются аллергии на ванкомицин и сульфаниламиды. Очень редко дают аллергические реакции аминогликозиды и левомицетин.

    Профилактике способствует тщательный сбор аллергологического анамнеза. Если пациент не может указать, на какие именно антибактериальные препараты в у него наблюдались аллергические реакции, перед введением антибиотиков необходимо выполнение проб. Развитие аллергии независимо от тяжести реакции требует немедленной отмены вызвавшего ее препарата. В последующем введение даже сходных по химической структуре антибиотиков (например, цефалоспоринов при аллергии на пенициллин) допускается только в случаях крайней необходимости. Лечение инфекции должно быть продолжено препаратами других групп. При тяжелых аллергических реакциях требуется внутривенное введение преднизолона и симпатомиметиков, инфузионная терапия. В нетяжелых случаях назначаются антигистаминные препараты.

    Раздражающее действие на путях введения

    При пероральном применении раздражающее действие может выражаться в диспепсических явлениях, при внутривенном введении – в развитии флебитов. Тромбофлебиты чаще всего вызывают цефалоспорины и гликопептиды.

    Суперинфекция, в том числе дисбактериоз

    Вероятность дисбактериоза зависит от широты спектра действия препарата. Наиболее часто возникающий кандидомикоз развивается при применении препаратов узкого спектра через неделю, при применении препаратов широкого спектра – уже от одной таблетки. Однако цефалоспорины относительно редко дают грибковую суперинфекцию. На 1 месте по частоте и тяжести вызываемого дисбактериоза находится линкомицин. Нарушения флоры при его применении могут принять характер псевдомембранозного колита – тяжелого заболевания кишечника, вызываемого клостридиями, сопровождающегося диареей, дегидратацией, электролитными нарушениями, и в отдельных случаях осложняющегося перфорацией толстой кишки. Гликопептиды тоже могут вызвать псевдомембранозный колит. Часто вызывают дисбактериоз тетрациклины, фторхинолоны, левомицетин.

    Дисбактериоз требует отмены применявшегося препарата и длительного лечения эубиотиками после предварительной антимикробной терапии, которая проводится по результатам чувствительности микроорганизма, вызвавшего воспалительный процесс в кишечнике. Применяемые для лечения дисбактериоза антибиотики не должны оказывать влияния на нормальную кишечную аутофлору – бифидо- и лактобактерии. Однако при лечении псевдомембранозного колита используется метронидазол или, как альтернатива, ванкомицин. Необходима также коррекция водно-электролитных нарушений.

    Нарушение толерантности к алкоголю – свойственно всем лактамным антибиотикам, метронидазолу, левомицетину. Проявляется появлением при одновременном употреблении алкоголя тошноты, рвоты, головокружения, тремора, потливости и падения артериального давления. Пациенты должны быть предупреждены о недопустимости приема алкоголя на весь период лечения антимикробным препаратом.

    Органоспецифичные побочные эффекты для различных групп препаратов:

    · Поражение системы крови и кроветворения – присущи левомицетину, реже линкосомидам, цефалоспоринам 1 поколения, сульфаниламидам, производным нитрофурана, фторхинолонам, гликопептидам. Проявляется апластической анемией, лейкопенией, тромбицитопенией. Необходима отмена препарата, в тяжелых случаях заместительная терапия. Геморрагический синдром может развиться при применении цефалоспоринов 2-3 поколения, нарушающих всасывание витамина К в кишечнике, антисинегнойных пенициллинов, нарушающих функции тромбоцитов, метронидазола, вытесняющего кумариновые антикоагулянты из связей с альбумином. Для лечения и профилактики используются препараты витамина К.

    · Поражение печени – присущи тетрациклинам, которые блокируют ферментную систему гепатоцитов, а также оксациллину, азтреонаму, линкозаминам и сульфаниламидам. Холестаз и холестатический гепатит могут вызвать макролиды, цефтриаксон. Клиническими проявлениями служит повышение печеночных ферментов и билирубина в сыворотке крови. При необходимости применения гепатотоксических антимикробных средств более недели необходим лабораторный контроль перечисленных показателей. В случае повышения АСТ, АЛТ, билирубина, щелочной фосфатазы или глутамилтранспептидазы лечение должно быть продолжено препаратами других групп.

    · Поражение костей и зубов характерны для тетрациклинов, растущих хрящей – для фторхинолонов.

    · Поражение почек присуще аминогликозидам и полимиксинам, которые нарушают функции канальцев, сульфаниламидам, вызывающим кристаллурию, цефалоспоринам поколения, вызывающим альбуминурию, и ванкомицину. Предрасполагающими факторами являются старческий возраст, заболевания почек, гиповолемия и гипотензия. Поэтому при лечении данными препаратами необходима предварительная коррекция гиповолемии, контроль диуреза, подбор доз с учетом функции почек и массы ткла, Курс лечения должен быть коротким.

    · Миокардит – побочный эффект левомицетина.

    · Диспепсия, не являющаяся следствием дисбактериоза, характерна при применении макролидов, которые обладают прокинетическими свойствами.

