Является ли Редуксин гормональным препаратом?

Влияние Сибутрамина на организм

Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни!

Сибутрамин — анорексигенный препарат, создающий чувство ложного насыщения. Изначально он разрабатывался как антидепрессант, но позднее было обнаружено его влияние на аппетит и массу тела человека. Сегодня этот препарат окутан домыслами и расхождениями во мнениях. Кто-то считает, что сибутрамин – наркотик, другие же подчеркивают непревзойденный анорексигенный эффект препарата. Предлагаем узнать, соответствуют ли эти предположения истине и какое влияние на организм в действительности оказывает средство.

Фармакологическое действие

Анорексигенное действие сибутрамина основано на его способности успешно подавлять чувство голода и повышать выработку тепла организмом. Рост термогенеза приводит к сжиганию липидов, а уменьшение объема потребляемой пищи препятствует формированию жировой ткани. В результате вес уходит.

Сибутрамин обладает свойствами, присущими антидепрессантам-ингибиторам обратного захвата моноаминов, он лишен способности вызывать психостимулирующий эффект, характерный для веществ, вызывающих зависимость.”

Если говорить о фармакокинетике, то сибутрамин активирует бета-адренорецепторы, которые отвечают за выделение энергии. Подавление аппетита обусловлено ингибированием обратного захвата серотонина, дофамина и норадреналина — нейромедиаторов головного мозга, «гормонов счастья». Одновременно с этим в крови снижается уровень холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты, повышается процент липопротеинов. Перечисленные эффекты в совокупности влияют на похудение.

Прием сибутрамина сопровождается незначительным повышением артериального давления (до 3 мм рт. ст.) и умеренным увеличением пульса (до 7 уд./мин.). После поступления препарата в пищеварительный тракт препарат усваивается организмом не менее, чем на 77%. Максимальный уровень действующего вещества в крови регистрируется через 1-2 часа. Сибутрамин преобразуется тканями печени, а его метаболиты еще в течение 4 суток сохраняются в сыворотке крови.

Опасности сибутрамина

Учитывая центральный эффект препарата, возникает вопрос о влиянии сибутрамина на организм худеющего человека. Рассмотрим, какими осложнениями потенциально опасно лечение анорексигенными средствами на основе сибутрамина (Редуксин, Голдлайн, Li-da и др.).

Побочные эффекты

Побочные эффекты сибутрамина обусловлены его центральным действием на ЦНС. Как правило, они проходят самостоятельно или заметно ослабевают в течение первого месяца лечения. Перечислим основные из них:

  • сухость в полости рта
  • незначительная тахикардия и повышение артериального давления
  • нарушения сна по типу бессонницы
  • проблемы со стулом, запоры
  • обострение геморроя
  • головные боли, головокружения

Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация

Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.

Но помимо общих нежелательных эффектов, сибутрамин может провоцировать более серьезные осложнения, развитие которых требует немедленной отмены средства:

  • пищевые расстройства — анорексия, булимия
  • повышение риска инфаркта миокарда
  • психологические нарушения различной степени тяжести, связанные с резкой отменой препарата
  • повышенная тревожность, депрессивное состояние — признаки инсомнии
  • резкие скачки артериального давления, гипертонический криз
  • частые головокружения, обмороки
  • расстройства периферического кровообращения, осложненные анемией и состояниями ишемии, риском тромбоза и пр.

Перечисленные побочные эффекты нередко сочетаются с бесконтрольным приемом препарата (без назначения специалиста) на фоне возможных противопоказаний. Длительный опыт его применения доказал, что анорексигенные средства центрального действия показаны не всем желающим. Только врач может определить его потенциальную опасность и назначить конкретному пациенту с учетом клинической необходимости.

Синдром отмены

Вопреки распространенному мнению, последствием приема сибутрамина не может быть наркотическая зависимость. Препарат не обладает наркогенными свойствами, но, непосредственно влияя на отдельные структуры головного мозга, может вызвать «синдром отмены» после окончания лечения. Состояние характеризуется ухудшением психоэмоционального фона и неврологическими расстройствами, реже — возобновлением старых пищевых привычек.

Отмена сибутрамина способствует росту тревожности, развитию неврозов и депрессии. Иногда наблюдается тремор конечностей, общая слабость, мигрени и боли в сердце.

Влияние Сибутрамина на организм

Чтобы снизить выраженность перечисленных проявлений или избежать их, специалисты рекомендуют прекращать прием препарата правильно на фоне постепенного снижения дозировки.

Передозировка

Несоблюдение врачебных рекомендаций повышает риск передозировки препарата. Этот механизм действия досконально не изучен, поэтому антидот к сибутрамину отсутствует. Симптомом передозировки становится ярко выраженная картина наслаивающихся друг на друга побочных эффектов — среди них можно отметить мигрени, повышение артериального давления, тахикардию, мышечную слабость.

При развитии признаков интоксикации рекомендуется вызвать неотложную помощь. До приезда медиков следует дать пострадавшему не менее 2 стаканов теплой воды и попытаться вызвать рвоту посредством раздражения корня языка, при условии, что с момента приема препарата прошло не более 1 часа. После очищения желудка рекомендуется принять любой адсорбент — Смекту, Активированный уголь. В стационаре пациенту назначается детоксикация и симптоматическая терапия.

Кому запрещено принимать препарат

Сибутрамин имеет немало противопоказаний. Основными из них являются расстройства функционирования жизненно важных органов — сердца, головного мозга, почек, печени, органов дыхания и мочеполовой системы. Другими ограничениями, при которых сибутрамин вреден, являются:

  • возраст до 18 и после 65 лет
  • беременность и лактация
  • психические расстройства
  • артериальная гипертензия при показателях выше 140/90 мм рт. ст.
  • сердечная недостаточность
  • врожденный порок сердца
  • заболевания печени и почек
  • нервная анорексия
  • нервная булимия
  • органические поражения головного мозга
  • гипертиреоз
  • глаукома
  • аденома простаты
  • алкогольная и наркотическая зависимости
  • лекарственная зависимость

Звоните, и вы успеете спасти своего близкого человека!

Каждый день может стать последним!

  • Круглосуточно
  • Анонимно
  • Бесплатно

Учитывая вероятность осложнений, связанных с передозировкой сибутрамина, во время приема препарата важно полностью исключить алкоголь, так как данное химическое взаимодействие может вызвать неадекватные побочные реакции в виде выраженного угнетения ЦНС, психомоторного возбуждения и пр. Действие препарата на серотониновые и дофаминовые рецепторы головного мозга способствует усилению имеющихся химических зависимостей.

Эффективность

Клиническая безопасность и эффективность сибутрамина изучались неоднократно. Например, в двухлетнем исследовании STORM (Sibutramine Trial on Obesity Reduction and Maintenance, пер. «Изучение влияния сибутрамина на уменьшение тучности») приняли участие 605 пациентов с ожирением. Через 2 года регулярного приема препарата вес испытуемых снизился почти в 3 раза, окружность талии в 2 раза по сравнению с группой лиц, получавших препарат-плацебо. Спустя 2 года после исследования 80% пациентов, прошедших лечение сибутрамином, смогли удержать достигнутую массу тела.

Также исследование SCOUT в своем докладе дополнительно подчеркивает, что сибутрамин опасен для организма. Среди 605 участников эксперимента было зарегистрировано, что препарат на 16% повышает риск сердечных приступов, инфарктов и инсультов опять же в сравнении с лицами, проходившими лечение плацебо. Примерно 1,4% пациентов с острыми сердечно-сосудистыми осложнениями была спасена в ходе экстренно проведенных реанимационных мероприятий. При этом летальные исходы от патологий сердца и сосудов в обоих экспериментальных группах пациентов встречались с одинаковой частотой.