    · Различные поражения ЦНС развиваются от многих антимикробных препаратов. Наблюдаются:

    – психозы при лечении левомицетином,

    – парезы и периферические параличи при применении аминогликозидов и полимиксинов за счет их курареподобного действия (поэтому их нельзя применять одновременно с миорелаксантами),

    – головная боль и центральная рвота при использовании сульфаниламидов и нитрофуранов,

    – судороги и галлюцинации при использовании аминопенициллинов и цефалоспоринов в высоких дозах, являющиеся результатом антагонизма этих препаратов с ГАМК,

    – судороги при применении имипенема,

    – возбуждение при использовании фторхинолонов,

    – менингизм при лечении тетрациклинами из-за увеличения ими продукции ликвора,

    – нарушения зрения при лечении азтреонамом и левомицетином,

    – периферическая нейропатия при применении изониазида, метронидазола, левомицетина.

    · Поражение слуха и вестибулярные расстройства – побочный эффект аминогликозидов, более свойственный 1 поколению. Так как данный эффект связан с накоплением препаратов, длительность их применения не должна превышать 7 дней. Дополнительными факторами риска являются старческий возраст, почечная недостаточность и одновременное применение петлевых диуретиков. Обратимые изменения слуха вызывает ванкомицин. При появлении жалоб на снижение слуха, головокружение, тошноту, неустойчивость при ходьбе необходима замена антибиотика на препараты других групп.

    · Поражения кожи в виде дерматита характерны для левомицетина. Тетрациклины и фторхинолоны вызывают фотосенсибилизацию. При лечении этими препаратами не назначаются физиотерапевтические процедуры, и следует избегать нахождения на солнце.

    · Гипофункцию щитовидной железы вызывают сульфаниламиды.

    · Тератогенность присуща тетрациклинам, фторхинолонам, сульфаниламидам.

    · Возможен паралич дыхательной мускулатуры при быстром внутривенном введении линкомицина и кардиодепрессия при быстром внутривенном введении тетрациклинов.

    · Электролитные нарушения вызывают антисинегнойные пенициллины. Особо опасно развитие гипокалиемии при наличии заболеваний сердечно-сосудистой системы. При назначении данных препаратов необходим контроль ЭКГ и электролитов крови. При лечении используют инфузионно-корригирующую терапию и диуретики.

    Микробиологическая диагностика

    Эффективность микробиологической диагностики, абсолютно необходимой для рационального подбора антимикробной терапии, зависит от соблюдения правил забора, транспортировки и хранения исследуемого материала. Правила забора биологического материала включают:

    – взятие материала из области, максимально приближенной к очагу инфекции,

    – предотвращение контаминации другой микрофлорой.

    Транспортировка материала должна с одной стороны обеспечить жизнеспособность бактерий, а с другой – предотвратить их размножение. Желательно, чтобы материал хранился до начала исследования при комнатной температуре и не более 2 часов. В настоящее время для забора и транспортировки материала используются специальные плотно закрывающиеся стерильные контейнеры и транспортные среды.

    В не меньшей степени эффективность микробиологической диагностики зависит от грамотной интерпретации результатов. Считается, что выделение патогенных микроорганизмов даже в малых количествах всегда позволяет отнести их к истинным возбудителям заболевания. Условно патогенный микроорганизм считают возбудителем, если он выделяется из стерильных в норме сред организма или в большом количестве из сред, не характерных для его обитания. В противном случае он является представителем нормальной аутофлоры либо контаминирует исследуемый материал в процессе забора или исследования. Выделение малопатогенных бактерий из нехарактерных для их обитания областей в умеренных количествах свидетельствует о транслокации микроорганизмов, однако не позволяет отнести их к истинным возбудителям заболевания.

    Гораздо сложнее бывает интерпретировать результаты микробиологического исследования при высевании нескольких видов микроорганизмов. В таких случаях ориентируются на количественное соотношение потенциальных возбудителей. Чаще значимыми в этиологии данного заболевания бывают 1-2 из них. Следует иметь в виду, что вероятность равной этиологической значимости более чем 3 различных видов микроорганизмов незначительна.

    В основе лабораторных тестов на выработку грамотрицательными микроорганизмами БЛРС лежит чувствительность БЛРС к ингибиторам бета-лактамаз, таким как клавулановая кислота, сульбактам и тазобактам. При этом, если микроорганизм семейства энтеробактерий оказывается резистентен к цефалоспоринам 3 поколения, а при добавлении к этим препаратам ингибиторов бета-лактамаз демонстрирует чувствительность, то данный штамм идентифицируется как БЛРС-продуцирующий.

    Антибиотикотерапия должна быть направлена только на истинный возбудитель инфекции! Однако в большинстве стационаров микробиологические лаборатории не могут установить этиологию инфекции и чувствительность возбудителей к антимикробным препаратам в день поступления больного, поэтому неизбежным является первичное эмпирическое назначение антибиотиков. При этом учитываются особенности этиологии инфекций различных локализаций, характерные для данного лечебного учреждения. В связи с чем необходимы регулярные микробиологические исследования структуры инфекционных заболеваний и чувствительности их возбудителей к антибактериальным препаратам в каждом стационаре. Анализ результатов такого микробиологического мониторинга необходимо проводить ежемесячно.

    АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

    К антибиотикам относят препараты, получаемые из бактерий или плесневых грибов, а также синтетическим путем. Пенициллины, цефалоспорины, ванкомицин, аминогликозиды, фторхинолоны и полипептидные антибиотики относятся к бактерицидным средствам; макролиды, тетрациклины, хлорамфеникол и сульфаниламиды – к бактериостатическим. Такое разделение является условным

    Пенициллины

    Пенициллин-G-подобные препараты: пенициллин G (бензилпенициллин), пенициллин V (феноксиметилпенициллин), прокаин пенициллин G, бензатин пенициллин G.
    Пенициллиназоустойчивые пенициллины: диклоксациллин, клоксациллин, метициллин, нафциллин, оксациллин.