Заключение

Препараты с содержанием сибутрамина формируют быстрое чувство насыщения, повышают расход энергии и способствуют коррекции веса при показателях индекса массы тела (ИМТ) более 30 кг/м². Средство снижает общую массу тела и висцеральную жировую ткань, при этом достигнутый эффект в большинстве случаев удерживается достаточно продолжительный отрезок времени. Привыкание к сибутрамину не формируется, несмотря на упорные слухи о его наркогенности, но синдром отмены и передозировка вполне возможны, поскольку препарат «работает» на уровне ЦНС.

Список литературы:

Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни!

Редуксин

Редуксин

Фото препарата

  • Латинское название: Reduxin
  • Код АТХ: A08A
  • Действующее вещество: Сибутрамин + [Целлюлоза микрокристаллическая] (Sibutramine + [Cellulose microcristallic])
  • Производитель: Московский эндокринный завод ФГУП, Озон ООО, Биохимик АО (Россия)

Состав Редуксина

В состав средства входят активные компоненты сибутрамина гидрохлорида моногидрат и микрокристаллическая целлюлоза.

В качестве дополнительного вещества в составе лекарства содержится кальция стеарат.

Оболочка капсулы состоит из желатина, красителя азорубина, красителя титана диоксид, красителя синего патентованного.

Форма выпуска

Средство выпускается в виде капсул по 10 мг и 15 мг.

Капсулы 10 мг имеют голубой цвет, внутри содержится белый или бело-желтый порошок. Содержатся в контурных ячейковых упаковках, которые упаковывают в пачки из картона. В такой пачке может быть 30 или 60 капсул.

Редуксин 15 мг – это капсулы синего цвета, внутри капсул – белый или бело-желтый порошок. Содержатся в контурных ячейковых упаковках, которые упаковывают в пачки из картона. В такой пачке может быть 30 или 60 капсул.

Фармакологическое действие

Редуксин является комбинированным средством, которое применяется с целью лечения ожирения. То, как действует препарат, обуславливает его состав.

Сибутрамин – это пролекарство, которое действует в организме за счет метаболитов (первичные и вторичные амины). Метаболиты ингибируют обратный захват моноаминов (в основном норадреналина и серотонина). Вследствие роста содержания в синапсах нейротрансмиттеров возрастает активность адренорецепторов и центральных серотониновых 5-HT-рецепторов. Как следствие, у пациента увеличивается ощущение насыщения, уменьшается потребность в пище. Также под действием препарата увеличивается термопродукция. Отмечается воздействие на бурую жировую ткань вследствие опосредованной активации β3-адренорецепторов.

Параллельно со снижением веса человека отмечается рост концентрации ЛПВП в сыворотке крови. Также снижаются показатели общего холестерина, количество триглицеридов, мочевой кислоты.

Микрокристаллическая целлюлоза – это энтеросорбент, который демонстрирует неспецифическое дезинтоксикационное действие и сорбционные свойства. Это вещество связывает микроорганизмы, ксенобиотики, аллергены, токсины и выводит их из организма.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После того, как препарат попадает внутрь, сибутрамин быстро всасывается из ЖКТ. Всасывание составляет не меньше 77%. Сибутрамин биотрансформируется, вследствие чего образуется два активных метаболита (моно- и дидесметилсибутрамин). Наибольшая концентрация вещества в организме отмечается спустя 1,2 часа. после приема. Наибольшая концентрация метаболитов – спустя 3-4 часа.

Если таблетки Редуксин были приняты одновременно с пищей, то максимальная концентрация метаболитов понижается на 30%, а также на три часа увеличивается период ее достижения. В ткани распределяется быстро. Сибутрамин с белками крови связывается на 97%, а метаболиты – на 94%. Выводится в основном почками, время полувыведения сибутрамина равно 1.1 часа, метаболитов – 14-16 часов.

Показания к применению

Аннотация свидетельствует, что Редуксин применяется с целью уменьшения массы тела. Как и другие средства для похудения, он показан людям, которые страдают алиментарным ожирением, а их индекс массы тела равен 30 кг/м 2 или больше.

Также назначается людям, у которых диагностировано алиментарное ожирение с ИМТ 27 кг/м 2 и при этом имеют место другие факторы риска, связанные с лишним весом (дислипопротеинемия, диабет).

Противопоказания на Редуксин

Перед тем, как начать прием средства, следует обязательно учесть противопоказания и побочные действия. Редуксин противопоказан в следующих случаях:

  • органические причины ожирения (гипотиреоз и др.);
  • психические болезни;
  • нарушения пищевого поведения (нервная булимия, нервная анорексия); ;
  • тяжелые болезни сердца и сосудов (сердечная недостаточность, пороки сердца врожденные, ИБС, аритмии, болезнь периферических артерий и др.);
  • цереброваскулярные заболевания (нарушения мозгового кровообращения, инсульт);
  • артериальная гипертензия неконтролируемая;
  • тяжелые нарушения функции почек и печени;
  • тиреотоксикоз;
  • феохромоцитома;
  • закрытоугольная глаукома;
  • гиперплазия простаты доброкачественная;
  • зависимость алкогольная, наркотическая или лекарственная;
  • беременность и период кормления;
  • возраст до 18 лет и после 65 лет;
  • высокая чувствительность к компонентам препарата;
  • одновременное лечение ингибиторами МАО либо использование таких препаратов на протяжении двух недель до применения Редуксина;
  • одновременное применение лекарств, которые оказывают действие на центральную нервную систему.

Описание препарата также вмещает информацию о том, при каких состояниях Редуксин нужно принимать осторожно. Это недостаточность кровообращения в хронической форме, аритмии в анамнезе, болезни коронарных артерий, холелитиаз, неврологические нарушения, артериальная гипертензия (в анамнезе), легкие и средние нарушения функций почек и печени, моторные и вербальные тики.

Побочные действия Редуксина

При приеме капсул 10 мг и 15 мг могут проявиться такие побочные действия:

  • нервная система: бессонница, сухость во рту, головокружение, головная боль, парестезии, беспокойство, сонливость; в редких случаях — депрессия, нервозность, судороги, боль в спине, раздражительность;
  • сердечно-сосудистая система: сердцебиение, тахикардия, повышение АД, вазодилатация;
  • пищеварительная система: запор, изменения аппетита, тошнота, обострение геморроя;
  • дерматологические проявления: потливость, зуд кожи, пурпура Шенлейн-Геноха;
  • проявления организма в целом: в редких случаях — отеки, дисменорея, гриппоподобный синдром, ринит, жажда, нефрит, тромбоцитопения, кровотечения.

При отмене негативное действие на организм отмечается редко. Возможно проявление повышенного аппетита, головной боли. О проявлениях абстинентного синдрома данных нет.

Проявление побочных эффектов чаще всего наблюдается в первые дни или недели приема таблеток. Негативные проявления в основном выражены слабо, со временем они ослабевают.

Капсулы Редуксин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Редуксина предусматривает, что лекарство врач назначает индивидуально, учитывая его состав и состояние пациента. Принимать таблетки нужно один раз в день. Разжевывать капсулу не следует, важно запивать ее большим количеством воды. Можно пить ЛС до приема еды или во время. Как свидетельствует инструкция на Редуксин, 10 мг — это начальная доза средства. Если пациент плохо переносит лекарство, можно уменьшить дозу до 5 мг.

В том случае, если на протяжении четырех недель пациент снизил массу тела на 5% или больше, то суточную дозу увеличивают до 15 мг. У тех пациентов, которые реагируют на лечение не слишком хорошо, то есть вес не снизился больше, чем на 5%, лечение не должно продолжаться дольше трех месяцев. Также не следует продолжать лечение, если пациент после достигнутого изменения веса снова набрал более 3 кг.