    Ампициллиноподобные препараты: ампициллин (в том числе комбинации с сульбактамом), амоксициллин (в том числе комбинации с клавулановой кислотой), бакампициллин.

    Пенициллины широкого спектра действия (антипсевдомонадные): азлоциллин, карбенициллин, мезлоциллин, пиперациллин (в том числе комбинации с тазобактамом), тикарциллин (в том числе комбинации с клавулановой кислотой).

    Ингибируют жизненно важные для бактериальной клетки метаболические функции, а также активируют ферменты, разрушающие клеточную стенку. Пенициллиновые антибиотики действуют только на бактерии в стадии активного деления. Проникают в большинство тканей и жидкостей организма, причем проникающая способность повышается при наличии активного воспалительного процесса.

    Первые представители пенициллиновых антибиотиков обладали высокой антибактериальной активностью, но инактивировались микроорганизмами, вырабатывающими фермент β-лактамазу (пенициллиназу), который расщепляет лактамный фрагмент молекулы. Совершенствование пенициллиновых антибиотиков происходило по двум основным направлениям: введение в химическую структуру защитных групп и создание комбинаций с ингибиторами пенициллиназы (клавулановая кислота, сульбактам). Расширить спектр активности позволило включение пенициллиназо-продуцирующих штаммов стафилококков, H. influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter spp., Serratia и Pseudomonas aeruginosa, а также многих штаммов Klebsiella.

    Основной проблемой применения пенициллиновых антибиотиков является их высокая сенсибилизирующая активность — до 8% больных склонны к аллергическим реакциям. Другой проблемой является высокий уровень резистентности пневмококков и энтерококков к пенициллинам.

    Цефалоспорины

    • Цефалоспорины 1-го поколения: цефадроксил, цефазолин, цефалексин, цефалотин, цефапирин, цефрадин.
    • Цефалоспорины 2-го поколения: лоракарбеф, цефаклор, цефамандол, цефметазол, цефоницид, цефотетан, цефокситин, цефпрозил, цефуроксим.
    • Цефалоспорины 3-го поколения: цефепим, цефиксим, цефоперазон, цефотаксим, цефподоксим, цефтазидим, цефтибутен, цефтизоксим, цефтриаксон.

    Препараты бактерицидного действия, активны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. По механизму действия и фармакокинетическим свойствам сходны с пенициллиновыми антибиотиками. Несмотря на то, что в структуре цефалоспоринов содержится β-лактамный фрагмент, они достаточно устойчивы к действию микробиологической β-лактамазы. Впрочем, такая устойчивость не является абсолютной.

    Ввиду относительной безопасности и широкого спектра активности цефалоспорины применяются как для лечения, так и с целью антибиотикопрофилактики. Как правило, они предпочтительнее пенициллинов в лечении инфекций, вызванных грамотрицательными бактериями.

    Цефалоспорины реже, по сравнению с пенициллинами, вызывают аллергические реакции, хотя встречается перекрестная чувствительность (особенно если в анамнезе есть указания на аллергическую реакцию немедленного типа на пенициллиновый антибиотик). Применение любого препарата цефалоспоринового ряда может быть причиной псевдомембранозного колита в результате избыточного размножения в кишечнике анаэробного микроорганизма Clostridium difficile.

    Другие β-лактамные антибиотики

    Имипенем и меропенем применяют парентерально. Препараты обладают высокой антибактериальной активностью: спектр действия включает практически все грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы (аэробные и анаэробные). Исключение составляют метициллиноустойчивые штаммы стафилококков, большинство из которых резистентны к имипенему и меропенему.

    Азтреонам применяют парентерально. Характеризуется высокой активностью в отношении грамотрицательных аэробных бактерий (включая P. aeruginosa). Неэффективен в отношении грамположительных микроорганизмов и анаэробов.

    Клавулановая кислота, сульбактам и тазобактам обладают слабой антибактериальной активностью, но ингибируют микробиологическую пенициллиназу. В сочетании с ампициллином, амоксициллином, тикарциллином или пиперациллином применяются для преодоления резистентности ряда возбудителей, включая пенициллиназо-продуцирующих стафилококков и H. influenzae.

    Аминогликозиды

    Амикацин, гентамицин, канамицин, неомицин, нетилмицин, стрептомицин, тобрамицин.
    Представители этого класса активны только в отношении аэробных грамотрицательных палочек и стафилококков. Практически неэффективны в отношении стрептококков и анаэробов. В комбинации с пенициллином применяются при стафилококковых и стрептококковых инфекциях, а также при эндокардите энтерококковой этиологии.

    Все аминогликозиды токсичны, в том числе обладают нефротоксичностью и ототоксичностью. Плохо всасываются при пероральном применении, поэтому при системных инфекциях их назначают парентерально (за исключением неомицина и канамицина).

    Стрептомицин применяется в основном для лечения бруцеллеза, туляремии и чумы, а также в составе комбинированной терапии туберкулеза. Вследствие высокой токсичности неомицин и канамицин применяют только местно или перорально. Даже после наружного применения на обширных участках или поврежденной коже они могут абсорбироваться в кровоток с проявлением впоследствии токсичности. Другие аминогликозиды следует использовать только для лечения серьезных инфекций, вызванных грамотрицательными палочками.

    Макролиды, линкомицин и клиндамицин

    Азитромицин, кларитромицин, клиндамицин, линкомицин, эритромицин.