При нормальной переносимости средства нельзя продолжать прием капсул больше двух лет. Производитель предоставляет инструкцию с описанием препарата и того, как пить, чтобы похудеть.

Как принимать правильно, чтобы похудеть, подробно может рассказать и специалист. Дозировка и продолжительность лечения назначается врачом, который имеет опыт терапии ожирения. Лекарство нужно сочетать с диетическим питанием и физическими упражнениями.

Передозировка

Достаточных данных по поводу передозировки сибутрамина на данный момент нет. При передозировке важно сразу обратиться к специалисту. В случае приема слишком большой дозы средства могут усилиться побочные эффекты. Нет информации о специфических признаках передозировки.

При приеме чрезмерных доз средства нужно принять активированный уголь, промыть желудок. Проводится симптоматическое лечение. Если после передозировки у пациента повышается давление или отмечается тахикардия, целесообразно назначить бета-адреноблокаторы.

Взаимодействие

Если Редуксин совмещать с ингибиторами микросомального окисления (в том числе с ингибиторами изофермента 3А4 цитохрома P450), отмечается повышение концентрации метаболитов сибутрамина в плазме с повышением ЧСС и увеличением интервала QT, клинически несущественным.

Ускорить метаболизм сибутрамина может ряд препаратов: антибиотики-макролиды, Фенобарбитал, Карбамазепин, Дексаметазон, фенитоин.

Следует учесть, что при одновременном приеме нескольких лекарств, которые увеличивают содержание в крови серотонина, может развиваться серьезное взаимодействие.

В редких случаях возможно развитие серотонинового синдрома при условии одновременного приема Редуксина и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, ряда препаратов для терапии мигрени, противокашлевых лекарств, сильнодействующих анальгетиков.

Не воздействие пероральных противозачаточных средств не влияет.

Условия продажи

Пациентам, которые интересуются, Редуксин реализуется по рецепту или нет, следует знать, что купить ЛС можно только по рецепту. Образец рецепта можно найти на специализированных сайтах.

Читайте также:  Почему болят пазухи носа: причины и лечение

Условия хранения

Хранить капсулы нужно в сухом месте, температура при этом не должна быть больше 25 °С.

Срок годности

Капсулы хранят 3 года.

Особые указания

Принимать 10 мг или 15 мг капсулы Редуксин можно только в том случае, если все другие методы, направленные на снижение веса, являются неэффективными, то есть, если на протяжении 3 месяцев вес уменьшился меньше, чем на 5 кг.

Любые препараты для похудения, в том числе и Редуксин, следует принимать в комплексе с другими мерами, направленными на снижение массы тела. При этом важен контроль опытного врача.

Как свидетельствует официальный сайт препарата, в состав комплексной терапии входит изменение принципов питания и образа жизни, а также усиленная физическая активность. Важно осознать необходимость изменения привычек, чтобы сохранить достигнутый результат. У тех, кто не соблюдает этих правил, впоследствии может возникнуть вопрос, почему не помогает похудеть любой препарат.

Врач должен проконсультировать пациента не только о том, как правильно худеть с препаратом Редуксин, но и рассказать о необходимости регулярно измерять пульс и артериальное давление. Эти показатели необходимо контролировать каждые две недели в первое время. Особенно тщательным должен быть контроль АД у людей с артериальной гипертензией. Важно приостановить лечение, если в процессе контроля два раза подряд отмечалось давление, превышающее показатели 145/90 мм рт. ст

Соблюдать особую осторожность следует при одновременном приеме лекарств, которые увеличивают интервал QТ. Это препараты против аритмии, увеличивающие интервал QT, а также блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, стимуляторы моторики ЖКТ.

На сегодняшний день нет точных данных о связи лечения этим средством и проявлением у пациента первичной легочной гипертензии. Но в процессе лечения важно обратить особое внимание на проявление боли в грудной клетке, отеков в ногах и прогрессирующего диспноэ.

Важно учитывать, что при приеме лекарства может ограничиваться способность человека водить транспорт и управлять другими механизмами.

Если пациент склонен к запорам, важно контролировать эвакуаторную функцию кишечника. В случае запора нужно прекратить терапию и принять слабительные средства.

Нельзя начинать лечения, руководствуясь советами, которые вмещает форум худеющих. Не должны являться руководством к действию также фото до и после приема средства пациентами. Следует понимать, что такое средство должен назначать только врач.

Динамика гормонов крови при снижении массы тела на фоне применения сибутрамина

Актуальность. Ожирение представляет собой эпидемию XXI века. Четверть населения экономически развитых стран мира имеют массу тела, превышающую норму. Согласно прогнозам Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ), к 2015 г. примерно 2,3 млрд. взрослых людей будут иметь избыточную массу тела и более чем у 700 млн. будет наблюдаться ожирение. Ни у кого нет сомнений, что ожирение – это заболевание, которое требует активного лечения. Причем коррекцией массы тела лучше начинать заниматься в как можно раньше, пока нет серьезных сопутствующих заболеваний [5]. К сожалению, эффективность различных методов снижения массы тела остается невысокой, что подтверждает сложность патогенеза заболевания. Известно, что гормональные и, в частности, нейроэндокринные нарушения наряду с генетическими факторами, индивидуальными особенностями питания могут играть определенную роль в развитии ожирения [2]. Процессы питания и пищевого поведения организма контролируются сложной системой, центральным звеном которой является гуморальная система [8]. В настоящее время известны две основные группы гормонов, регулирующих пищевое поведение: оказывающие орексиогенный эффект и обладающие анорексиогенным действием [1]. Поэтому необходимо к немедикаментозным методам лечения добавлять лекарственные препараты, снижающие вес. В современных национальных рекомендациях разрешено к применению только два лекарственных препарата. Одним из них является сибутрамин – ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина. Сибутрамин пролонгирует действие нейротрансмиттеров мозга, регуляторов аппетита, а с другой стороны, препарат увеличивает скорость метаболизма, индуцируя термогенез. [7]. Результатом накопления серотонина в межнейрональной щели является усиление и пролонгирование чувства насыщения и, как следствие, уменьшение объема потребляемой пищи [6]. Это один из механизмов действия препарата, способствующий снижению аппетита и формированию правильного пищевого поведения пациента. Начальной целью терапии ожирения является снижение массы тела на 5-10% от исходного веса.

Целью нашей работы явилось изучение уровня основных орексиогенных гормонов и их динамика во время снижения массы тела при применении сибутрамина.

Материалы и методы исследования. Критериями включения в исследование служили: женщины в возрасте от 18 до 65 лет, индекс массы тела (ИМТ) более 30 кг/м² или более 27 кг/м² с двумя факторами риска, согласие пациента. Критериями исключения считали органические причины ожирения, сердечная и дыхательная недостаточность, нарушения ритма сердца, ишемическая болезнь сердца (ИБС), психические заболевания, тяжелые нарушения функции печени, почек.

Всего было включено 56 женщин в возрасте 42,9±9,5 лет, с ИМТ 34,6±6,1 кг/м 2 . Всем пациенткам исходно и после 6 месячного курса приема сибутрамина проводилось общеклиническое, лабораторное и инструментальное обследование. В зависимости от снижения массы тела, было сформировано 3 группы: группа 1 состояла из 26 женщин, снизивших вес менее 5%. Группу 2 составили 18 человек с динамикой веса от 5% до 10%, группа 3 сформирована из 12 пациенток, достигших клинически значимого снижения массы тела ≥ 10%.

Гормональное исследование иммуноферментным анализом включало: определение серотонина (норма 50-220 нг/мл), лептина (1,1-11 нг/мл) грелина (0,04-25,0 нг/мл), адипонектина (5,3-22,5), эндотелина-1 (0,02-10 фмоль/мл), гормона роста (0-12,5 нг/мл).