    Группа препаратов, сходных по структуре и действию. Хорошо всасываются при пероральном приеме. Можно вводить парентерально (за исключением кларитромицина). Хорошо проникают в биологические жидкости, за исключением спинномозговой. Активны в отношении аэробных и анаэробных грамположительных кокков (за исключением энтерококка), а также грамотрицательных анаэробов. По эффективности и широте действия кларитромицин и азитромицин несколько превосходят эритромицин с существенно более длительным периодом полувыведения. Преимущество клиндамицина заключается в большей активности в отношении анаэробных бактерий, а также токсоплазм и пневмоцист (в составе комбинированной терапии). При этом клиндамицин чаще становится причиной серьезных осложнений (включая псевдомембранозный колит), чем его аналоги.

    Тетрациклины

    Демеклоциклин, доксициклин, миноциклин, окситетрациклин, тетрациклин.

    Эффективны в отношении многих штаммов β-гемолитического и негемолитического стрептококка, грамотрицательных палочек, риккетсий, спирохет, микоплазм и хламидий. Тетрациклином не следует лечить инфекции, вызванные β-гемолитическим стрептококком группы А (резистентность достигает 25%), а также тяжелые стафилококковые инфекции. Тетрациклиновые антибиотики применяют в основном для лечения инфекций мочевых путей, риккетсиоза, хламидийной инфекции и микоплазмоза, обострений хронического бронхита, болезни Лайма, шигеллеза, бруцеллеза, а также в качестве альтернативы пенициллину при сифилисе, для химиопрофилактики при малярии. В настоящее время из тетрациклиновых антибиотиков наиболее широко применяется доксициклин благодаря его низкой стоимости, достаточно длительному действию и хорошей переносимости.

    Все тетрациклины оказывают антиметаболическое действие, усиливая процессы расщепления белков в организме. Высокие уровни в крови приводят к острой жировой дегенерации печени со смертельным исходом, особенно у беременных. Нельзя применять тетрациклиновые антибиотики по истечении срока годности, поскольку активный ингредиент, деградируя, может вызвать синдром Фанкони (избыточное выведение с мочой глюкозы, гидрокарбонатов и фосфатов, мочевой кислоты, калия и натрия, а также некоторых аминокислот, ведущее к повреждению костной и почечной ткани).

    Фторхинолоны

    Грепафлоксацин, левофлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, спарфлоксацин, тровафлоксацин, ципрофлоксацин, эноксацин.

    Оказывают бактерицидное действие вследствие ингибирования фермента ДНК-гиразы. Активны в отношении стафилококков, синегнойной палочки, Enterobacter spp., микоплазм и хламидий, а также некоторых стрептококков. За исключением тровафлоксацина, неэффективны в отношении анаэробов. Применяются для лечения инфекций мочевых путей, бактериального простатита и бактериальной диареи (за исключением псевдомембранозного колита), гонореи и шанкра. С успехом применяются для лечения вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов пневмонии, инфекций кожи и мягких тканей, а также остеомиелита (кроме норфлоксацина). Офлоксацин можно применять для лечении хламидиоза.

    Фторхинолоны достаточно хорошо переносятся, хотя при их применении существует опасность повреждения сухожилий (воспаление, разрыв ахиллова сухожилия), особенно у лиц пожилого возраста.

    Полипептидные антибиотики

    Бацитрацин, колистин (полимиксин Е), полимиксин В.

    Вследствие высокой токсичности применяются только местно (инфекции уха, глаза, мочевого пузыря). Бацитрацин можно применять перорально для лечения колита, вызванного C. difficile.

    Сульфаниламиды

    Синтетические бактериостатические препараты. Спектром действия охватывает грамположительные и многие грамотрицательные микроорганизмы. Ингибируют размножение бактерий, выступая конкурентными ингибиторами п-аминобензойной кислоты в метаболическом цикле фолиевой кислоты.

    Индивидуальные штаммы могут быть резистентными, а устойчивость к одному из сульфаниламидов означает устойчивость ко всем представителям этого класса. Проникают во все ткани и жидкости организма, но антибактериальное действие сульфаниламидов ингибируется в присутствии гноя. Применяются при инфекциях мочевых путей, нокардиозе, токсоплазмозе (в сочетании с пириметамином), для профилактики ревматической лихорадки и менингита, при язвенном колите (сульфасалазин), местно при ожогах (сульфадиазин серебра), при резистентной к хлорохину малярии, а также в сочетании с триметопримом.

    Триметоприм-сульфаметоксазол (1:5) представляет собой фиксированную комбинацию двух препаратов. Ее прием ведет к соотношению компонентов 20:1 в крови и тканях с максимальной антибактериальной активностью. Оба препарата блокируют метаболический цикл фолиевой кислоты в бактериальной клетке и в сочетании намного более активны, чем по отдельности. Комбинация эффективна в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, но неэффективна в отношении анаэробов.

    Синегнойная палочка, как правило, обладает устойчивостью к данной комбинации. Триметоприм/сульфаметоксазол применяют для лечения и профилактики инфекций мочевых путей у женщин, хронического бактериального простатита (однако излечение достигается только у немногих пациентов). Является препаратом выбора для лечения и профилактики пневмонии Pneumocystis carinii у больных СПИДом и раком. Комбинация эффективна при лечении тифозной лихорадки, особенно в случае непереносимости ампициллина и хлорамфеникола, при шигеллезе, диарее, вызванной энтеротоксигенной Esherichia coli, нокардиозе, воспалении среднего уха и обострениях хронического бронхита.

    Другие антибиотики

    Ванкомицин применяется при тяжелых инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам и цефалоспоринам, а также при непереносимости препаратов этих групп. При лечении энтерококкового эндокардита можно применять совместно с аминогликозидом. Пероральная форма ванкомицина является препаратом выбора для лечения псевдомембранозного колита.

    Спектиномицин обладает бактериостатическим эффектом и применяется только для лечения гонококковой инфекции при непереносимости цефтриаксона или фторхинолона.

    Хлорамфеникол обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков и палочек (включая анаэробные), риккетсий, микоплазм и хламидий. Может вызывать обратимое и необратимое угнетение костного мозга, в связи с чем его применение следует ограничить и использовать только при тяжелых инфекциях (тифозной лихорадке, сальмонеллезе, менингите и др.).

    Метронидазол эффективен только в отношении простейших (Giardia lamblia, Entamoeba histolytica и Trichomonas vaginalis) и истинно анаэробных бактерий. Неэффективен в отношении аэробных или микроаэрофильных возбудителей. Применяется для лечения анаэробных инфекций брюшной полости и органов малого таза. Успешно применяется для лечения менингита, абсцесса мозга, эндокардита и септицемии, вызванных чувствительными анаэробными штаммами. Препарат выбора для лечения псевдомембранозного колита.

    Нитрофурантоин применяется перорально для лечения или профилактики инфекций мочевых путей. Активен в отношении E. coli, Klebsiella и Enterobacter, стафилококков и энтерококков, но терапевтические концентрации достигаются только в моче. Противопоказан пациентам с почечной недостаточностью из-за риска развития серьезных токсических реакций.

    Рифампин угнетает синтез РНК, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу. Обладает чрезвычайно широким спектром действия, но из-за быстрого распространения устойчивых штаммов его применение ограничено лечением микобактериальных инфекций (в том числе туберкулеза в составе комбинированной терапии), пневмококкового менингита (в сочетании с ванкомицином), носительства менингококков, стафилоккового эндокардита и остеомиелита (в сочетании с пенициллиновым, цефалоспориновым антибиотиком или ванкомицином).

    Выбор антибактериального препарата

    Как правило, симптомы инфекционного заболевания указывают на его этиологию, однако в случае тяжелых инфекций для правильного выбора антибиотика необходим посев культур и определение чувствительности in vitro. В критических ситуациях показана эмпирическая терапия с предшествующим взятием образцы культур для посева.

    Препараты, эффективные in vitro, как правило, клинически эффективны. Однако клиническая эффективность зависит и от других параметров: фармакокинетики (степень абсорбции, распределения в биологических жидкостях и тканях), межмедикаментозного взаимодействия и присутствия веществ, ингибирующих активность антибиотика, а также от состояния иммунной системы больного. На выбор антибактериального препарата влияют природа и тяжесть заболевания, токсичность препарата, гиперчувствительность и другие серьезные реакции в анамнезе, а также цена.

    При многих инфекционных заболеваниях (в том числе пневмококковой пневмонии и инфекции мочевых путей) применение бактерицидных антибиотиков не дает преимуществ по сравнению с бактериостатическими. Однако бактерицидное действие может быть необходимым в случае недостаточности иммунных механизмов, например, при эндокардите, менингите, тяжелых стафилококковых инфекциях, а также у пациентов со сниженным количеством лейкоцитов в крови (нейтропенией).

    Комбинации антибиотиков часто применяют при смешанных инфекциях, а также в отношении микроорганизмов, которые проявляют тенденцию к развитию резистентности при использовании монотерапии (например, возбудитель туберкулеза).

    Ненадлежащее применение антибиотиков

    Антибактериальные препараты часто применяют без достаточных на то оснований (например, при вирусных заболеваниях). Еще один пример ненадлежащего применения — лечение лихорадки, не связанной с бактериальной инфекцией. Ошибки лечения включают выбор неэффективного антибиотика, назначение недостаточных или чрезмерно высоких доз, использование неподходящего способа введения, длительное применение после того, как у микроорганизмов уже развилась устойчивость, применение при наличии серьезных токсических или аллергических реакций, попытки антибиотикотерапии с целью избежать хирургического вмешательства (например, дренажа локализованного очага инфекции или удаления инороднего тела), преждевременное прекращение антибиотикотерапии, использование неподходящих комбинаций антибактериальных препаратов.

    Какие группы антибиотиков бывают

    Эта глава направлена на то, чтобы в дальнейшем мы могли говорить на одном языке и понимать друг друга.

    Автор: Трубачева Е.С., врач – клинический фармаколог

    Итак, «Азбука Антибиотиков». Почему «Азбука»? Потому что любое новое направление изучения чего-либо должно начинаться с самых азов. Публикаций по антибактериальной терапии великое множество, книг не меньше, только есть одна маленькая загвоздка – все они предназначены, что называется, для продвинутого пользователя. Вопрос в том, как этим продвинутым стать. Мы решили попытаться решить эту задачу, и поэтому данный цикл не будет содержать ни науки, ни даже наукообразия. Здесь в максимально доступной, а где-то даже в просторечной форме, просто об очень сложном, будет публиковаться материал, без которого постижение антибактериальной терапии становится очень трудоемкой и времязатратной задачей, а то и вовсе вырождается в тоску зеленую. Вот эту самую трудность мы и попытаемся снять, чтобы в дальнейшем было легко ориентироваться в том, что написано для продвинутых пользователей.