Статистическую обработку данных проводили с помощью пакета программ «Statistica 6.0». Достоверность различий независимых переменных оценивалась по статистическому критерию Манна-Уитни для непараметрических данных. Для проведения корреляционного анализа был использован критерий Спирмана. Статистически значимыми считались различия при p

Результаты и обсуждение. Пациентки третьей группы были несколько моложе и исходно имели значимо меньшую массу тела, окружность талии, соотношение окружности талии к окружности бедер, чем в первой и второй группах.

После 6-месячного лечения средняя потеря массы тела составила 7,6±6,1 кг, однако динамика веса была различной – от 1 кг до 15 кг.

У пациенток 1 группы среднее снижение веса составило 2% (р=0,004) и варьировало от 1 до 4 кг, с уменьшением ОТ на 2,7±3,5 см (р=0,0001).

Женщины с хорошим эффектом снижения массы тела через 6 месяцев приема сибутрамина снизили вес в среднем на 5,4±5,6 кг, ИМТ с 34,5±7,0 кг/м 2 до 31,9±6,5 кг/м 2 (р=0,000..). Произошло уменьшение ОТ с 101,3±11,5 до 96,8±12,0 см (р=0,000..). Динамика ИМТ отразилась в перераспределении женщин с увеличением их доли в группе избыточной массы тела и 1 степени ожирения (рис. 1).

Рис. 1. Динамика ИМТ пациенток снизивших массу тела на 5-9,9%.

Наибольшую эффективность показали женщины с невысокой степенью ожирения со средним снижением массы тела на 13,0±4,6 кг (p=0,002). Изменение ИМТ было с 29,6±2,4 до 26,1±2,1 кг/м2 (р=0,002), а уменьшение окружности талии – с 91,4±5,3 см до 83,1±4,2 (р=0,000. рис. 2).

Рис. 2. Динамика ИМТ пациенток, снизивших вес на ≥10%.

Исходные показатели серотонина, грелина, адипонектина, гормона роста в группе 3 были достоверно ниже, чем в других (табл. 1). Уровень эндотелина-1 по группам не различался.

Таблица 1. Исходное содержание гормонов у женщин с ожирением в группах [Ме [25; 75]

Таблица 1. Исходное содержание гормонов у женщин с ожирением в группах [Ме [25; 75]

Группа с «удовлетворительным» снижением массы тела характеризовались наиболее высоким уровнем серотонина, грелина, лептина, адипонектина.

Нами выявлены однонаправленные корреляции массы тела и значения ОТ с грелином (R=0,8, p=0,000..), лептином (R=0,4, p=0,03), эндотелином-1 (R=0,4, p=0,02) во всех группах.

Во всех группах прослеживались четкие взаимоотношения уровня лептина с серотонином (R=0,5, p=0,01), с грелином (R=0,6, p=0,000.), с эндотелином-1 (R=0,5, p=0,008), а также содержание грелина с уровнем эндотелина -1 (R=0,8, p=0,000..), кроме того увеличение веса, индекса массы тела (ИМТ) сопровождалось снижением уровня адипонектина (R=-0,6, p=0,003).

Наряду со снижением массы тела при терапии сибутрамином, произошло изменение гормональных показателей. Как следует из данных табл. 2, это проявлялось достоверным уменьшением уровня лептина, грелина, серотонина, эндотелина-1, и повышением адипонектина в первой группе, что привело к исчезновению достоверных различий по группам.

Таблица 2. Содержание гормонов в сыворотке крови на фоне приема сибутрамина, [Ме [25;75]

Снижение уровня серотонина, практически до его нормализации было достигнуто во второй и третьей группах. Уровень лептина до нормы не уменьшился ни в одной группе.

В процессе лечения отмечалось значительное снижение уровня грелина до нормализации этого показателя в 3 группе.

Проводимая терапия сопровождалась значимым возрастанием низкого уровня адипонектина в третьей группе, содержание которого через 6 месяцев приема сибутрамина увеличилось на 35% (рис. 3). В первой и второй группах имелась тенденция к снижению серотонина, лептина, грелина, эндотелина-1. Общие корреляции свидетельствовали о том, что снижение массы тела сопряжено со снижением уровней серотонина, грелина, лептина, эндотелина-1.

Рис. 3. Динамика гормонов после приема сибутрамина по группам (%).

Произошла значительная динамика изучаемых показателей у больных.

Известно, что снижение уровня грелина происходит после еды, сопровождается чувством сытости. По-видимому, стимуляция секреции грелина вызвано центральными влияниями, а его торможение – постпрандиальными воздействиями из желудка. Примечательно, что при ожирении, в отличии от лиц с нормальным весом, уровень грелина после еды не снижается [10]. Возможно, в этом заключается причина того, что у больных с ожирением не возникает постпрандиального чувства сытости и они соответственно употребляют повышенное количество пищи. Есть исследования, в которых выявлено постсинаптическое деполяризующее действие грелина на серотонинергические нейроны [13]. У наших пациенток уровень грелина достоверно снизился только в группе 3.

Недавно полученные данные, что лептин действует на компоненты серотонинергической системы, не прямо, а опосредованно [14]. Кроме того его уровень может свидетельствовать о лептинрезистентности и характеризовать модуль пациента, резистентного к снижению массы тела [4]. Фармакодинамика сибутрамина предполагает увеличение содержания серотонина, за счет чего, регулируется аппетит, и снижение массы тела.

Однако наши данные свидетельствуют о том, что в крови больных с ожирением имеется достаточно высокий уровень серотонина. Более того, динамика серотонина с приближением к нормативным показателям отмечена только у женщин снизивших вес≥10%. Мы можем предположить наличие серотонинрезистентности, по аналогии с инсулинрезистентностью и лептинрезистентностью у больных с ожирением, и в связи с этим, недостаточный результат применения сибутрамина.

Известно, что содержание адипонектина может являться показателем сосудистого риска [11], а эндотелин-1 считается надежным маркером эндотелиальной дисфункции [3]. В нашей работе показано, что при любом уменьшении веса возникает положительная динамика этих маркеров, а следовательно мы может обсуждать снижение сосудистого риска.

Выводы

  1. У пациенток с ожирением, отмечается исходно высокий уровень серотонина крови, что, вероятно, связано с серотонинрезистентностью и объясняет недостаточный эффект.
  2. Отличного эффекта по снижению массы тела добиваются пациентки, имеющие невысокие уровни серотонина, лептина, грелина, эндотелина-1 с последующим их уменьшением.
  3. Любое снижение массы тела благоприятно отражается на снижение сосудистого риска восстановлении эндотелиальной дисфункции.

Работа выполнена при поддержке ГРАНТа РФФ и 14-04-96027.