    Почему «Антибиотиков»? Безусловно, правильно говорить «антимикробный препарат» и «антимикробная терапия». Во-первых, потому что антибиотик – это «антижизнь», и тогда куда девать бактериостатики, которые лишь подавляют размножение? В микробиологические контрацептивы относить? Во-вторых, истинные антибиотики – это то, что природа сама насинтезировала в процессе эволюции в течение даже не веков, а тысячелетий – пенициллин, например. Думать о том, что микромир примитивен – это крайне наивное заблуждение. У микробов формируются целые сообщества (классический пример – биопленка), внутри которых ведется бурная социальная, да, я не оговорилась, именно социальная жизнь. Члены сообщества обмениваются информацией, осуществляют горизонтальный перенос факторов устойчивости, кого-то геноцидят, а кого-то холят и лелеют, как своеобразный back up, на случай гибели популяции. Кроме того, там постоянно ведется борьба за «место под солнцем», и одни популяции тиранят другие, вплоть до межвидовых сражений на уничтожение одних другими. А чем удобнее всего сражаться? Правильно – применением антибиотиков. Или подавлять размножение ненужной популяции в рамках одного сообщества бактериостатиками – именно по этому принципу дикие формы уничтожают антибиотикорезистентные – вторые банально не выдерживают накала внутривидовой борьбы. Все остальное, людьми сочиненное и синтезированное – это антимикробные препараты, перекрывающие весь возможный на данный момент спектр возбудителей и обладающие как бактерицидным, так и бактериостатическим действием. Но как дань традиции и, скажем честно, просто привычке, в медицинской среде всю антимикробную терапию привычно обзывают антибиотиками, и кто мы такие, чтобы эту самую традицию менять. Поэтому все, что будет написано далее, будет называться антибиотиками и антибиотикотерапией (АБТ), подразумевая под собой исключительно антимикробность существующего.

    Как будет строиться наш цикл? Во-первых, от простого к более сложному, во-вторых, по алфавиту, для простоты навигации. И сегодня мы поговорим о первой букве алфавита А – «азах».

    А – «Азы»

    Эта глава направлена на то, чтобы в дальнейшем мы могли говорить на одном языке и понимать друг друга. Что-то объяснено подробно, а что-то пока надо принять за аксиому, так как объяснения займут объем, намного превосходящий данную статью. Мы поговорим и об этом, но чуть позже.

    1. С какими возбудителями инфекций мы имеем дело в повседневной практике?

    В 95% случаев это будет дикая, непуганая микрофлора, ни разу не встретившая на своем пути сделанный человечеством антибиотик. Таких возбудителей мы будем называть дикими (пару раз в литературе встречалось название «наивные», но оно не прижилось, ибо где, например Yersinia pestis (возбудитель чумы), а где наивность?).

    Все, что будет написано в дальнейшем, будет касаться дикой микрофлоры, если не будет указано иное.

    2. Что мы понимаем под антимикробной активностью препарата.

    Казалось бы, вопрос очень простой – открываем аннотацию к любому антибиотику, и там все подробно написано. Но все не так просто.

    Как определяется антимикробная активность? Правильно – в чашке Петри, на которой в присутствии дисков с антимикробными препаратами (или в жидкой питательной среде с разными концентрациями антибиотиков) засевают изучаемую культуру и смотрят, вырастет ли она вообще (тогда говорят о чувствительности к данному препарату), а если вырастет, то в каком количестве (те самые пресловутые один, два или три креста), в результате чего микроб будет объявлен умеренно чувствительным или полностью резистентным. В более продвинутых случаях детекцию антибиотикочувствительности проводят в автоматических анализаторах с определением минимальных подавляющих концентраций возбудителя (MIC или МПК возбудителя). И в этом кроется главная заковыка – все эти чашки и анализаторы не являются живым человеком, а мы даже близко не чашки Петри. В организме имеется великое множество ферментных систем и естественных барьеров, за которые умеют прятаться возбудители и куда не могут пробиться антибиотики. Кроме того, в чашке и анализаторе можно создать совершенно убийственную для микроба среду, а если то же самое повторить с пациентом, пациент может кончиться намного быстрее, чем кончится микроб (об этом мы поговорим в главе «Безопасность»). Давайте примем за аксиому, что то, что написано в аннотации, – это то, что произошло исключительно в чашках и анализаторах, но чаще всего не имеет никакой клинической значимости, то есть по описанному в аннотации антимикробному спектру ориентироваться нельзя, нужна клиническая эффективность.

    Кроме того, достаточно регулярно появляются публикации о том, что какой-то пытливый ум провел очередной эксперимент с каким-нибудь НПВС или антиконвульсантом, или еще чем-нибудь совершенно не антимикробным: замешав его в питательную среду, попытался вырастить какой-нибудь микроб, и тот не вырос. И так мы получаем очередную «сенсацию». А сенсация ли это? Конечно, нет. Напомню еще раз – человек не чашка Петри, а главной целью антимикробного препарата является микроб, а никак не человек. А теперь представьте, какую концентрацию того же НПВС в теле человека надо будет создать, чтобы некоторое количество микробной популяции хотя бы придавить. И что будет с тушкой этого человека после этого, так как первоначальная точка приложения данной группы препаратов отнюдь не патогенная флора, не говоря уж о том, что и спектр действия подобной «терапии» совершенно неясен. Что-то упорно подсказывает, что на фоне подобных экспериментов опыты доктора Менгеле покажутся детским лепетом.