Список использованных источников:

  1. Дедов И.И., Мельниченко Г.А. Ожирение. М.: МИА 2004. – С. 17
  2. Демидова Т.Ю., Круглова Е.Л. Динамика гормональных нарушений функционального характера на фоне выраженной регрессии висцеральной жировой ткани при лечении пациентов с ожирением // Русский медицинский журнал, 2009. – №10. – С. 712-716.
  3. Дзугкоев С.Г., Можаева И.В., Такоева Е.А. Механизмы развития эндотелиальной дисфункции и перспективы коррекции.//Фундаментальные исследования, 2014.- № 4 – С.198-204
  4. Завражных Л.А., Смирнова Е.Н. Значение психологических характеристик пациента для эффективного лечения метаболического синдрома// Клиницист. 2011, -№ 3 – С. 49-54.
  5. Мищенкова Т.В., Звенигородская Л.А. Методы коррекции массы тела при абдоминальном ожирении – влияние на гормоны и типы пищевого поведения // Consilium medicum, 2010. – №12 – С. 77-82.
  6. Мкртумян А.М., Бирюкова Е.В. Основной подход к фармакотерапии метаболического синдрома // Consillium medicum, 2006.- №5.
  7. Рекомендации экспертов всероссийского научного общества кардиологов по диагностике и лечению метаболического синдрома (Второй пересмотр). – М., 2009.
  8. Ткаченко Е.В., Варванина Г.Г. Гормоны пищевого поведения в патогенезе метаболического синдрома //Гастроэнтерология, 2008. – №5. – С. 56-59.
  9. Бабенко А. Ю., Неймарк А. Е., Анисимова К.А., Гринева Е. Н. Эффекты бариатрических операций на уровень гормонов, регулирующих массу тела. В чем основа успеха? //Ожирение и метаболизм, 2014. – №4 (41). – С. 3-11.
  10. Arvat E., Maccario M., Di Vitro L. et al. Endocrine activities of ghrelin, a natural growth hormone secretagogue (GHS), in humans: comparison and interactions with hexarelin, a nonnatural peptidyl GHS, and GH-releasing hormone// J Clin Endocrin Met. 2001; 86: 1169-1174.
  11. Dekker J.M., Funahashi T., Nijpels J. Prognostic value of adiponectin for cardiovascular disease and mortality // Clin. Endocrinol. Metab., 2008, Apr: 93 (4). – Р. 1489-96.
  12. Oecd. Health at a Glance: Europe. OECD Publishing 2013.
  13. Ogaya M., Kim J., Sasaki K. Ghrelin postsynaptically depolarizes dorsal raphe neurons in rats in vitro// Peptides. 2011. Vol.32, № 8. – P. 1606-1616.
  14. Telles M.M., Silva T.G., Watanabe R.L. Lateral hypothalamic serotonin is not stimulated during central leptin hypophagia// Regul pept., 2013.- Vol. 184. P.75-80.

Подписано в печать: 01.05.2018

© 2005-2021 Издательство sbook.ru
Запрещается копирование материалов сайта журнала

РЕДУКСИН 0,015 N90 КАПС

Купить РЕДУКСИН 0,015 N90 КАПС цена

Редуксин® показан для снижения массы тела при следующих состояниях: алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 и более; алиментарное ожирение с индексом массы тела 27 кг/м2 и более в сочетании с сахарным диабетом 2 типа и дислипидемией.

Аналоги

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Капсулы № 2 синего цвета. Содержимое капсул – порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Состав

Состав капсулы: титана диоксид – 2,0000 %, краситель синий патентованный – 0,2737 %, желатин – до 100 %.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Редуксин® – комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (серотонина, норадреналина и дофамина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5НТ-серотониновых и адренергических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя бета3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в плазме крови липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и мочевой кислоты. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют моноаминооксидазу (МАО); обладают низким сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1, 5HT1A, 5-Н1В, 5-НТ2С), адренергические (бета1, бета2, бета3, альфа1, альфа2), дофаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (H1), бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA) рецепторы. Целлюлоза микрокристаллическая является энтеросорбентом, обладает сорбционными свойствами и неспецифическим дезинтоксикационным действием. Связывает и выводит из организма различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины экзогенной и эндогенной природы, аллергены, ксенобиотики, а также избыток некоторых продуктов обмена веществ и метаболитов, ответственных за развитие эндогенного токсикоза.

Читайте также:  Аллергия на контрацептивы – что делать?

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) не менее чем на 77 %. При “первичном прохождении” через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 с образованием двух активных метаболитов (монодесметилсибутрамин (M1) и дидесметилсибутрамин (М2)). После приема разовой дозы 15 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) M1 составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 – 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Сmах достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (M1 и М2). Одновременный прием пищи понижает Сmах метаболитов на 30 % и увеличивает время ее достижения на 3 часа, не изменяя площадь под кривой “концентрация-время” (AUC). Быстро распределяется по тканям. Связь с белками составляет 97 % (сибутрамин) и 94 % (M1 и М2). Равновесная концентрация активных метаболитов в плазме крови достигается в течение 4 дней после начала применения и примерно в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови после приема разовой дозы. Период полувыведения сибутрамина – 1,1 часа, M1 – 14 часов, М2 -16 часов. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками.

Имеющиеся в настоящее время ограниченные данные не указывают на существование клинически значимых различий в фармакокинетике у мужчин и женщин.

Почечная недостаточность не оказывает действия на AUC активных метаболитов M1 и М2, кроме метаболита М2 у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью после однократного приема сибутрамина AUC активных метаболитов M1 и М2 на 24 % выше, чем у здоровых лиц.

Показания

алиментарное ожирение с индексом массы тела 27 кг/м2 и более в сочетании с сахарным диабетом 2 типа и дислипидемией.

Противопоказания

– одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или применение в течение 2 недель до приема препарата Редуксин® и 2 недель после окончания его приема других препаратов, действующих на центральную нервную систему, ингибирующих обратный захват серотонина (например, антидепрессантов, нейролептиков); снотворных препаратов, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела или для лечения психических расстройств;

– сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе и в настоящее время): ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда (ИМ), стенокардия); хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, окклюзирующие заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);

– неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) выше 145/90 мм рт.ст.) (см. также раздел “Особые указания”);

С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях: аритмии в анамнезе, хронической недостаточности кровообращения, заболеваниях коронарных артерий (в том числе в анамнезе), кроме ишемической болезни сердца (ИМ, стенокардии); глаукоме, кроме закрытоугольной глаукомы, холелитиазе, артериальной гипертензии (контролируемой и в анамнезе), неврологических нарушениях, включая задержку умственного развития и судороги (в том числе в анамнезе), эпилепсии, нарушении функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторных и вербальных тиках в анамнезе, склонности к кровотечению, нарушению свертываемости крови, приеме препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов.

Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно большого количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат противопоказан в период беременности. Женщины, находящиеся в репродуктивном возрасте, во время приема препарата Редуксин® должны пользоваться контрацептивными средствами.

Способ применения и дозы

Редуксин® принимается внутрь 1 раз в сутки. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности.

Рекомендуется начальная доза 10 мг/сутки, при плохой переносимости возможен прием 5 мг/сут. Капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи. Если в течение 4 недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела менее 2 кг, то доза увеличивается до 15 мг/сут. Лечение препаратом Редуксин® не должно продолжаться более 3 месяцев у пациентов, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. которым в течение 3 месяцев лечения не удается достичь снижения массы тела на 5 % от исходного показателя. Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более. Длительность лечения не должна превышать 1 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют. Лечение препаратом Редуксин® должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.

Побочные действия

Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 недели). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты носят, в целом, нетяжелый и обратимый характер. Побочные эффекты, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке: очень часто (> 10 %), часто (? 1 %, но ? 10 %).

Со стороны центральной нервной системы очень частыми побочными эффектами являются сухость во рту и бессонница, часто отмечаются головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии, а также изменение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы часто встречаются тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение артериального давления, вазодилатация.

Со стороны системы органов пищеварения очень часто наблюдаются потеря аппетита и запор, часто тошнота и обострение геморроя. При склонности к запорам в первые дни необходим контроль за эвакуаторной функцией кишечника. При возникновении запора прием прекращают и принимают слабительное.

В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе, парадоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу), судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение активности “печеночных” ферментов в крови. Изменения сердечно-сосудистой системы. Наблюдается умеренный подъем артериального давления в покое на 1-3 мм рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3-7 ударов в минуту. В отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения артериального давления и частоты сердечных сокращений. Клинически значимые изменения артериального давления и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8 недель).

Применение препарата Редуксин® у пациентов с повышенным артериальным давлением: смотри раздел “Противопоказания” и “Особые указания”.

В ходе постмаркетинговых исследований были описаны дополнительные побочные реакции, перечисленные ниже по системам органов:

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (от умеренных высыпаний на коже и крапивницы до ангионевротического отека (отека Квинке) и анафилаксии).

Психические расстройства: психоз, состояния суицидально направленного мышления, суицид и мания. При возникновении подобных состояний препарат необходимо отменить.

Со стороны репродуктивной системы: нарушения эякуляции/оргазма, импотенция, нарушение менструального цикла, маточные кровотечения.

Передозировка

Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные реакции, связанные с передозировкой: тахикардия, повышение артериального давления, головная боль, головокружение. Следует известить своего лечащего врача в случае предполагаемой передозировки.

Специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо выполнять общие мероприятия: обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, а также, при необходимости, осуществить поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля, а также промывание желудка может уменьшить поступление сибутрамина в организм. Пациентам с повышенным артериальным давлением и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления, в том числе ингибиторы изофермента CYP3 А4 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) повышают в плазме крови концентрации метаболитов сибутрамина с повышением частоты сердечных сокращений и клинически несущественным увеличением интервала QT. Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина. Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в плазме крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия. Так называемый серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении препарата Редуксин® с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии), с некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), с сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил) или противокашлевыми препаратами (декстрометорфан). Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивных средств. При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия алкоголя. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.

При одновременном применении с сибутрамином других препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов, увеличивается риск развития кровотечений. Лекарственное взаимодействие при одновременном применении сибутрамина с препаратами, повышающими артериальное давление и частоту сердечных сокращений, в настоящее время недостаточно полно изучено. Эта группа препаратов включает деконгестанты, противокашлевые, противопростудные и противоаллергические препараты, в состав которых входят эфедрин или псевдоэфедрин. Поэтому в случаях одновременного приема этих препаратов с сибутрамином следует соблюдать осторожность. Совместное применение сибутрамина с препаратами для снижения массы тела, действующими на центральную нервную систему, или препаратами для лечения психических расстройств противопоказано.

Особые условия

Редуксин® следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны – если снижение массы тела в течение 3 месяцев составило менее 5 кг. Лечение препаратом Редуксин® должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению пищевого поведения и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Редуксин® изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела.

Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу. У пациентов, принимающих Редуксин®, необходимо регулярно измерять артериальное давление и частоту сердечных сокращений. В первые 3 месяца лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 недели, а затем ежемесячно. Если во время двух визитов подряд выявляется увеличение частоты сердечных сокращений в покое ? 10 ударов в минуту или систолического/диастолического давления ? 10 мм рт.ст., необходимо прекратить лечение. У пациентов с артериальной гипертензией, у которых на фоне гипотензивной терапии артериальное давление выше 145/90 мм рт.ст., этот контроль должен проводиться особенно тщательно и, при необходимости, через более короткие интервалы. У пациентов, у которых артериальное давление дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 мм рт.ст., лечение препаратом Редуксин® должно быть отменено (см. раздел “Побочное действие”).

У пациентов с синдромом апноэ во сне необходимо особенно тщательно контролировать артериальное давление.

Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QT. К этим препаратам относятся Н1-гистаминоблокаторы (астемизол, терфенадин); антиаритмические препараты, увеличивающие интервал QT (амиодарон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта цизаприд; пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это касается и состояний, которые способны приводить к увеличению интервала QT, таких как, гипокалиемия и гипомагниемия (см. также раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”).

Интервал между приемом ингибиторов МАО (в том числе фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и препарата Редуксин® должен составлять не менее 2 недель.

Хотя не установлена связь между приемом препарата Редуксин® и развитием первичной легочной гипертензии, однако, учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспноэ (нарушение дыхания), боль в грудной клетке и отеки на ногах.

При пропуске дозы препарата Редуксин® не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме.

При совместном приеме сибутрамина и других ингибиторов обратного захвата серотонина существует повышенный риск развития кровотечений. У пациентов, предрасположенных к кровотечениям, а также принимающих препараты, влияющие на гемостаз или функцию тромбоцитов, сибутрамин следует применять с осторожностью.

Хотя клинические данные о привыкании к сибутрамину отсутствуют, следует выяснить, не было ли в анамнезе пациента случаев лекарственной зависимости, и обратить внимание на возможные признаки злоупотребления лекарственными препаратами.

Прием препарата Редуксин® может ограничить способность к управлению транспортными средствами и механизмами. В период применения препарата Редуксин® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Температура хранения

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.

Сибутрамин

Наркотическая зависимость в наши дни намного ближе, чем кажется. Даже тот, кто следит за собственным здоровьем, избегает плохих компаний и понимает весь вред, который могут причинить наркотики, может оказаться под воздействием запрещенного препарата. И зачастую – сам того не подозревая. Подобного рода опасность таят обычные, на первый взгляд, таблетки для похудения, в состав которых входит сибутрамин. Некогда весьма популярные, они уже больше десяти лет считаются запрещенными, но некоторые производители продолжают их выпуск, скрывая наличие данного вещества.

Такой человек лишен выбора, который так или иначе делают те, кто употребляет запрещенные вещества сознательно. Но в конечном итоге получает полноценную зависимость.

Что такое сибутрамин? Химическое соединение, разработанное в качестве лекарственного средства. Фармакологический указатель относит его к группе «регуляторов аппетита». При создании, за основу был взят широко известный амфетамин. Медицина относила его к группе препаратов для лечения ожирения, и некоторое время его применяли по назначению врача. Но результат не оправдал ожиданий, и Всемирная гастроэнтерологическая ассоциация сделала вывод, что сибутрамин всего лишь умеренно эффективен, а риск его употребления чаще всего не оправдан. После появления побочных эффектов препарат, известный за рубежом как sibutramine, запретили.

Помимо риска сердечно-сосудистых заболеваний, он вызывает:

  • головокружение;
  • тошноту, рвоту;
  • боли в груди;
  • боли в суставах;
  • головную боль;
  • депрессию;
  • апатию;
  • сонливость;
  • повышенное давление;
  • сыпь.

Но ведь до тех пор, пока врачи не разобрались, что такое сибутрамин на самом деле, его активно использовали. И даже сейчас его можно найти в составе некоторых лекарств.

Читайте также:  Сироп от кашля пектусин

Действие на организм

Сибутрамин является ингибитором повторного захвата серотонина (норэпинефрина), и в этом смысле похож на антидепрессанты третьего поколения. Основное влияние препарат оказывает на чувство голода и насыщения. После его приема значительно уменьшается аппетит. Достаточно съесть минимальное количество пищи, чтобы почувствовать сытость. Обычно отказ от еды требует огромной силы воли, но психика, угнетенная препаратом, легко справляется с этой задачей. Вдобавок появляется потребность сжигать энергию.

Уменьшается потребность во сне: начинает казаться, что четырех часов вполне достаточно, чтобы полноценно отдохнуть. Химически вызванная эйфория и постоянный позитивный настрой не позволяют провести полноценный самоанализ и понять, что препарат полностью подменяет настоящие эмоции и чувства.

Тем временем, масса тела снижается, а мозг уже не контролирует процесс, что может привести к заболеванию, известному как анорексия.

Но это далеко не все последствия, к которым может привести употребление препарата. Что это за вещество – сибутрамин – медики поняли далеко не сразу. Ведь у пациентов действительно наблюдалось снижение веса. Меньшее, чем от изменения образа жизни (5,0 против 6,7), да и общее влияние всего на 5% превышает значение плацебо (поэтому препарат так и остался среди незапатентованных). Длительные исследования позволили сделать однозначный и неутешительный вывод.