    Так на что же мы должны ориентироваться в определении антимикробной активности? Как мы уже договорились выше, говорить будем в основном о дикой микрофлоре, и для нее антимикробная активность является табличным справочным материалом, который можно использовать в качестве шпаргалки на первых порах освоения вопроса. Где же взять эти таблицы? Для начала – это любой качественный справочник по антимикробной терапии с соответствующей вкладкой. Причем любой за последние 10-15 лет, так как принципиально в антимикробных спектрах дикой флоры ничего не поменялось, а введенные в практику новые антибиотики – это препараты настолько глубокого резерва, что без специальных знаний их не то, что использовать, трогать нельзя. Вопросы безопасности АБТ мы обсудим отдельно в соответствующей главе.

    Какие справочники мы могли бы посоветовать? Во-первых, это издания Смоленского НИИ антимикробной химиотрерапии, которые каждый год реализуются в рамках Конгресса МАКМАХ в Москве в мае. Во-вторых, это в том числе переведенные на русский язык Сэнфордские справочники антимикробной терапии и, отдельно для педиатров, – «Антимикробная терапия у детей по Нельсону». Все они карманного формата и помимо антимикробных спектров содержат огромное количество полезной и необходимой для работы информации. Если вы владеете английским на уровне чтения технической литературы, перед вами раскроются такие источники как справочник по антимикробной терапии Хопкинса (отдельные материалы доступны по этой ссылке) и оригинальный Сэнфорд, которые можно установить в свои гаджеты.

    3. Каких возбудителей мы будем истреблять?

    В обязательном порядке всех абсолютных патогенов (возбудителей чумы, малярии, тифа и далее по списку). Этих представителей микромира в норме в человеке быть не может. А если они есть, да не просто на коже (тогда бы вымерли все хирурги, АиРы и дерматовенерологи), а во внутренних средах организма – это патоген в 95% случаев. Оставшиеся 5% оставим ацинеткам и синегнойкам на так называемую контаминацию/колонизацию, не вызывающую заболевания, но такие состояния надо уметь отличать от истинного заболевания.

    Кроме того, меры высшей социальной защиты применяем по отношению к так называемым условным патогенам, то есть тем микробам, которые в местах своего естественного обитания являются нормальными жителями (например, кишечная палочка в кишке выполняет множество полезных функций, начиная с синтеза витамина К), но стоит им выбраться из этой среды туда куда не надо – тут же начинаются грандиозные проблемы (та же E.coli, влетевшая в легкие в процессе аспирации, вызывает тяжелую пневмонию, а попав в мочевыводящие пути не менее тяжелый пиелонефрит).

    Для того чтобы понимать, в какой локации какой микроб норма, а какой уже патология, необходимо знать микробиологию на достаточно высоком уровне, чем мы и будем заниматься в дальнейших главах нашего проекта, а именно постигать АБТ через призму микробиологии, а не банальное перечисление групп препаратов и отдельных их представителей (согласитесь, подобных описаний и так в достатке). Но так как для этого потребуется время, а работать надо здесь и сейчас, то вам помогут вышеуказанные справочники, которые содержат главы «Антибиотикотерапия в зависимости от локализации инфекции», где указываются патогенные микробы для конкретных сред и локаций организма, как уже упомянутая E.coli в бронхоальвеолярном лаваже.

    4. Виды антимикробной терапии

    Эмпирическую терапию мы используем ежедневно, назначая антибактериальные препараты и не зная наверняка, какой именно возбудитель вызвал заболевание, но предполагая совершенно определенный спектр возбудителей, вызывающих данную инфекцию в зависимости от жалоб, анамнеза и локализации оной. Так как пациента лечить надо сразу, так как при многих состояниях задержка с назначением адекватной терапии увеличивает летальность в 2-3 раза, не говоря о тяжести течения и осложнениях, то были разработаны соответствующие схемы эмпирической терапии. Это тоже является справочным материалом, и толковая книжка в кармане очень помогает решить проблему. Кроме того, в назначении эмпирической терапии может помочь микробиологическая лаборатория, даже в условиях минимального ее оснащения, просто покрасив мазок по Граму, что занимает максимум час с учетом доставки до места. Это поможет сориентироваться, грамположительный или грамотрицательный микроб вызвал текущую проблему (классический пример – покрасить мазок с патологически измененных миндалин и увидеть стрептококк), и назначить антимикробный препарат с соответствующим спектром активности. Еще одним видом помощников являются экспресс-тесты. Подробнее вопрос обсудим в главе по микробиологической диагностике.

    Этиотропную терапию мы используем, когда микробиологическая лаборатория выдает результаты посева и чувствительности к антибиотикам и теперь уже почти точно известно, что вызвало заболевание. Почти – это не оговорка, лаборатория может выдать очень странный результат, и задача врача понимать, пришел ли действительно возбудитель, или контаминат, или вообще артефакт. А еще вопрос в том, как быстро лаборатория выдаст этот результат. Идеальной является ситуация, когда лаборатория оснащена системами автоматической детекции и результат выдается в течение максимум 48 часов, укладываясь в рамки сроков оценки эффективности АБТ и принятия последующих решений. Но чаще всего получается так, что пациент давно выписан или переведен в другое отделение, а результаты только-только прибыли, и в такой ситуации смотрим следующий пункт.

    5. Критерии эффективности АБТ

    – основываются на субъективном мнении врача и клинических критериях.

    К клиническим критериям улучшения состояния относятся:

    • Уменьшение ЧСС
    • Нормализация нервно-психического статуса
    • Уменьшение болевых ощущений
    • Уменьшение напряжения брюшной стенки
    • Возможность приема пищи
    • Появление чувства голода
    • Появление стула
    • Восстановление диуреза

    В зависимости от механизма действия препарата, мы используем либо «правило 48 часов», либо «правило 72 часов»

    «Правило 48 часов» заключается в том, что мы оцениваем клинические результаты применения антибиотика не ранее, чем через 48 часов, а именно на 3-и сутки. Мы четко должны видеть положительную динамику в виде снижения температуры и интоксикации на фоне приема антибактериальных препаратов. Это правило используется при применении бактерицидных препаратов.

    6. Критерии окончания АБТ

    Общим правилом для прекращения приема антимикробных препаратов является наступление явного клинического улучшения, определяемого на основании субъективного мнения врача и объективных признаков, таких как:

    Какие бывают антибиотики?

    Антибиотики– это группа препаратов, которые используются в лечении бактериальных инфекций. Бактерии – это живые микроорганизмы, которые проникнув в организм человека, начинают активную жизнедеятельность и размножение. Эффект антибактериальной терапии заключается в непосредственном уничтожении возбудителя, а также замедлении размножения болезнетворных микроорганизмов. В связи с эти антибактериальные препараты делятся на 2 большие группы: бактерицидные – уничтожающие саму бактерию, а также бактериостатические, подавляющие их рост. Кроме этого, антибиотики обладают узким и широким спектром действия. Препараты узкого спектра действия уничтожают инфекцию избирательно, в то время как лекарства широкого спектра уничтожают большую часть микроорганизмов, в том числе и тех, которые приносят пользу человеку. Какие антибиотики принимать для лечения различных заболеваний должен решать врач после постановки диагноза. Принимать такие препараты на свое усмотрение чревато осложнениями.

    Фторхинолоны

    Подавляют активность ферментов, принимающих участие в формировании бактериальной ДНК, в результате чего инфекция погибает. Препараты выпускаются в виде таблеток, инъекций, офтальмологических капель. Показания к назначению:

    Препараты этой группы:

    Аминогликозиды

    Средства обширного спектра действия, уничтожающие большинство видов грамотрицательных аэробных и факультативных бактерий. Действующее вещество нарушает процесс синтеза белка, в результате чего патоген разрушается и погибает.

    Аминогликозиды плохо усваиваются при пероральном приеме, поэтому, как правило, они назначаются в виде внутривенных или внутримышечных инъекций. Представители этой группы:

    Как правило, эти препараты применяются в комбинации с другими антибиотиками для лечения таких инфекционных заболеваний:

    инфекционно-воспалительные процессы в дыхательных и мочевыводящих путях.

    Тетрациклины

    Антибиотики бактериостатического действия, которые задерживают рост патогенных микрорганизмов, но не уничтожают их полностью. В результате размножение инфекции прекращается, и она постепенно погибает.

    Тетрациклины обладают широким спектром действия, обладая выраженной активностью в отношении аэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий. Тетрациклины не назначаются детям младше 8 лет, так как при длительном приеме вызывают ряд серьезных осложнений.

    Препараты этой группы могут назначаться и в таблетированных формах и в виде инъекций. Для лечения офтальмологических инфекций выпускаются мази, действующим веществом которых выступает тетрациклин.

    Заболевания, при которых назначаются тетрациклины:

    мочеполовые и кишечные инфекции.

    Макролиды

    Подавляют жизнедеятельность и препятствуют размножению анаэробных и аэробных грамположительных бактерий. Препараты этой группы используются при лечении бронхолегочных инфекций, тонзиллита, отита, скарлатины, кишечных инфекций. Лекарства, которые входят в эту группу:

    Пенициллы

    Группа антибиотиков, продуцируемых плесневыми грибами Penicillium. Пенициллы активны в отношении большинства грамположительных, а также некоторых грамотрицательных бактерий. Препараты этой группы:

    Цефалоспорины

    Это бактерицидные бета- бета-лактамные антибиотики, нарушающие синтез белков клетки. Существует 5 поколений цефалоспоринов. Действующее вещество хорошо проникает в большинство жидкостей организма, обладая выраженным бактерицидным эффектом. Цефалоспорины используются при неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей, вызванных стафилококковой и стрептококковой бактерией. Препараты этой группы:

    Почему нельзя принимать антибиотики на свое усмотрение?

    Бактерии – организмы, которые живут недолго, но, чтобы восстановить свою популяцию, они быстро размножаются, и, соответственно, быстро мутируют, приспосабливаясь к новым жизненным условиям. Микроорганизмы, выжившие после приема антибиотиков, приобретают устойчивость к ним. Их потомки тоже становятся неуязвимыми к определенному препарату.

    Антибиотикорезистентность – распространенная проблема современного человека, которая становится причиной серьезных осложнений. Человек, который перепробовал множество антибиотиков, то есть, занимался самолечением, входит в группу риска пациентов, обладающих антибиотикоустойчивостью. Очень часто они погибают раньше, чем специалист сможет подобрать препарат, работающий против конкретного возбудителя. Поэтому важно соблюдать рекомендации доктора и принимать антибактериальные средства строго по индивидуальной схеме.

    Читайте также:  Кора осины – магическое лекарство от диабета
Ссылка на основную публикацию