Сибутрамин – это химическое соединение, которое вызывает привыкание

Стабильно хорошее настроение, яркие, позитивные эмоции, беспричинная эйфория, ощущение, что все проблемы остались позади и никогда больше не вернутся – так реагирует психика на «лекарство». Естественно, когда действие заканчивается, реальность возвращается и кажется совершенно неприглядной. Так возникает постоянная тяга к препарату. Как с любым наркотиком, дозу приходится увеличивать, ведь организм со временем привыкает, становится более устойчивым.

Сибутрамин действует как обычный наркотик, возможна даже передозировка. В этом случае он убивает болезненно и быстро.

Удивительная выносливость сменяется слабостью, стойкость – тахикардией, возбуждение – головокружением, а радость – депрессией. Организм не требует еды – часть мозга, которая отвечает за насыщение, отключена. Единственной радостью становятся таблетки. Препарат подгоняет, подхлестывает, заставляет энергично двигаться, быть активным. Но физический и психологический ресурс уже исчерпан. Развиваются состояния, похожие на манию, и психика такого удара может и не выдержать.

Употребление сибутрамина формирует полноценную зависимость. Но курс лечения может вернуть человека к прежней жизни, чтобы снова испытывать яркие, живые эмоции, а не их химический суррогат. Управлять собственной жизнью, а не временем приема таблеток. Снова стать свободным.

Законодательно свободная продажа сибутрамина запрещена с 2007 года, однако множество иностранных производителей, в основном из Китая, включают это вещество в состав препаратов для похудения. Поэтому, выбирая лекарственное средство, необходимо проконсультироваться с врачом, взвесить риски и тщательно прочитать инструкцию.

Редуксин — способы применения, эффект, последствия употребления

Таблетки Редуксин – популярное средство для тех, кто хочет похудеть без усилий. Из-за тяжелых побочных эффектов назначают его с особой осторожностью и только при тяжелых степенях ожирения.

Редуксин — способы применения, эффект, последствия употребления

Гладышев Виталий Николаевич

Гладышев Виталий Николаевич

Красков Григорий Викторович

Красков Григорий Викторович

Назаренко Юрий Владимирович

Назаренко Юрий Владимирович

Перепёкина Весна Владимировна

Шуров Василий Александрович

Шуров Василий Александрович

Боярская Елена Сергеевна

Боярская Елена Сергеевна

Лабутьева Ирина Сергеевна

Лабутьева Ирина Сергеевна

Чайка Наталья Владимировна

Чайка Наталья Владимировна

Шурова Екатерина Александровна

Шурова Екатерина Александровна

Действующее вещество препарата Редуксин – сибутрамин. Это психотропное анорексигенное (снижающее аппетит) средство, производное амфетамина. Сибутрамин усиливает чувство насыщения и подавляет чувство голода, за счет этого и происходит похудение. Препарат запрещен на территории Евросоюза, в США и РФ – подлежит строгому рецептурному учету, продается только по специальной форме. Но, как и другие наркотические средства и лекарства, его можно достать нелегально. Из-за быстрого и простого эффекта люди не обращают внимания на противопоказания и первые неприятные симптомы, доводя ситуацию до опасного для здоровья и жизни состояния.

Как действует

Сибутрамин влияет на синтез серотонина и норадреналина, нарушая серотонино-дофаминовое соотношение в головном мозге. Норадреналин и дофамин снижают активность пищеварения, серотонин в системе пищеварения отвечает за приятное чувство насыщения. Блокируя обратный захват серотонина и норандреналина, сибутрамин повышает их содержание в организме. В итоге: аппетит подавляется, насыщение приходит от мЕньшего количества пищи, жировая ткань быстрее превращается в энергию. Это агрессивная стимуляция обменных процессов.

Когда и кому назначают

Таблетки для похудения Редуксин назначаются пациентам исключительно с алиментарным ожирением – возникшим из-за переедания и повышенного аппетита, нарушения пищевого поведения. Если ожирение — побочный результат какого-либо заболевания (например, сахарного диабета), использовать психотропный препарат нельзя.

Это лекарство не назначается тем, кто просто хочет сбросить пару лишних килограммов, показания к применению – индекс массы тела свыше 30 (первая степень ожирения и далее).

Использовать не по назначению и без контроля врача (немного похудеть после родов, к отпуску и пр.) это лекарство опасно.

Способ применения Редуксина: одна капсула в день утром. От приема во второй половине дня нарушается сон.

Первый месяц пациент принимает минимальную дозу лекарства. При этом ему требуется постоянный контроль и консультации врача и диетолога. Препарат вызывает отеки, провоцирует повышение артериального давления. Если побочные эффекты перевешивают результат от приема лекарства, его отменяют. Нельзя принимать лекарство больше года. Если за это время препарат не дал нужных результатов, риск для здоровья оказывается неоправдан.

Специфическое действие Редуксина – это не универсальное лечение. После его отмены часто начинается обратный эффект: пациент возвращает себе потерянные килограммы, иногда – даже больше. Это может спровоцировать депрессию и неврозы, и после лечения ожирения пациент оказывается в реабилитационном центре еще и с психическими расстройства.

Поэтому пока действует Редуксин, и аппетит подавлен, время формировать новые пищевые привычки и перестраивать рацион с помощью диетолога.

Мы гарантируем полную анонимность и конфиденциальность персональных данных при обращении в нашу клинику.

Влияние метформина на вес: можно ли похудеть, принимая метформин

Влияние метформина на вес: можно ли похудеть, принимая метформин

Врач гинеколог-эндокринолог. Стаж 16+ лет. Принимает в Университетской клинике в Санкт-Петербурге. Стоимость приема 1700 руб.

  • Запись опубликована: 01.09.2020
  • Время чтения: 1 mins read

Диабет 2 типа — болезнь, эпидемия которой растет по всему миру, и тесно связана с растущей распространенностью ожирения. Около 80-90% пациентов с диабетом 2 типа имеют избыточный вес или страдают ожирением. Эти заболевания настолько тесно связаны, что с 1970-х годов в литературе их называют одним термином – diabesity (angl. Diabetes – diabetas ir obesity – nutukimas).

Ожирение у диабетиков увеличивает инсулинорезистентность и гипергликемию, поэтому лечение диабета включает неотъемлемой частью рекомендации по коррекции образа жизни, чтобы помочь пациенту похудеть, а гипогликемические препараты используются для стабилизации или в идеале для похудения.

Установлено, что по мере того, как пациент худеет, увеличивается чувствительность к инсулину, снижается артериальное давление, дисфункция эндотелия сосудов, воспалительные и прокоагулянтные маркеры, уровни холестерина и триглицеридов в крови. Однако не все противодиабетические средства обладают свойствами похудания. Например, сульфонилмочевины (SK), тиазолидиндионы (TZD) и меглитиниды связаны с увеличением веса, а ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (DPP-4) не влияют на вес.

Влияние метформина на вес в научной литературе описано неоднозначно. Данные глобальных руководств по лечению диабета также различаются. Например, в 2012 г. ADA и EASD (Американская диабетическая ассоциация и Европейская ассоциация по изучению диабета) постановили, что метформин оказывает нейтральное влияние на вес, а в 2013 г. AACE (Американская ассоциация клинических эндокринологов) сообщает о влиянии метформина на похудение.

В этой статье рассматривается механизм действия метформина в зависимости от веса, результаты клинических испытаний и напоминаются практические принципы использования метформина.

Механизм действия метформина

Метформин — один из старейших и наиболее широко используемых противодиабетических препаратов, но его молекулярные эффекты еще полностью не выяснены. Существует несколько гипотез о действии метформина.

Считается, что метформин ингибирует дыхательную цепь митохондрий (комплекс I), активирует AMP-активированную протеинкиназу (AMPK), ингибирует индуцированное глюкагоном повышение циклического аденозинмонофосфата (cAMP) и ингибирует протеинкиназу.

  • Активируя A (PKA), и как следствие, повышая чувствительность к инсулину, метформин снижает частоту постпрандиальной гипогликемии из-за задержки секреции инсулина и последующего пика инсулина у пациентов с диабетом. Менее частая постпрандиальная гипогликемия приводит к снижению тяги к углеводам и снижению частоты переедания, особенно за счет углеводов.
  • Кроме того, метформин снижает выработку глюкозы в печени, подавляя глюконеогенез. У больных сахарным диабетом глюконеогенез в печени в среднем в 3 раза интенсивнее, чем у здоровых людей, а лечение метформином снижает глюконеогенез на треть.
  • Метформин также подавляет всасывание глюкозы в желудочно-кишечном тракте.

Эти механизмы уменьшают поступление глюкозы для хранения энергии в жировой ткани. В отличие от гипокалорийных диет, потеря веса с метформином происходит не за счет мышц, а за счет жировой ткани. Повышая чувствительность периферических тканей к инсулину, метформин снижает секрецию инсулина в поджелудочной железе, что приводит к снижению воздействия инсулина на рецепторы инсулина в жировой ткани брюшной полости и, возможно, к поглощению энергии и жировой ткани брюшной полости.

Метформин также снижает вес у пациентов с ожирением и гликемией в норме. Следовательно, ответственными за потерю веса у пациентов, принимающих метформин, считаются другие механизмы (помимо снижения инсулинорезистентности).

Было показано, что метформин вызывает потерю аппетита, и некоторые исследователи полагают, что метформин может содержать аноректические факторы. Исследования in vivo также наблюдали уменьшение лептина в жировой ткани и сыворотке, что могло указывать на снижение устойчивости к лептину. Кроме того, было показано, что лечение метформином значительно увеличивает уровень GLP-1, что также может способствовать снижению веса.

Что показывают результаты исследования?

В исследованиях эффект снижения веса от монотерапии метформином по сравнению с плацебо в течение первого года лечения диабетом был не очень выраженным или нейтральным. Однако при сравнении лечения метформином с другими противодиабетическими средствами, которые часто вызывают увеличение веса, разница в весе становится клинически значимой.

Обзор 12 рандомизированных исследований, проведенных в 2011 году, показал в среднем на 2,7 кг больше увеличение веса в группе сульфонилмочевины по сравнению с пациентами, принимавшими метформин. Также было обнаружено, что разница между группами увеличивалась с увеличением продолжительности лечения. Продолжительность исследований показала, что разница в весе между группами метформина и SK составила 1,9 кг (95% ДИ) в восьми исследованиях продолжительностью до 24 недель. Тогда как в остальных 4 исследованиях, длившихся более 24 недель, средняя разница составляет 3,6 кг (95% ДИ 3,1–4,1 кг).

Кроме того, после перехода с СК на метформин наблюдалась потеря веса на 3,8 кг, тогда как у пациентов, продолжающих лечение СК, изменения веса не наблюдалось. Сравнение изменений веса у пациенто в, получавших метформин или TZD, также показало значительную разницу в весе в пользу метформина.

Сравнение изменений веса у пациентов, получавших метформин или TZD

Сравнение изменений веса у пациентов, получавших метформин или TZD

В восьми сравнительных рандомизированных исследованиях продолжительностью до 1 года средняя разница в весе между пациентами, получавшими метформин, и пациентами, получавшими TZD, составила 2,6 кг (95% ДИ 1,2–4,1 кг). В самом продолжительном (4-летнем) исследовании оценки результатов диабета (ADOPT) средняя разница в весе между пациентами, получавшими TZD (розиглитазон) или метформин, была еще более выраженной – 6,9 кг (95% ДИ из 6 От 3 кг до 7,4 кг).

Было проведено три небольших рандомизированных исследования, сравнивающих влияние метформина и ингибиторов ингибиторов ДПП-4 на вес. Все три исследования показали большую потерю веса в группе метформина со средней разницей в весе 1,4 кг.

В двух небольших исследованиях, посвященных оценке разницы в весе пациентов, получавших метформин или меглитиниды, также наблюдалась разница в весе в пользу метформина в среднем от 2,0 кг до 3,4 кг.

В исследованиях, сравнивающих изменение веса с монотерапией метформином в сочетании с метформином и TZD, SK и DPP-4. Меньшее увеличение веса наблюдалось в группе монотерапии метформином – -2,2; -2,3 и -0,2 кг соответственно. Кроме того, была обнаружена положительная связь между комбинациями доз метформина и потерей веса, т. е. максимально возможная доза метформина давала наибольшее снижение веса.

При сравнении лечения монотерапией метформином в сочетании с метформином и меглитинидами, несколько более высокая прибавка в весе (0,9 кг) была также обнаружена в группе комбинированной терапии. При оценке комбинаций метформина наибольшая тенденция к увеличению веса наблюдалась у метформина и TZD: в среднем на 0,9 кг больше прибавки веса, чем у комбинации метформина и СК, и на 0,3-1,5 кг по сравнению с 0,4-1,2 кг. потеря веса в группе метформина с ситаглиптином.

Лечение комбинацией метформина и GLP-1 наиболее заметно снижает вес пациента. При сравнении этой комбинации с комбинацией метформина и TZD наблюдалась разница в весе 2,7 кг, а с комбинацией метформина и DPP-4 – 2,4 кг. Также есть два рандомизированных исследования сравнивающих влияние комбинаций метформин / GLP-1 и метформин / сульфонилмочевина на вес. Средняя разница в весе, обнаруженная в исследованиях, варьировала, но в обоих случаях потеря веса была значительно больше в группе, получавшей комбинацию метформин / GLP-1, при -3,8 и -12,3 кг. Комбинация инсулина и метформина также приводила к меньшему увеличению веса, чем монотерапия инсулином.

Монотерапия инсулином

Монотерапия инсулином

Кокрановский метаанализ 2004 года показал статистически значимо меньшую прибавку в весе (-3,7 кг) у пациентов, получавших базальный инсулин с метформином, чем в группе монотерапии инсулином . Разница значительна как для базального, так и для болюсного инсулина. Такая же тенденция была обнаружена и в последующих исследованиях. Комбинация метформина с базальным инсулином приводит к меньшему увеличению веса, чем при интенсивной инсулиновой терапии, но также продемонстрировано увеличение веса в сочетании метформина с инсулином быстрого действия.

Таким образом, исследования показали, что лечение метформином у пациентов с диабетом обычно связано с нейтральным или незначительным влиянием на вес по сравнению с плацебо. Но в сравнительных исследованиях с другими противодиабетическими средствами (SK, TZD, меглитиниды, ингибиторы DPP-4), упомянутыми выше, пациенты, получавшие метформин, показали до 6 кг меньшую прибавку в весе.

Более низкая прибавка в весе наблюдалась также при приеме метформина в сочетании с другими противодиабетическими препаратами, включая инсулин.

Практические советы по лечению метформином

  • Если нет противопоказаний, нужно начинать лечение метформином у всех пациентов с впервые возникшим диабетом 2 типа, независимо от веса, изменения образа жизни и диеты;
  • Перед добавлением второго противодиабетического лекарства следует увеличить дозу метформина до максимально переносимой;
  • При отсутствии противопоказаний лечение пероральными противодиабетическими средствами следует сочетать с метформином на всех этапах лечения.

При отсутствии противопоказаний метформин должен назначаться и во время инсулинотерапии.

Ссылка на основную публикацию